阿洛西林
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通用名稱:阿洛西林
【商品名】阿樂欣
【英文名稱】:Azlocillin
中文別名:苯咪唑青霉素、氧咪芐青霉素、注射用苯咪唑青霉素鈉、咪氨芐西林
英文別名:Azlin、Securopen
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作用與用途
本品抗菌作用與哌拉西林相似,抗綠膿桿菌活性較強(qiáng),與哌拉西林相似,對耐慶大霉素和羧芐西林的綠膿桿菌也有較好作用,抗菌譜包括大腸桿菌、變形桿菌、克雷白肺炎桿菌、綠膿桿菌、腸桿菌、嗜血桿菌等。
臨床應(yīng)用于治療綠膿桿菌等革蘭陰性菌所引起的各種感染,如尿路感染及呼吸道感染等?! ?/p>
劑量與用法
一般2g/次,1次/8小時,肌注、靜注或靜滴。重癥5g/次,1次/8小時。小于7日的新生兒每次mg/kg,2次/日;嬰兒每次mg/kg,3次/日;兒童每次mg/kg,3次/日。
藥理
阿洛西林對大多革蘭陰性菌(包括綠膿桿菌)、革蘭陽性球菌和厭氧菌皆有抗菌作用。對綠膿桿菌的抗菌活性較強(qiáng),為美洛西林的 2~4倍,與哌拉西林相似; 對耐慶大霉素和羧芐西林的綠膿桿菌也有較好的作用。本品對鏈球菌、腸球菌屬的抗菌活性與氨芐西林相似,對部分脆弱類桿菌也有較好作用。本品對細(xì)菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定?! ?/p>
藥動學(xué)
快速靜脈注射 lg阿洛西林后 5min的血藥峰濃度為92.9mg/L,于 30min內(nèi)靜脈滴注阿洛西林5g,滴注結(jié)束時的血藥濃度為409mg/L,血清半減期約為 1h。
阿洛西林在支氣管分泌物及組織間液和傷口滲出物中濃度高;腦膜有炎癥時,腦脊液中濃度可達(dá)同期血藥濃度的 10%~30%。阿洛西林可透過胎盤,在胎兒組織中的濃度較高。約給藥量的 50%~80%以原形自腎排出,尿濃度可達(dá) 200 mg/L。本品的血清蛋白結(jié)合率為 30%。
適應(yīng)癥
阿洛西林主要適用于以綠膿桿菌和其他革蘭陰性桿菌所致的各種感染,有效率約 80%,亦可選用于腹腔和婦科生殖道同時合并厭氧菌的混合感染。在治療革蘭陰性桿菌和綠膿桿菌所致的嚴(yán)重全身性感染時,本品常與氨基糖甙類聯(lián)合應(yīng)用。
用法用量
成人每日 12~16g,兒童每日 200~250mg/kg,分 2~4次靜脈滴注;尿路感染則每日 100mg/kg,可分次肌肉注射或靜脈滴注。[劑型與規(guī)格]粉針劑:1g/瓶,2g/瓶,3g/瓶,4g/瓶?! ?/p>
禁用慎用
1.使用本品前必須作青霉素皮試,陽性者禁用,對頭孢菌素過敏者慎用本品。
3. 本品可通過胎盤,胎兒組織中可達(dá)較高濃度,妊娠 3個月以內(nèi)的孕婦不宜應(yīng)用。
3. 腎功能減退者劑量酌減。
不良反應(yīng)
皮疹,藥熱,嗜酸性粒細(xì)胞增多.個別病例可引起胃腸道反應(yīng):惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.白細(xì)胞減少,轉(zhuǎn)氨酶升高.其它參見青霉素G.
相互作用
阿洛西林與氨基糖甙類聯(lián)合可對綠膿桿菌和部分腸桿菌科細(xì)菌發(fā)生協(xié)同作用。本品與氨基甙類藥同瓶滴注,可使后者的抗菌活性降低。阿洛西林不宜與肝素、香豆素等抗凝血藥合用,也不宜與非甾體抗炎藥合用,以免引起出血。
參看
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