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阿莫西林克拉維酸鉀

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【產(chǎn)品名稱(chēng)】安奇(顆粒)

通用名稱(chēng)】阿莫西林克拉維酸鉀(4:1)顆粒

【商品名稱(chēng)】安奇

【英文名稱(chēng)】Amoxicillin and Clavulanate Potassium Granules

【性狀】本品為白色或類(lèi)白色混懸顆粒,氣芳香,味甜。

【規(guī)格】本品為復(fù)方制劑,其組分為阿莫西林克拉維酸鉀,每包含阿莫西林0.125g和克拉維酸鉀31.25mg。

【包裝】雙層復(fù)合膜包裝,6包/小盒

【制造廠(chǎng)商】先聲藥業(yè)  

目錄

作用機(jī)理

本品為阿莫西林和克拉維酸鉀的復(fù)方制劑。阿莫西林為廣譜青霉素類(lèi)抗生素,克拉維酸鉀本身只有微弱的抗菌活性,但具有強(qiáng)大的廣譜β內(nèi)酰胺酶抑制作用,兩者合用,可保護(hù)阿莫西林免遭β內(nèi)酰胺酶水解。

本品的抗菌譜與阿莫西林相同,且有所擴(kuò)大。對(duì)產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌凝固酶陰性葡萄球菌及腸球菌均具良好作用,對(duì)某些產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的腸肝菌科細(xì)菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、脆弱擬桿菌等也有較好抗菌活性。本品對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌腸桿菌屬等產(chǎn)染色體介導(dǎo)I型酶的腸桿菌科細(xì)菌和假單胞菌屬無(wú)作用。  

藥動(dòng)學(xué)

本品對(duì)胃酸穩(wěn)定,口服吸收良好,食物對(duì)本品的吸收無(wú)明顯影響。空腹口服本品375mg(阿莫西林250mg,和克拉維酸125mg),阿莫西林于1.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),約為5.6mg/L。血消除半衰期(t1/2β)約為1小時(shí)。8小時(shí)尿排出率為50%~78%??死S酸的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)與單用時(shí)相同,正常人口服克拉維酸125g后1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),約為3.4mg/L。蛋白結(jié)合率為22%~30%。血消除半衰期(t1/2β)為0.76~1.4小時(shí),8小時(shí)尿排出率約為46%。兩者口服的生物利用度分別為97%和75%。  

適應(yīng)癥

本品適用于產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌所致的下呼吸道感染,中耳炎、鼻竇炎;產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌和產(chǎn)酶腸桿菌科細(xì)菌如大腸桿菌,克雷伯菌屬所致的呼吸道,尿路和皮膚軟組織感染等;亦可用于腸球菌所致的輕中度感染。本品也可用于敏感不產(chǎn)酶菌所致的上述各種感染?! ?/p>

不良反應(yīng)

1、常見(jiàn)胃腸道反應(yīng)如腹瀉惡心嘔吐等。

2、皮疹,尤其易發(fā)生于傳染性單核細(xì)胞增多癥者。

3、可見(jiàn)過(guò)敏性休克藥物熱哮喘等。

4、偶見(jiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、嗜酸性粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞降低及念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。  

注意事項(xiàng)

1、對(duì)頭孢菌素類(lèi)藥物過(guò)敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹過(guò)敏性疾病史和嚴(yán)重肝功能障礙者慎用。

2、本品與其他青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)藥物之間有交叉過(guò)敏性。若有過(guò)敏反應(yīng)產(chǎn)生,則應(yīng)立即停用本品,并采取相應(yīng)措施。

3、本品和氨芐西林有完全交叉耐藥性,與其他青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)有交叉耐藥性。

4、腎功能減退者應(yīng)根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量或給藥間期;血液透析可影響本品中阿莫西林的血藥濃度,因此在血液透析過(guò)程中及結(jié)束時(shí)應(yīng)加服本品1次。

5、對(duì)懷疑為伴梅毒損害之淋病患者,在使用本品前應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查,并至少在4個(gè)月內(nèi),每月接受血清試驗(yàn)一次。

6、嚴(yán)重肝功能減退者慎用。長(zhǎng)期或大劑量服用本品者,應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測(cè)血清鉀或鈉。

7、對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾:

(1)硫酸銅尿糖試驗(yàn)可呈假陽(yáng)性,但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響;

(2)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測(cè)定值升高?! ?/p>

特殊人群用藥

孕婦及哺乳婦女用藥

1、本品可通過(guò)胎盤(pán),臍帶血中濃度為母體血藥濃度1/4~1/3,故孕婦禁用。

2、本品可分泌入母乳中,可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等,故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。

兒童用藥

請(qǐng)遵醫(yī)囑。

老年患者用藥

老年患者應(yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期?! ?/p>

藥物相互作用

1、阿司匹林吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管排泄,因而使本品的血藥濃度升高,血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),毒性也可能增加。

2、本品與別嘌醇合用時(shí),皮疹發(fā)生率顯著增高,故應(yīng)避免合用。

3、本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。

4、本品與氯霉素合用于細(xì)菌性腦膜炎時(shí),遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時(shí)高。

5、本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán),因此可降低口服避孕藥的效果。

6、氯霉素、紅霉素四環(huán)素類(lèi)等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性,因此不宜與本品合用,尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴(yán)重感染時(shí)。

7、本品可加強(qiáng)華法林的作用。

8、氨基糖苷類(lèi)抗生素在亞抑菌濃度時(shí)一般可增強(qiáng)本品對(duì)糞腸球菌的體外殺菌作用。

9、由于本品在胃腸道的吸收不受食物影響,故可在空腹或餐后服用,并可與牛奶等食物同服;與食物同服可減少胃腸道反應(yīng)。  

用法用量

口服

成人 肺炎及其他中重度感染:一次mg,每8小時(shí)1次,療程7-10日。其他感染:一次mg,每8小時(shí)1次,療程7-10日。

小兒 ①新生兒及3個(gè)月以?xún)?nèi)嬰兒。按阿莫西林計(jì)算,按體重一次mg/kg,每12小時(shí)1次。②體重≤40kg的小兒。按阿莫西林計(jì)算,一般感染:按體重一次mg/kg,每12小時(shí)1次;或按體重一次mg/kg,每8小時(shí)1次。療程7-10日。其他感染劑量減半。40kg以上的兒童可按成人劑量給藥。

腎功能減退者 肌酐清除率>30ml分鐘者不需減量;肌酐清除率10-30ml/分鐘者每12小時(shí)口服本品250-500mg(以阿莫西林計(jì));肌酐清除率<10ml分鐘者每24小時(shí)口服本品250-500mg(以阿莫西林計(jì))。

血液透析患者 根據(jù)病情輕重,每24小時(shí)口服本品250-500mg(以阿莫西林計(jì));在血液透析過(guò)程中及結(jié)束時(shí)各加服1次。

參看

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