萬古霉素
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萬古霉素（Vancomycin）是一種糖肽類抗生素，傳統(tǒng)上，萬古霉素被用作“最后一線藥物”，用來治療所有抗生素均無效的嚴(yán)重感染。本藥是窄譜抗生素，萬古霉素的藥力較強(qiáng)，且有腎毒性，在其他抗生素對(duì)病菌無效時(shí)才會(huì)被使用。近年來由于抗生素過于濫用，因此已出現(xiàn)了可抵抗萬古霉素的細(xì)菌，如萬古霉素抗藥性腸球菌（VRE），造成傳染病防治的隱憂。其地位漸漸被利奈唑胺和達(dá)托霉素、替考拉寧等所取代萬古霉素的劑型只有注射劑，注射用鹽酸萬古霉素。
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適應(yīng)癥
適用于耐甲氧西林金黃色葡萄球菌及其它細(xì)菌所致的感染：敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、骨髓炎、關(guān)節(jié)炎、灼傷、手術(shù)創(chuàng)傷等淺表性繼發(fā)感染、肺炎、肺膿腫、膿胸、腹膜炎、腦膜炎。
發(fā)展歷史
萬古霉素首先被EC Kornfeld（禮來公司工作人員）從一個(gè)傳教士采集的婆羅洲叢林深處的土壤中分離出來。產(chǎn)生萬古霉素的細(xì)菌最終被命名為東方擬無枝酸菌。使用萬古霉素的最初目的是治療由耐青霉素的金黃色葡萄球菌引起的感染。
很快，萬古霉素的優(yōu)點(diǎn)就表現(xiàn)了出來：盡管在含萬古霉素的培養(yǎng)基上經(jīng)過多代的傳代培養(yǎng)，葡萄球菌仍然未顯示出明顯的抗藥性。當(dāng)時(shí)，越來越多的葡萄球菌對(duì)青霉素類抗生素產(chǎn)生了抗藥性，這使萬古霉素很快在1958年獲得了FDA的許可。Eli Lily公司首先生產(chǎn)并銷售萬古霉素，商標(biāo)是 Vancocin（穩(wěn)可信）。
由于以下幾個(gè)原因，萬古霉素從來沒有成為治療金黃色葡萄球菌感染的一線藥物：
- 萬古霉素必須靜脈注射給藥，口服無法吸收。
- 抗β-內(nèi)酰胺酶半合成青霉素類藥物，如甲氧苯青霉素（以及其后繼產(chǎn)品如乙氧萘(胺)青霉素，鄰氯青霉素等）的快速發(fā)展，可以有效抑制對(duì)青霉素產(chǎn)生耐藥性的細(xì)菌。
- 早期的實(shí)驗(yàn)中所用的純度不高的萬古霉素具有很強(qiáng)的耳毒性及腎毒性。
這些發(fā)現(xiàn)導(dǎo)致萬古霉素被降級(jí)為抗感染的“最后一線藥物”。
2004年，禮來公司將Vancocin商標(biāo)授權(quán)給美國(guó)的ViroPharma制藥公司，英國(guó)的Flynn Pharma制藥公司及澳大利亞的Aspen Pharmacare制藥公司使用。萬古霉素的專利在80年代早期就已經(jīng)過期，但是FDA沒有允許上述三家制藥公司中任何一家生產(chǎn)的萬古霉素在美國(guó)銷售。中國(guó)有幾家藥廠生產(chǎn)萬古霉素仿制藥。商品名分別為萬迅、方刻林。
用藥專家共識(shí)
萬古霉素作為第一個(gè)問世的糖肽類抗生素，已廣泛用于治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)和其他革蘭陽性菌感染。萬古霉素上市50年來，隨著臨床醫(yī)師對(duì)金黃色葡萄球菌感染認(rèn)識(shí)的深化，感染人群的多樣化，特別是對(duì)不同人群中萬古霉素藥代動(dòng)力學(xué)差異認(rèn)知的加深，如何科學(xué)、合理、規(guī)范化地使用萬古霉素已成為臨床迫切需要解決的問題。2011年中國(guó)《中國(guó)新藥與臨床雜志》發(fā)表了“萬古霉素臨床應(yīng)用中國(guó)專家共識(shí)”，為進(jìn)一步規(guī)范和優(yōu)化萬古霉素在不同人群中的合適劑量，來自感染科、呼吸科、腎內(nèi)科、血液科、重癥醫(yī)學(xué)、微生物學(xué)和臨床藥理方面的專家，再次共同討論起草了“萬古霉素臨床應(yīng)用劑量中國(guó)專家共識(shí)”，供臨床醫(yī)師參考。
單獨(dú)為一個(gè)藥來出一份共識(shí)，可見該藥在醫(yī)學(xué)界的重量。
藥理作用
抗菌作用：在體外藥敏實(shí)驗(yàn)中，萬古霉素對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）有效，與其他種類的抗菌藥物無交叉耐藥，另外用MRSA在試管內(nèi)進(jìn)行傳代培養(yǎng)試驗(yàn)其對(duì)萬古霉素的誘導(dǎo)耐藥性也很低。在體外藥敏實(shí)驗(yàn)中，萬古霉素對(duì)革蘭陰性菌無效。所以說萬古霉素是窄譜抗生素，雖然殺菌力量很大，但是只能用于敏感菌。如果用在革蘭陰性菌的話，是沒有效果的，因?yàn)樗皇?a href="/w/%E5%B9%BF%E8%B0%B1%E6%8A%97%E7%94%9F%E7%B4%A0" title="廣譜抗生素">廣譜抗生素，不像泰能。萬古霉素一般都是看準(zhǔn)才出手。泰能則是看不準(zhǔn)的時(shí)候來個(gè)大包圍寧可殺錯(cuò)不可放過。這便是窄譜抗生素與廣譜抗生素的區(qū)別。不管是醫(yī)生還是病人，都應(yīng)該合理運(yùn)用抗生素。
作用機(jī)制：萬古霉素能夠抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，具有殺菌作用，另外還可以改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性，阻礙細(xì)菌RNA的合成。
進(jìn)一步了解，可參看相關(guān)詞條注射用鹽酸萬古霉素。
參看
參考文獻(xiàn)
- 部分內(nèi)容來自專業(yè)醫(yī)學(xué)網(wǎng)站丁香園
- 部分內(nèi)容來自專業(yè)醫(yī)學(xué)網(wǎng)站愛愛醫(yī)
- 第八版《藥理學(xué)》人民衛(wèi)生出版社
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