生物利用度
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定義：
生物利用度 bioavailability 是指藥物被機體吸收進入循環(huán)的相對量和速率，用F表示，F(xiàn)=（A/D）X100%,A為進入體循環(huán)的量，D為口服劑量。影響生物利用度的因素較多，包括藥物顆粒的大小、晶型、填充劑的緊密度、賦型劑及生產(chǎn)工藝等，生物利用度是藥物制劑質(zhì)量的一個重要指標?！ ?/p>
作用：
藥物制劑中的活性藥物被全身利用的程度，包括進入全身血液循環(huán)的劑量和速度。前者為與標準品相比時，從試驗品中吸收藥物重量的相對比值；后者為與標準品相比時，從試驗品中吸收藥物速率的相對比值。生物利用度有絕對和相對兩種概念：絕對生物利用度是指該藥物靜脈注射時100％被利用，該藥物的其它劑型與其劑量相等時被機體吸收利用的百分率；相對生物利用度則是以某種任意指定的劑型（如口服水制劑）為100％被利用，然后測定該藥物其它劑型在相同條件下的百分利用率。因此，生物利用度是衡量一些不同制劑劑型療效的一個重要指標。生物利用度這一概念在1945年就已被提出，60年代后由于發(fā)現(xiàn)一些藥物制劑符合當(dāng)時的藥典規(guī)定，化學(xué)成分相同、含量相等，但用于動物和人體時,血藥濃度和吸收速率不一樣，故生物利用度這一概念才被人們確認。目前有些國家的藥典對一些藥物制劑規(guī)定要進行溶出速率試驗，以作為控制生物利用度的指標。影響生物利用度的因素包括劑型因素和生理因素兩個方面：劑型因素如藥物的脂溶性、水溶性和pKa值，藥物的劑型特性（如崩解時限、溶出速率）及一些工藝條件的差別；生理因素包括胃腸道內(nèi)液體的作用，藥物在胃腸道內(nèi)的轉(zhuǎn)運情況，吸收部位的表面積與局部血流，藥物代謝的影響，腸道菌株及某些影響藥物吸收的疾病等。
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