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培氟沙星

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培氟沙星,英文名Pefloxacin,中文別名:氟哌喹酸、甲氟哌酸、甲磺酸培氟沙星、培氟根、培氟哌酸、哌氟沙星,英文別名:PefloxacinMesylate,西醫(yī)藥物。

目錄

藥理作用

本品屬氟喹諾酮類,其體外抗菌作用及作用機(jī)制參見諾氟沙星。本

品是一種新的氟代喹諾酮類抗菌藥物,對G-及G+菌,包括腸細(xì)菌科、綠膿桿菌、不動桿菌屬、嗜血桿菌屬,奈瑟氏球菌屬及葡萄球菌屬(包括耐甲氧西林菌株)具有廣譜活性。其抗金葡菌性能和萬古霉素相仿,但抗綠膿桿菌不及環(huán)丙氟哌酸噻甲羧肟頭孢菌素(Cetazidine),對一些多價耐藥菌株甲氧青霉素(Methicillin)耐藥菌也有效。

培氟沙星口服或靜脈注射400mg后,穩(wěn)態(tài)血漿濃度為8~10mg/L,在組織內(nèi)濃度也較高,細(xì)菌對本品的MIC90≤2mg/L被認(rèn)為是敏感的;>2~4mg/L被認(rèn)為是中度敏感。對青霉素G、苯唑青霉素等耐藥的金黃色葡萄球菌,培氟沙星對之一般均敏感,據(jù)文獻(xiàn)報道的MIC90為0.12~8mg/L;對表皮葡萄球菌則為中度敏感,MIC90為0.5~6.3mg/L;對鏈球菌(包括糞鏈球菌、肺炎鏈球菌)的MIC90為3.1~32mg/L;對結(jié)核桿菌為0.3~25mg/L。對厭氧菌抗菌活性較低。本品和其他氟喹諾酮類藥物相似,均為殺菌劑。其殺菌機(jī)理為抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性,從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制。

細(xì)菌對培氟沙星的耐藥性是由于細(xì)菌的染色體突變所致。突變使細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶發(fā)生改變,或影響細(xì)胞膜的通透性。后者也可影響其他抗生素的透入,故可和其他抗生素發(fā)生交叉耐藥。動物實驗表明,培氟沙星在治療小鼠金黃色葡萄球菌膿腫時,優(yōu)于其他抗生素(包括環(huán)丙沙星、頭孢噻吩、萬古霉素等);在治療粒細(xì)胞減少的豚鼠膿綠桿菌感染中,存活率可達(dá)100%?! ?/p>

動力學(xué)

本品可口服和靜注,蛋白結(jié)合率約30%。在體內(nèi)可代謝成活性產(chǎn)物脫

肝臟的代謝作用

甲基衍生物以及無活性的N-氧化物。t1/2都在10~12小時左右。胃腸道吸收良好,口服后藥時曲線下面積與靜注給藥相似。在體內(nèi)分布廣泛,腦脊液、扁桃體支氣管、骨骼肌肉、前列腺腹膜液中都達(dá)到有效濃度。本品主要通過腎及肝臟消除,約50%;另外從膽汁中排出。本品特點為既可口服又可注射,吸收良好,血和組織濃度高于氟哌酸,可通過血腦屏障。健康人口服或靜注本品200~800mg,其血藥濃度與劑量成正比。據(jù)文獻(xiàn)報道,口服本品200~400mg后,60~90分鐘達(dá)血峰濃度??诜办o脈注射后,血峰濃度分別為3.84~6.6mg/L和5.8~8.2mg/L。多劑量口服或靜脈注射后,峰濃度為7.9~10mg/L。

