紅霉素(Erythromycin)由鏈霉素所產(chǎn)生，是一種大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)的抗生素。
性狀
紅霉素為白色或類(lèi)白色的結(jié)晶或粉末；無(wú)臭，味苦；微有引濕性。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在水中極微溶解。
其游離堿供口服用，乳糖酸鹽供注射用。此外，尚有其琥珀酸乙酯（琥乙紅霉素）、丙酸酯的十二烷基硫酸鹽（依托紅霉素）供藥用。
作用機(jī)理
紅霉素可以透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供位（P位）與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合，阻斷轉(zhuǎn)移核糖核酸（t-RNA）結(jié)合在P位上，同時(shí)也阻斷多肽鏈自受位（A位）至P位的轉(zhuǎn)移，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。
抗菌譜
紅霉素的抗菌譜與青霉素近似，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌，如葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞鏈球菌、梭狀芽孢桿菌、白喉?xiàng)U菌等有較強(qiáng)的抑制作用。對(duì)革蘭陰性菌，如淋球菌、螺旋桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌、軍團(tuán)菌、以及流感嗜血桿菌、擬桿菌也有相當(dāng)?shù)囊种谱饔?。此外，?duì)支原體、放線(xiàn)菌、螺旋體、立克次體、衣原體、奴卡菌、少數(shù)分枝桿菌和阿米巴原蟲(chóng)有抑制作用。金黃色葡萄球菌對(duì)本品易耐藥。
適應(yīng)癥
紅霉素應(yīng)用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織、五官科感染。
可作為青霉素過(guò)敏患者治療下列感染的替代用藥：
禁忌癥
對(duì)紅霉素類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。
不良反應(yīng)
胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、胃絞痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。過(guò)敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等，發(fā)生率為0.5～１％。孕婦及哺乳期婦女慎用。
注意事項(xiàng)
- 為獲得較高血藥濃度，紅霉素需空腹（餐前1小時(shí) 或餐后3～4小時(shí)）與水同服。
- 用藥期間定期隨訪(fǎng)肝功能。肝病患者和嚴(yán)重腎功能損害者紅霉素的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。
- 因不同細(xì)菌對(duì)紅霉素的敏感性存在一定差異，故應(yīng)做藥敏測(cè)定。
- 紅霉素為抑菌性藥物，給藥應(yīng)按一定時(shí)間間隔進(jìn)行，以保持體內(nèi)藥物濃度，利于作用發(fā)揮。
- 紅霉素片應(yīng)整片吞服，若服用藥粉，則受胃酸破壞而發(fā)生降效。幼兒可服用對(duì)酸穩(wěn)定的酯化紅霉素。金黃色葡萄球菌對(duì)本品易耐藥。
- 與β-內(nèi)酰胺類(lèi)藥物聯(lián)合應(yīng)用。一般認(rèn)為可發(fā)生降效作用。
- 本品可阻撓性激素類(lèi)的肝腸循環(huán)、與口服避孕藥合用可使之降效。
- 紅霉素在酸性輸液中破壞降效，一般不應(yīng)與低ｐＨ的葡萄糖輸液配伍。在5％～10％葡萄糖輸液500ｍｌ中，添加維生素C注射液（抗壞血酸鈉1ｇ）或5％碳酸氫鈉注射液0.5ｍｌ使ｐＨ升高到6左右，再加紅霉素乳糖酸鹽，則有助穩(wěn)定。
參看
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