多巴胺
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多巴胺(Dopamine) (C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2) 由腦內(nèi)分泌,可影響一個人的情緒。 它正式的化學(xué)名稱為4-(2-乙胺基)苯-1,2-二醇,簡稱「DA」。Arvid Carlsson確定多巴胺為腦內(nèi)信息傳遞者的角色使他贏得了2000年諾貝爾醫(yī)學(xué)獎。多巴胺是一種神經(jīng)傳導(dǎo)物質(zhì),用來幫助細(xì)胞傳送脈沖的化學(xué)物質(zhì)。這種腦內(nèi)分泌主要負(fù)責(zé)大腦的情欲,感覺,將興奮及開心的信息傳遞,也與上癮有關(guān)。
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化學(xué)物質(zhì)多巴胺
基本信息
英文名4-(2-aminoethyl)benzene-1,2-diolI
中文名4-(2-乙胺基)苯-1,2-二醇
其它名稱2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethylamine;3,4-dihydroxyphenethylamine;3-hydroxytyramine;DA;IntropinRevivan;Oxytyramine
識別CAS號51-61-6PubChem681SMILESC1=CC(=C(C=C1CCN)O)O
性質(zhì)化學(xué)式C8H11NO2
摩爾質(zhì)量153.178gmol-1
熔點(diǎn)128°C(401K)
在水中的溶解度60.0g/100ml(°C),solid
多巴胺的概述
愛情其實(shí)就是腦里產(chǎn)生大量多巴胺作用的結(jié)果。所以,吸煙和吸毒都可以增加多巴胺的分泌,使上癮者感到開心及興奮。根據(jù)研究所得,多巴胺能夠治療抑郁癥;而多巴胺不足則會令人失去控制肌肉的能力,嚴(yán)重會令病人的手腳不自主地震動或?qū)е屡两鹕习Y。最近,有科學(xué)家研究出多巴胺可以有助進(jìn)一步醫(yī)治帕金森癥。治療方法在于恢復(fù)腦內(nèi)多巴胺的水準(zhǔn)及控制病情。
常用其鹽酸鹽,為白色或類白色有光澤的結(jié)晶;無臭,味微苦;露置空氣中及遇光色漸變深。在水中易溶,在無水乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中極微溶解。熔點(diǎn)243℃-249℃(分解)。
多巴胺也是大腦的"獎賞中心"又稱多巴胺系統(tǒng).
作用與用途
本品為體內(nèi)合成去甲腎上腺素的前體,具有β受體激動作用,也有一定的受體激動作用。能增強(qiáng)心肌收縮力,增加排血量,加快心率作用較輕微(不如異丙腎上腺素明顯);對周圍血管有輕度收縮作用,升高動脈壓,對內(nèi)臟血管(腎、腸系膜、冠狀動脈)則使之?dāng)U張,增加血流量;使腎血流量及腎小球?yàn)V過率均增加,從而促使尿量及鈉排泄量增多。用于各種類型休克,包括中毒性休克1JLl源性休克、出血性休克、中樞性休克、特別對伴有腎功能不全、心排出量降低、周圍血管阻力增高而已補(bǔ)足血容量的病人更有意義。DARPP-32基因有三種變體:TT TC CC ,這些變體決定大腦中多巴胺的水平?! ?/p>
藥品特性
多巴胺(dopamine)是NA的前體物質(zhì),是下丘腦和腦垂體腺中的一種關(guān)鍵神經(jīng)遞質(zhì),中樞神經(jīng)系統(tǒng)中多巴胺的濃度受精神因素的影響,神經(jīng)末梢的GnRH和多巴胺間存在著軸突聯(lián)系并相互作用,以及多巴胺有抑制GnRI-{分泌的作用。
中腦的神經(jīng)原物質(zhì)多巴胺(Dopamine),則直接影響人們的情緒。從理論上來看,增加這種物質(zhì),就能讓人興奮,但是它會令人上癮。多巴胺在前腦和基底神經(jīng)節(jié)(Basal Ganglia)出現(xiàn),基底神經(jīng)節(jié)負(fù)責(zé)處理恐懼的情緒,但由于多巴胺的緣故,取代了恐懼的感覺,因此有很多人的上癮行為,都是因多巴胺而起的。
你有否想過,人為甚么會思想,會有感覺,會對一些事物熱烈追求,這可能都只不過來自我們大腦內(nèi)一些微小物質(zhì)的化學(xué)作用而已.