應(yīng)用本品后48小時達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。藥時曲線下面積(AUC)在口服和靜脈注射后均相同,表示生物利用度高。本品的分布容積為1.7~1.9L/kg,提示藥物易于在組織和體液中達(dá)到較高濃度,且分布良好。在心、肝、肺、腎、肌肉及軟組織中的濃度為血濃度的3~5倍。此外,由于本品在心肌組織中的濃度高,其通過血腦屏障能力強(qiáng),故對心內(nèi)膜炎腦膜炎也有良好療效,這與本品親脂性較高有關(guān)。培氟沙星在體內(nèi)代謝后,主要產(chǎn)生N-去甲基培氟沙星和培氟沙星N-氧化物,再進(jìn)一步代謝為其他產(chǎn)物,經(jīng)腎臟、膽汁等排泄,以碳-14標(biāo)記培氟沙星,應(yīng)用后7天內(nèi)70%放射活性于尿中排泄,25%于糞中排泄。本品消除半衰期為7.2~13小時,而肝硬化病人的消除半衰期則延長。在腎功能減退時,本品的藥代動力學(xué)參數(shù)變化不大?! ?/p>

適應(yīng)癥

臨床適應(yīng)證參見諾氟沙星。靜脈給藥尚可用于肺部感染的較重病例,也可用于革蘭陰性桿菌敗血癥,治療敗血癥時常需與具有協(xié)同作用的抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。用于成人G-菌和葡萄球菌嚴(yán)重感染如敗血癥,心內(nèi)膜炎,菌性腦膜炎,呼吸道、尿道、腎、耳鼻喉科感染,婦科疾病腹部、肝膽、骨關(guān)節(jié)炎皮膚感染等?! ?/p>

用法用量

不可用生理鹽水稀釋

口服,一次g,一日2次首劑可加倍.靜滴一次g,一日2次溶于等滲葡萄糖注射液中.滴注不可太快,一小時滴完.本品口服及靜脈給藥劑量成人均為每次mg,每12h1次,尿路感染及其他較輕感染劑量酌減。每次靜脈滴注本品400mg時,需以5%葡萄糖液250ml稀釋后緩慢避光靜滴,滴注時間至少1h,不可用生理鹽水或其他含氯溶液稀釋,以防沉淀。腹水黃疸患者,每二日用藥一次?! ?/p>

不良反應(yīng)

可引起胃腸道刺激或不適,燒心,惡心,嘔吐食欲不振。有輕度神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。眩暈,思睡,頭痛,震顫,不安。停藥后癥狀消失(恢復(fù)正常)。

過敏反應(yīng):皮疹,搔癢,心悸,胸悶,顏面或皮膚潮紅,結(jié)膜充血??梢?a href="/index.php?title=%E8%82%9D%E6%8D%9F%E5%AE%B3&action=edit&redlink=1" class="new" title="肝損害(尚未撰寫)" rel="nofollow">肝損害,停藥后癥狀消失(恢復(fù)正常)??梢?a href="/w/%E8%82%BE%E6%8D%9F%E5%AE%B3" title="腎損害">腎損害,尿素氮升高,也可有白細(xì)胞血小板減少,嗜酸性粒細(xì)胞增多。有引關(guān)節(jié)肌肉痛的報道。參見諾氟沙星。

由本品所致的消化道反應(yīng)較諾氟沙星、氧氟沙星依諾沙星為多見,光感性皮炎亦較多見,約占皮疹發(fā)生者的半數(shù)。諾氟沙星的不良反應(yīng)主要有:

1、惡心、嘔吐、上腹不適、腹瀉、納減等消化道反應(yīng)。

2、頭暈、頭痛、情緒不安、失眠等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),此類反應(yīng)的發(fā)生率低于消化道反應(yīng)。

3、皮疹、皮膚瘙癢、血管神經(jīng)性水腫、光感皮炎等過敏反應(yīng),偶可發(fā)生過敏性休克。

4、少數(shù)患者可發(fā)生肌肉疼痛、無力、關(guān)節(jié)腫痛、心悸等。

5、實驗室檢查可發(fā)生一過性白細(xì)胞減少,血清轉(zhuǎn)氨酶、血尿素氮肌酐等的輕度增高,亦為可逆性。

上述不良反應(yīng)多輕微,大多患者可耐受。然而諾氟沙星等氟喹諾酮類偶可致嚴(yán)重不良反應(yīng),包括:

