替米考星
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英文名稱：Tilmicosin
是由泰樂菌素的一種水解產物半合成的畜禽專用抗生素，藥用其磷酸鹽。
目錄 |
藥動學
本品內服和皮下注射吸收快，但不完全。表觀分布容積大，肺組織中的藥物濃度高。具有良好的組織穿透力，能迅速而完全地從血液進入乳房，乳中藥物濃度較高，維持時間長，乳中半衰期長達1--2天?！ ?/p>
藥理作用
對革蘭氏陽性菌、某些革蘭氏陰性菌、支原體、螺旋體等均有抑制作用；對胸膜肺炎放線菌、巴氏桿菌具有比泰樂菌素更強的抗菌活性。
不良反應
本品禁止靜注，牛一次靜注5mg/kg即可致死，對豬、馬和靈長類也易致死，其毒作用的靶器官是心臟，可引起負性心力效應?！ ?/p>
合成工藝
替米考星（Timicosin）是20世紀80年代開發(fā)的半合成大環(huán)內酯類畜禽專用抗生素，分子量869.15。將泰樂菌素與3，5-二甲基哌啶反應生成替米考星堿，再加磷酸和水即形成磷酸替米考星，它是順反異構體的混合物。替米考星是在研究泰樂菌素脫糖后進行醛基的胺化反應得到的一個活性很好的產物，該胺化反應采用以甲酸作催化劑的Wallach反應，能獲得收率很高的替米考星。
合成步驟：
1、脫糖泰樂菌素的制備 將19克磷酸泰樂菌素用100毫升水溶解，緩慢加熱至50℃，而后慢慢加入濃硫酸3毫升，加熱至30℃保溫1小時，然后冷卻至室溫，加入500毫升乙酸丁酯，最后用0.1mol/LNaOH調至PH值為13，分出有機層，待下一步反應用。
2、替米考星的制備 將分出的有機層加入4毫升的3，5-二甲基哌啶，加熱至70℃，加入甲酸3毫升，分出水層，再加水400毫升，用0.1mol/LNaOH調節(jié)PH值至11，有沉淀析出，過濾，洗滌，真空干燥，得到產品15.1克，收率89％。
本工藝采用了酸溶堿析、堿溶酸析的分離提取過程，利用目標化合物在水中和有機介質的溶解度不同，不需蒸餾、加熱，有利于推廣。
參看
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