阿爾維德—卡爾森等三人就是研究這種人皆有之的物質(zhì)而獲得諾貝爾獎,他們研究的化學(xué)物質(zhì)名叫「多巴胺」(dopamine),能影響每一個人對事物的歡愉感受.
人的腦中存在著數(shù)千億個神經(jīng)細(xì)胞,人所以能有七情六欲,控制四肢軀體靈活運(yùn)動,都是由于腦部信息在它們之間傳遞無阻.然而,神經(jīng)細(xì)胞與神經(jīng)細(xì)胞之間存在間隙,就像兩道山崖中的一道縫,訊息要跳過這道縫才能傳遞過去.
這些神經(jīng)細(xì)胞上突出的小山崖名叫「突觸」(synapse),當(dāng)信息來到突觸,它就會釋放出能越過間隙的化學(xué)物質(zhì),把信息傳遞開去,這種化學(xué)物質(zhì)名叫「遞質(zhì)」,多巴胺就是其中一種遞質(zhì).
多巴胺的作用是把亢奮和歡愉的信息傳遞,人們對一些事物「上癮」主要是由于它.諾貝爾委員會主席彼得松在評論今屆獎項(xiàng)時(shí)就說:「煙民,酒鬼和隱君子統(tǒng)統(tǒng)與多巴胺數(shù)量有關(guān),受多巴胺控制.」
香煙中的尼古丁會令人上癮,是由于尼古丁刺激神經(jīng)元分泌多巴胺,使人感到快感.因此,近年的一些戒煙研究,都以針對多巴胺來進(jìn)行.甚至,有學(xué)者提出,愛情的產(chǎn)生,也源于多巴胺的分泌帶來了亢奮.
多巴胺可能加劇了帕金森氏病
震顫、僵硬和說話含糊等是帕金森氏病患者常見的癥狀,出現(xiàn)這些癥狀的根本原因是制造多巴胺的神經(jīng)元的死亡,多巴胺是一種控制肌肉運(yùn)動的化學(xué)物質(zhì)。但是,究竟什么物質(zhì)殺死了這些大腦細(xì)胞是一個讓研究人員們困惑已久的問題?,F(xiàn)在,一項(xiàng)令人激動的研究推測一個讓人吃驚的兇手——多巴胺自身的一種形式可能輔助了神經(jīng)元的退化,神經(jīng)元的退化是對這種疾病的解釋。
腦中部分被帕金森氏病侵襲的神經(jīng)元的標(biāo)志是它們以名為Lewy bodise的 糾纏物的方式存在。這些神經(jīng)簇是由一種折疊狀或纖維狀的名為a-synuclein的蛋白質(zhì)組成。神經(jīng)科學(xué)家們最初假設(shè)纖維狀的a-synuclein造成了神經(jīng)細(xì)胞的死亡。纖維狀的a-synuclein是相對于普遍存在于健康大腦中的未折疊的蛋白質(zhì)。然而,最近研究人員們跟蹤了一種版本的a-synuclein,它游離在正常的和纖維狀的蛋白質(zhì)之間,他們將之稱為原纖維體(protofibrillar)。部分研究人員認(rèn)為原纖維體的毒性比纖維體大得多。為了更好地認(rèn)識原纖維體,美國波士頓哈佛醫(yī)學(xué)院的Peter Lansbury和他的同事們著手尋找影響原纖體形成的化合物。研究人員們在11月9日出版的《科學(xué)》周刊上報(bào)告說,他們在含有a-synuclein的試管中篩選出169種化合物,其中有15種抑止原纖維體轉(zhuǎn)化為纖維體,研究人員們相信如果原纖維體的毒性更大的話,那么這種抑止就是一件壞事。這15種抑止劑中有14種屬于一類名為兒茶酚胺的神經(jīng)調(diào)節(jié)劑,這種神經(jīng)調(diào)節(jié)劑包括多巴胺在內(nèi)。因?yàn)榕两鹕霞膊∈怯啥喟桶返娜笔бl(fā)的,所以多巴胺或類似多巴胺的化合物可能會加劇這種疾病的觀點(diǎn)看起來似乎有些離奇。