1、神志改變、袖搐、癲癇樣發(fā)作。

2、短暫性幻覺、幻視復(fù)視等。

3、結(jié)晶尿,發(fā)生于大劑量用藥時?! ?/p>

禁忌

藥物抑制DNA合成

腎功能不全者慎用.本品在輕度腎功能減退者應(yīng)用時不需減量,但肝功能損害者宜慎用并減量應(yīng)用。諾氟沙星等氟喹諾酮類藥物的作用機(jī)制為抑制DNA的合成,在幼鼠中發(fā)現(xiàn)該類藥物對軟骨的損害,故此類藥物不宜用于小兒、孕婦,乳婦應(yīng)用時需暫停哺乳,因藥物可分泌至乳汁中。原有癲癇等中樞神經(jīng)疾患者,應(yīng)避免應(yīng)用本品等氟喹諾酮類,因易發(fā)生嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。嚴(yán)重腎功能減退者亦宜避免應(yīng)用,因可發(fā)生抽搐等不良反應(yīng)?! ?/p>

相互作用

參見諾氟沙星。其與茶堿類等的相互作用明顯,宜避免同用,或測定茶堿類血藥濃度后調(diào)整劑量應(yīng)用。本品與雙香豆素合用,可延長凝血酶原時間,故應(yīng)加強(qiáng)監(jiān)測。諾氟沙星等喹諾酮類可抑制茶堿類、咖啡因和口服抗凝劑(華法林)在肝臟的代謝,使上述藥物因代謝減少而血藥濃度升高,致不良反應(yīng)易于發(fā)生,應(yīng)避免同用。必須合用時,應(yīng)監(jiān)測茶堿類血藥濃度或凝血酶元時間,并據(jù)以調(diào)整劑量。制酸劑可減少本品等喹諾酮類口服制劑的腸道吸收,不宜同用?! ?/p>

膠囊制劑

藥理作用

本品具廣譜抗菌作用,對下列細(xì)菌具良好抗菌作用:腸桿菌科的大

培氟沙星膠囊

部分細(xì)菌,包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬傷寒及沙門菌屬等以及流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等。對銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。此外對麻風(fēng)桿菌也有抗菌活性。甲磺酸培氟沙星為殺菌劑,通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或微黃色結(jié)晶性粉末或顆粒?! ?/p>

動力學(xué)

口服吸收迅速而完全,單劑量口服0.4g后,血藥峰濃度(Cmax)約為5~6mg/L。有效血濃度可維持8小時。血消除半衰期(t1/2β)較長,約為10~13小時。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度都能達(dá)到有效濃度。本品主要在肝內(nèi)代謝,約20%~40%自腎排泄,尿液中的有效濃度可維持24小時以上?! ?/p>

適應(yīng)癥

由培氟沙星敏感菌所致的各種感染:尿路感染;呼吸道感染;耳、鼻、喉感染;婦科、生殖系統(tǒng)感染;腹部和肝、膽系統(tǒng)感染;骨和關(guān)節(jié)感染;皮膚感染;敗血癥和心內(nèi)膜炎;腦膜炎。  

用法用量

口服。成人一日~0.4g,一日2次?! ?/p>

不良反應(yīng)

1.胃腸道反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適

過敏-紅斑

或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。

2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

3.過敏反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。

4.偶可發(fā)生:(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。(3)結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時。(4)關(guān)節(jié)疼痛。

5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低,多屬輕度,并呈一過性。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥過敏患者禁用?! ?/p>

注意事項

1.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。

2.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。

3.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。

4.應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時應(yīng)避免過度暴露于陽光,如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。

腎功能監(jiān)測

5.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物消除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。

6.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動物時,可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動物關(guān)節(jié)病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應(yīng)用本品時應(yīng)暫停哺乳。老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。  

相互作用

.

