磺胺二甲嘧啶
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【中文名稱】磺胺二甲基嘧啶;磺胺二甲嘧啶;2-(對氨基苯磺酰胺基)-4,6-二甲基嘧啶
【英文名稱】sulfadimidine;SM2
【化學名】 N-(4,6-二甲基-2-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺
【拼音名】 HUANG'AN ERJIAMIDING
【結構或分子式】C12H14N4O2S
【分子量】 278.33
【規(guī) 格】 0.5g
【相對分子量或原子量】278.32
【熔點(℃)】197~199
【毒性LD50(mg/kg)】
小鼠皮下注射1776
【性狀】
白色或乳白色晶體或粉末,無臭,味苦。遇日光色漸變深。
【溶解情況】
難溶于水、乙醚。易溶于烯酸或稀堿溶液中,也溶于熱乙醇和50%的丙酮。
【用途】
與磺胺嘧啶等同效。適用于治療溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、肺炎球菌等感染疾病,藥效持久。
用作飼料添加劑,用于防治葡萄球菌及溶血性鏈球菌等的感染,即主要治療禽霍亂、禽傷寒,雞球蟲病等。
【制備或來源】
磺胺二甲嘧啶
Sulfadimidine
【性狀】本品為白色或微黃色的結晶或粉末;無臭,味微苦,遇光色漸變深。本品在熱乙醇中榕解,在水或乙醚中幾乎不溶,在稀酸或稀堿溶液中易溶。磺胺二甲嘧啶鈉易溶于水。
【藥理】磺胺二甲嘧啶是傳統(tǒng)應用的抗菌藥和抗球蟲藥,在我國曾廣泛用于畜禽的球蟲病。
磺胺二甲嘧啶的抗球蟲機理及作用峰期同磺胺喹惡啉。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用。 2.磺胺藥可自乳汁中分泌,乳汁中濃度可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產生影響。本品在 G-6PD缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應用本品。
【兒童用藥】 由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙酰轉移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌;由于兒童處于生長發(fā)育期,肝腎功能還不完善,用藥量應酌減。
【老年患者用藥】 老年患者應用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用,確有指征時需權衡利弊后決定。
【用途】
(1)家禽 磺胺二甲嘧啶對雞球蟲的作用與磺胺喹惡啉相同,即對雞小腸球蟲比盲腸球蟲更為有效,若欲控制盲腸球蟲,必須應用高濃度藥物。
磺胺二甲嘧啶亦不影響宿主對球蟲的免疫力,加之其抗菌活性比磺胺喹惡啉更強,因此,更適用于球蟲的并發(fā)感染癥。
對火雞球蟲可用其鈉鹽飲水給藥,按每公斤體重110~290mg 日量給予。
(2)其他對家兔球蟲病,治療時可用0.5%藥料,連用1周,停藥1周后再用1周,或按109mg/kg體重日量,連喂3天,均能獲得良效。預防可連續(xù)應用O.1%藥料連用2~4周。
水貂等孢球蟲病,可以0.5%藥料濃度內服。
治療犢牛的牛艾美耳球蟲和邱氏艾美球蟲感染,每45kg體重,用5g量,連用5天,有良效。
羔羊球蟲病,可以0.4%藥料或0.1%鈉鹽飲水,連用7~9天,能取得良好效果。
【注意】
(1)磺胺二甲嘧啶長期連續(xù)飼喂,能引起嚴重毒性反應,如以0.5%濃度連喂8天,則引起雛雞脾臟出血性梗死和腫脹。1%濃度連喂3天,除明顯影響增重,并因腸道維生素K合成受阻,而使血凝時間延長,甚至出現(xiàn)出血病變,因此,本品宜用間歇投藥法。
(2)產蛋雞禁用。
(3)休藥期,肉雞5天,火雞10天,肉牛11天。
【用法與用量】磺胺二甲嘧啶 混飼 每1 000kg飼料 預防球蟲病 禽2 500g 治療球蟲病 禽5 000g 連用3天后,停藥2天,再用3天
磺胺二甲嘧啶鈉 混飲 每1L水 預防球蟲病 禽1g 治療球蟲病 禽2g 連飲3天后,停藥2天,再用3天
【藥物過量】磺胺血濃度不應超過200μg/ml,超過此濃度,不良反應發(fā)生率增高,毒性增強。
【制劑與規(guī)格】磺胺二甲嘧啶片O.5g
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