當(dāng)研究人員向試管中的混和物加入抗氧化劑時(shí),原纖維體轉(zhuǎn)變?yōu)槔w維體的速度加快了,這提供了一個關(guān)鍵的線索。Lansbury解釋說,多巴胺在細(xì)胞質(zhì)中形成,在那里它能被氧化。但是到達(dá)突觸囊中的多巴胺會在那里被儲存和釋放,并可保護(hù)它們不被氧化。Peter Lansbury懷疑在帕金森氏患者的大腦中,多巴胺和它的氧化形式的自然平衡出現(xiàn)了問題。
美國賓夕法尼亞大學(xué)的神經(jīng)生物學(xué)家Virginia Lee說,這一工作補(bǔ)充了原纖維體有害、氧化應(yīng)力幫助它們停留在附近的證據(jù)。但是,科學(xué)家們也同意說這一研究應(yīng)該在培養(yǎng)細(xì)胞和動物實(shí)驗(yàn)中重復(fù),以便得到的結(jié)論能夠被再次肯定、且能更好地被理解。
血拼前請控制自己的多巴胺
現(xiàn)在,科學(xué)證實(shí)了薩米扎和許多消費(fèi)者早就清楚的道理:購物能使人心情愉悅。越來越多的大腦研究結(jié)果顯示,購物能夠刺激大腦的主要區(qū)域,改善情緒,讓我們心曠神怡──至少暫時(shí)如此。瀏覽裝飾一新的假日櫥窗或找到一件心儀已久的玩具似乎會開啟大腦的獎勵中心,刺激大腦化學(xué)物質(zhì)的釋放,使你達(dá)到購物興奮狀態(tài)。了解你的大腦對購物做出反應(yīng)的方式有助于你認(rèn)識假日購物的高峰和低谷,避免買家的后悔和減少支出過度的風(fēng)險(xiǎn)。
假日購物的許多樂趣都同大腦中的化學(xué)物質(zhì)多巴胺有關(guān)。多巴胺對我們的身心健康有著至關(guān)重要的作用,同時(shí)還跟愉悅和滿足感有關(guān),當(dāng)我們經(jīng)歷新鮮、刺激或具有挑戰(zhàn)性的事情時(shí),大腦中就會分泌多巴胺。對許多人而言,購物就屬于此列。印第安納大學(xué)教授、研究購物成癮行為的恩格斯說,人們在所居住社區(qū)之外的其他地區(qū)購物時(shí)會更加揮霍無度。
但對大腦活動的核磁共振研究顯示,多巴胺的濃度與預(yù)期經(jīng)歷的關(guān)系要比實(shí)際經(jīng)歷更密切,這可以解釋為什么人們在逛商店或?qū)ふ伊畠r(jià)商品時(shí)會感到很有樂趣。
多巴胺能讓一個人癡迷于購物,做出錯誤的決策。埃默里大學(xué)的伯恩斯說,多巴胺可以解釋為何一個人購買鞋子后卻從來不穿。他說,看到這雙鞋后,這個人的多巴胺就大量分泌。他說,多巴胺會刺激你的購買欲望。它就像是行動的助推劑一樣,但一旦購買行為完成后,其濃度就會下降。神經(jīng)學(xué)家、研發(fā)主管劉易斯也指出,假日期間擁擠的顧客、惡劣的服務(wù)和你已經(jīng)支出過多金錢的現(xiàn)實(shí)會迅速打消購物的良好感覺。
了解購物在我們大腦中引發(fā)的實(shí)際變化有助于做出更好的購物決策,避免在多巴胺帶來購買沖動時(shí)過度支出。比如,從想購買的物品前走開,第二天再來選擇將會消除購物沖動,有助于做出更加清醒的決策。