與華法林合用慎用

1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。

2.本品與茶堿類合用時可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制,導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,應(yīng)避免合用,不能避免時應(yīng)測定茶堿類血藥濃度并調(diào)整劑量。

3.環(huán)孢素與本品合用時,其血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。

4.本品與抗凝藥華法林同用時可增強(qiáng)后者的抗凝作用,合用時應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者凝血酶原時間,并調(diào)整劑量。

5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。

6.本品干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性,合用時應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者咖啡因的血藥濃度并調(diào)整劑量。

7.含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收,不宜合用?! ?/p>

針劑制品

適應(yīng)癥

由培氟沙星敏感菌所致的各種感染:尿路感染;呼吸道

培氟沙星針劑

感染;耳、鼻、喉感染;婦科、生殖系統(tǒng)感染;腹部和肝、膽系統(tǒng)感染;骨和關(guān)節(jié)感染;皮膚感染;敗血癥和心內(nèi)膜炎;腦膜炎。

性狀

無色或微黃色、微黃綠色的澄明液體。  

藥理毒理

甲磺酸培氟沙星為喹諾酮類抗菌藥,作用機(jī)理為抑制細(xì)菌DNA螺旋酶,具有廣譜抗菌作用,對腸桿菌屬細(xì)菌如大腸桿菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒沙門菌屬等以及流感桿菌、奈瑟菌屬等具有強(qiáng)大抗菌活性,對金黃色葡萄球菌和銅綠假單胞菌亦具有一定抗菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用?! ?/p>

藥代動力學(xué)

據(jù)資料介紹,本品0.4g靜脈滴注后,原藥血濃度為5.8mg/L,與人體血漿蛋白結(jié)合率為20%~30%,半衰期(t1/2)較長,約10~13小時,體內(nèi)分布廣泛,在支氣管、肺、肝、腎、肌肉、前列腺等組織和膽汁、胸、腹腔液中均能達(dá)有效濃度。此外尚可通過炎癥腦膜進(jìn)入腦脊液中,腦脊液中濃度約為血藥濃度的60%左右。主要在肝內(nèi)進(jìn)行代謝,主要代謝產(chǎn)物為N-去甲基物和N-氧化代謝物,其中N-去甲基物同培氟沙星具有同樣的體外抗菌作用。本品及其代謝物主要經(jīng)腎排泄,約占給藥劑量的58.9%?! ?/p>

用法用量

靜脈滴注:成人常用量,一次g,加入5%葡萄糖溶液250ml中緩慢靜脈滴入,每12小時一次?;加悬S疸的病人,每天用藥一次;患有腹水的病人每36小時用藥一次;患有黃疸和腹水的病人,每48小時用藥一次。或遵醫(yī)囑?! ?/p>

不良反應(yīng)

少數(shù)病人可出現(xiàn):

1.胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等。

2.光敏反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),如頭昏、眩暈、頭痛、震顫、失眠等。

3.皮疹、血清天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶上升、白細(xì)胞減低等。

4.偶見注射局部刺激癥狀。上述反應(yīng)均屬輕中度反應(yīng),停藥后即可消失。

(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

(2)過敏反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性、多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。

(3)偶可發(fā)生:

①癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫;

②血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn);

③結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時;

④關(guān)節(jié)疼痛。

(4)少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血像白細(xì)胞降低,多屬輕度,并呈一過性。

禁忌癥

對本品或其它喹諾酮類藥物過敏者、6-磷酸葡萄糖脫氫酶不足者禁用。  

注意事項

1.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者慎用。

2.有嚴(yán)重肝臟、腎臟功能損害者劑量宜酌減或慎用。

3.用藥期間避免紫外光照射及日光曝曬。

4.靜滴時間不少于60分鐘。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

18歲以下患者禁用。

藥物相互作用

1.避免同時服用茶堿、含鎂或氫氧化鋁抗酸劑。

2.稀釋液不能用氯化鈉溶液或其它含氯離子的溶液?! ?/p>

規(guī)格

[1]、2ml:0.2g

[2]、5ml:0.4g

[3]、55ml:0.4g(按培氟沙星計)

參看

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