頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉
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頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉 (通用名藥品說明書)
藥品信息
【性狀】本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭，有引濕性。
【藥理作用】藥理作用:本復方的抗菌成份為頭孢哌酮和他唑巴坦。頭孢哌酮為第三代頭孢菌素類抗生素，通過抑制敏感細菌細胞壁的生物合成而達到殺菌作用。他唑巴坦除對奈瑟菌科和不動桿菌外，對其他細菌無抗菌活性，但是他唑巴坦對由β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β-內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。他唑巴坦可防止耐藥菌對青霉素類和頭孢菌素類抗生素的破壞，并且他唑巴坦與青霉素類和頭孢菌素類抗生素具有明顯的協(xié)同作用。由于他唑巴坦可與某些青霉素結(jié)合蛋白相結(jié)合，因此敏感菌株可能對本復方制劑的敏感性較單用頭孢哌酮時更強。毒理研究:目前尚無本復方的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究資料，各單藥的毒理研究可參考以下相關資料。遺傳毒性：頭孢哌酮：體內(nèi)、體外的遺傳毒性研究均未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用；人淋巴細胞的染色體畸變試驗結(jié)果為陰性，但在進行本品的全血細胞培養(yǎng)時，發(fā)現(xiàn)染色體斷裂增多。他唑巴坦鈉：他唑巴坦鈉在333tug／ml血濃度時，微生物突變試驗的結(jié)果為陰性；濃度為2000ug／ml時，程序外DNA合成試驗結(jié)果為陰性；5000ug／ml時，中國倉鼠卵細胞HPRT點基因突變試驗結(jié)果為陰性；在以小鼠淋巴瘤細胞進行的點突變試驗中，他唑巴坦鈉在≥3000ug／ml時，結(jié)果為陽性；900ug／ml時，BALB／c-3T3細胞轉(zhuǎn)化試驗結(jié)果為陰性；在以中國倉鼠肺細胞進行的體外細胞遺傳學試驗中，他唑巴坦鈉3000ug／ml時的結(jié)果為陰性；大鼠靜脈注射他唑巴坦鈉劑量高達5000mg／kg(按體表面積mg／m2計，相當于人推薦日用最大劑量的23倍)時，沒有產(chǎn)生染色體畸變作用。生殖毒性：頭孢哌酮：頭孢哌酮皮下注射1000mg／kg／日(約為成人平均劑量的16倍)可導致大鼠睪丸重量降低，精子生成受到抑制，生殖細胞數(shù)量減少和滋養(yǎng)細胞胞漿內(nèi)空泡形成。在劑量為100—1000mg／kg／日范圍內(nèi)，其損害的嚴重程度與劑量相關。低劑量可引起精子細胞輕微減少，在成年大鼠中未觀察到此改變。除最高劑量外，這種組織學損害在各劑量組中均為可逆性的。盡管如此，這些試驗并未對大鼠以后的生殖功能進行評價。尚未確定上述發(fā)現(xiàn)與人體的關系。他唑巴坦鈉：給予大鼠他唑巴坦鈉劑量約為人推薦用最大劑量(1．5g／天)3倍時(按體表面積計)，對大鼠的生育力沒有損害?；W研究顯示：給予小鼠和大鼠他唑巴坦鈉，劑量分別為人用劑量的6和14倍(按體表面積計)時，對胎兒沒有傷害。他唑巴坦鈉可透過大鼠的胎盤屏障，胎兒體內(nèi)的他唑巴坦鈉濃度約為母體血漿藥物濃度的10％或更低。
【藥代動力學】靜脈滴注頭孢哌酮他唑巴坦2．0g后，頭孢哌酮 T1／2β為2．23±0．67(hr)、 Cmax為 181．52±39．94(mg／L)、血漿蛋白結(jié)合率可達70—80％。體內(nèi)能較好的分布在各組織和體液中，還可分布到胸水、腹水、羊水、痰液中。腎消除率為28．5ml／min，主要以原形由尿(20％)和膽汁(40％)排泄；他唑巴坦T1/2β為0．84±0．28(hr)、Cmax為31．52±4．76(mg／L)、血漿蛋白結(jié)合率為20—23％。能較好的分布在各組織和體液中，胃腸道、膽囊、膽汁、皮膚、前列腺液中均能達到較高的濃度，約50—60％以原形由尿排出。由于他唑巴坦動力學變化與腎功能減退程度相關,頭孢哌酮動力學變化則與肝功能損害程度相關，在伴有腎功能不全或肝功能損害的患者使用本品后，T1/2β延長，消除率降低，分布容積增大。