印第安納大學(xué)的恩格斯整理了一份注意事項(xiàng),幫助人們更好地做出購物決策。盡管這些步驟旨在幫助具有強(qiáng)迫性購物問題的人們,但對充滿假日購物狂熱心情的任何人都適用。
——只購買清單上的商品,避免購物沖動。
——使用現(xiàn)金或借記卡。財(cái)力限制能夠使你在產(chǎn)生購物沖動時(shí)放棄負(fù)擔(dān)不起的商品。
——在商店關(guān)門或把錢包落在家里時(shí)瀏覽櫥窗中的商品。你可以享受到購物的樂趣,同時(shí)沒有支出過度的風(fēng)險(xiǎn)。
——在拜訪親友時(shí)不要購物。在陌生場所的購物新鮮感很可能會讓你購買不需要的商品?! ?/p>
多巴胺受體
科學(xué)家們通過試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),如果人缺少多巴胺的受體,就會抑制興奮。如:一般身材較胖的人體內(nèi)都缺少多巴胺受體,他們在接受食物所給的刺激時(shí),往往要比正常人慢。因此,他們需要更多的食物來滿足自己對食物的快感。
多巴胺受體的多少和人的遺傳基因、生活方式、外界刺激都有一定關(guān)系?! ?/p>
多巴胺與愛情
科學(xué)家用多巴胺來解釋愛情。這就像經(jīng)濟(jì)學(xué)家用交易成本、配偶專有資本,咨詢師用經(jīng)營、技巧這些冰冷的專業(yè)詞匯來擊碎我們對愛的頂禮膜拜一樣,讓人感覺失望。
多巴胺是一種神經(jīng)傳導(dǎo)物質(zhì),不僅能左右人們的行為,還參與情愛過程,激發(fā)人對異性情感的產(chǎn)生。
大腦中心——丘腦是人的情愛中心,其間貯藏著丘比特之箭——多種神經(jīng)遞質(zhì),也稱為戀愛興奮劑,包括多巴胺,腎上腺素等。當(dāng)一對男女一見鐘情或經(jīng)過多次了解產(chǎn)生愛慕之情時(shí),丘腦中的多巴胺等神經(jīng)遞質(zhì)就源源不斷地分泌,勢不可擋地洶涌而出。于是,我們就有了愛的感覺。
在多巴胺的作用下,我們感覺愛的幸福。人們品嘗巧克力時(shí)或癮君子們在“騰云駕霧”時(shí),所體驗(yàn)到的那種滿足感,都是同樣的機(jī)制在發(fā)生作用。幸好,我們的大腦能夠區(qū)別彼此之間的不同。多巴胺好像一把能打開許多鎖的萬能鑰匙,根據(jù)所處情景不同,在體內(nèi)產(chǎn)生不同的反應(yīng)。巧克力的氣味、口味告訴大腦,我們正在吃東西;情侶的體味和香味提醒大腦,我們正在身陷愛中。
多巴胺帶來的“激情”,會給人一種錯覺,以為愛可以永久狂熱。不幸的是,我們的身體無法一直承受這種像古柯堿的成分刺激,也就是說,一個人不可能永遠(yuǎn)處于心跳過速的顛峰狀態(tài)。所以大腦只好取消這種念頭,讓那些化學(xué)成分在自己的控制下自然地新陳代謝。這樣一個過程,通常會持續(xù)一年半到3年。隨著多巴胺的減少和消失,激情也由此變?yōu)槠届o。
也許,科學(xué)家從理論上給愛無法長久找到了理由。可人畢竟是一種情感復(fù)雜的動物——他不同于其他動物的本質(zhì)在于他的社會化過程,遵守規(guī)則、法律,承擔(dān)責(zé)任、義務(wù),成為文明社會的一員,盡可能地去掉動物原有的本性。
這些,都決定了在多巴胺消失之后,愛情存在的理由?! ?/p>
多巴胺造成人總是舊情難忘
熱戀是美妙的,分手是痛苦的,但卻都是幸福的。不過不幸的是,熱戀之后的單身男女似乎總難再找到那曾有的激情和心儀的對象。為什么會這樣,美國科學(xué)家通過研究田鼠揭開了其中的奧秘。
田鼠是實(shí)行終身一夫一妻制的“性情動物”。據(jù)英國《衛(wèi)報(bào)》12月5日報(bào)道,加利福尼亞州立大學(xué)的學(xué)者近期專門對這種動物進(jìn)行了跟蹤,研究它們的大腦和行為,分析它們的愛情產(chǎn)生與消亡過程,結(jié)果學(xué)者們結(jié)合二者后發(fā)現(xiàn),當(dāng)雄田鼠和雌田鼠交配以后,雄田鼠就會一生一世忠于雌田鼠,每當(dāng)這個時(shí)候,雄田鼠的大腦就會釋放出大量多巴胺———一種名為“感覺良好”的化學(xué)物質(zhì)。
研究帶頭人布蘭登.阿拉戈納將這種多巴胺戲稱為“愛情的毒藥”。當(dāng)他們把這種化學(xué)物質(zhì)注射到從來沒有交配過的雄田鼠的大腦里時(shí),發(fā)現(xiàn)這些小家伙馬上放棄了對其他雌田鼠的追求,而是一心一意地只想獲得那只早已傾心的雌田鼠的愛。進(jìn)一步的研究發(fā)現(xiàn),這種多巴胺會改變田鼠大腦某一區(qū)域上的“溝渠”,這個區(qū)域?yàn)樵S多動物所擁有,包括人類。當(dāng)已經(jīng)有伴侶或曾有過伴侶的雄田鼠再次結(jié)識一個異性時(shí),它大腦里的這個區(qū)域就會發(fā)生劇烈變化,盡管這個時(shí)候雄田鼠大腦也會產(chǎn)生“愛情的毒藥”這種化學(xué)物質(zhì),但是此時(shí),該化學(xué)物質(zhì)就會被已經(jīng)改變的“溝渠”導(dǎo)向另一個神經(jīng)元,導(dǎo)致雄田鼠無法對新異性燃起曾有的激情,遂變得冷淡起來。
阿拉戈納認(rèn)為,雖然田鼠的愛情生活和人類的不一樣,但是作用原理是共通的。也就是說,人類總是舊情難忘,實(shí)際上是多巴胺作用的結(jié)果。
拼音名:Yansuan Duoba’an Zhusheye
英文名:Dopamine Hydrochloride Injection
書頁號:2000年版二部-592
本品為鹽酸多巴胺的滅菌水溶液。含鹽酸多巴胺(C8H11NO2.HCl)應(yīng)為標(biāo)示量的93.0%
~107.0 %。
【性狀】 本品為無色的澄明液體。
【鑒別】 取本品,照鹽酸多巴胺項(xiàng)下的鑒別(1)、(2)、(3)和(5)項(xiàng)試驗(yàn),顯相同
的結(jié)果。
【檢查】 pH值 應(yīng)為3.0 ~4.5 (附錄Ⅵ H)。
其他 應(yīng)符合注射劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定(附錄Ⅰ B)。
【含量測定】 對照品溶液的制備 取鹽酸多巴胺對照品約0.1g,精密稱定,置
100ml 量瓶中,用硫酸溶液(1→350)溶解并稀釋至刻度,搖勻,即得。
供試品溶液的制備 精密量取本品10ml,置100ml 量瓶中,用硫酸溶液(1→350)稀
釋至刻度,搖勻,即得。
測定法 精密量取對照品溶液與供試品溶液各5ml ,分別置100ml 量瓶中,各加新
制的硫酸亞鐵-酒石酸鹽溶液(取硫酸亞鐵1g,加酒石酸鉀鈉2g與亞硫酸氫鈉0.1g,用