【適應證】用于治療由對頭孢哌酮單藥耐藥、對本品敏感的產(chǎn)β一內(nèi)酰胺酶細菌引起的中、重度感染。在用于治療由對頭孢哌酮單藥敏感菌與對頭孢哌酮單藥耐藥、對本品敏感的產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌引起的混合感染時，不需要加用其他抗生素。下呼吸道感染：由產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的銅綠假單胞菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌、肺炎克雷伯菌和其他克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌等敏感菌所致的肺炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎、肺膿腫和其他肺部感染。泌尿生殖系統(tǒng)感染：由產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的大腸埃希菌、變形桿菌、克雷伯菌屬、銅綠假單胞菌、葡萄球菌屬等敏感菌所致的急性腎盂腎炎、慢性腎盂腎炎急性發(fā)作、復雜性尿路感染、子宮內(nèi)膜炎、淋病和其他生殖道感染。腹腔、盆腔感染。
【用法用量】
靜脈滴注。先用氯化鈉注射液或滅菌注射用水適量(5-10m1)溶解，然后再加5％葡萄糖注射液或氯化鈉注射液150-250ml稀釋供靜脈滴注，滴注時間為30-60分鐘，每次滴注時間不得少于30分鐘。療程一般7-10天(重癥感染可以適當延長)。成人用量：每次g(2瓶)，每8小時或12小時靜脈滴注1次。嚴重腎功能不全的患者(肌肝消除率＜30ral／min)，每12小時他唑巴坦的劑量應不超過0．5g。
【禁忌】對本品任何成份或其他β-內(nèi)酰胺類抗生素過敏者禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。必須使用時應權(quán)衡利弊。
【老人用藥】老年人呈生理性的肝、腎功能減退，因此應慎用本品并需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】1、與氨基糖苷類抗生素(慶大霉素和妥布霉素)聯(lián)合應用時對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌的某些敏感菌株有協(xié)同作用。但本品與氨基糖苷類抗生素之間存在物理性配伍禁忌，因此兩種藥液不能直接混合。如需聯(lián)合使用，可按順序分別靜脈滴注這兩種藥物。滴注時應使用不同的靜脈輸液管，或在滴注間期，用另一種已獲批準的稀釋液充分沖洗先前使用過的靜脈輸液管。此外，應盡可能延長兩種藥物給藥的間隔時間。2、與下列藥物同時應用時，可能引起出血：抗凝藥肝素、香豆素或茚滿二酮衍生物、溶栓藥、非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥(尤其是阿司匹林、二氟尼柳或其他水楊酸制劑)及磺吡酮等。3、本品與復方乳酸鈉注射液或鹽酸利多卡因注射液混合后出現(xiàn)配伍禁忌。因此應避免在初步溶解時使用該溶液，但可采用兩步稀釋法。即先用滅菌注射用水進行初步溶解，然后再用復方乳酸鈉注射液或鹽酸利多卡因注射液作進一步稀釋，從而得到能夠相互配伍的混合藥液。4、與下列藥物注射劑也有配伍禁忌：多西環(huán)素、甲氯芬酯、阿馬林、鹽酸羥嗪、普魯卡因胺、氨茶堿、丙氯拉嗪、細胞色素C、噴他佐辛、抑肽酶等。
藥品其他信息
【劑型】注射劑
參看
- 頭孢哌酮
- 注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉(2:1)
- 注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉(1:1)
- 注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉
- 注射用頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉
- 注射用頭孢哌酮鈉
- 頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉
- 頭孢哌酮鈉-青酶烷砜
- 頭孢哌酮鈉
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