水稀釋至1000ml)5ml ,再加緩沖液(取醋酸銨50g ,溶于20%乙醇1000ml中,并以氨
試液調(diào)節(jié)pH值至8.5 )稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法(附錄Ⅳ B),在520nm 的波長
處分別測定吸收度,計(jì)算,即得。
【類別】 同鹽酸多巴胺。
【規(guī)格】 2ml:20mg
【貯藏】遮光,密閉保存。【藥理毒理】激動交感神經(jīng)系統(tǒng)腎上腺素受體和位于腎、腸系膜、冠狀動脈、腦動脈的多巴胺受體其效應(yīng)為劑量依賴性。⑴小劑量時(shí)(每分鐘按體重0、5-2ug/㎏),主要作用于多巴胺受體,使腎及腸系膜血管擴(kuò)張,腎血流量及腎小球?yàn)V過率增加,尿量及鈉排泄量增加;⑵小到中等劑量(每分鐘按體重 2-10ug/㎏),能直接激動β1受體及間接促使去甲腎上腺素自儲藏部位釋放,對心肌產(chǎn)生正性應(yīng)力作用,使心肌收縮力及心搏量增加,最終使心排血量增加、收縮壓升高、脈壓可能增大,舒張壓無變化或有輕度升高,外周總阻力常無改變,冠脈血流及耗氧改善;⑶大劑量時(shí)(每分鐘按體重大于10ug/㎏),激動 α受體,導(dǎo)致周圍血管阻力增加,腎血管收縮,腎血流量及尿量反而減少。由于心排血量及周圍血管阻力增加,致使收縮壓及舒張壓均增高。①對心臟β1受體激動,增加心肌收縮力作用強(qiáng)的多;②由于增加腎和腸系膜的血流量,可防止由這些器官缺血所致的休克惡性發(fā)展。在相同的增加心肌收縮力情況下,致心律失常和增加心肌耗氧的作用較弱??傊?,多巴胺對于伴有心肌收縮力減弱、尿量減少而血容量已為補(bǔ)足的休克患者尤為適用。
【藥代動力學(xué)】口服無效,靜脈滴入后在體內(nèi)分布廣泛,不易通過血-腦脊液屏障。靜注5分鐘內(nèi)起效,持續(xù)5-10分鐘,作用時(shí)間的長短與用量不相關(guān)。在體內(nèi)很快通過單胺氧化酶及兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)的作用,在肝、腎及血漿中降解成無活性的化合物。一次用量的25%左右,在腎上腺神經(jīng)末梢代謝成去甲基腎上腺素。半衰期約為2分鐘左右。經(jīng)腎排泄,約80%在24小時(shí)內(nèi)排出,尿液內(nèi)以代謝物為主,極小部分為原形。
【適應(yīng)癥】適用于心肌梗死、創(chuàng)傷、內(nèi)毒素敗血癥、心臟手術(shù)、腎功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克綜合征;補(bǔ)充血容量后休克仍不能糾正者,尤其有少尿及周圍血管阻力正常或較低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黃和利尿劑無效的心功能不全。
【用法和用量】成人常用量靜脈注射,開始時(shí)每分鐘按體重1-5ug/㎏,10分鐘內(nèi)以每分鐘1 -4ug/㎏速度遞增,以達(dá)到最大療效。慢性頑固性心力衰竭,靜滴開始時(shí),每分鐘按體重0.5-2ug/㎏逐漸遞增。多數(shù)病人按1-3ug/㎏/分給予即可生效。閉塞性血管病變患者,靜滴開始時(shí)按1ug/㎏/分,逐增至5-10ug/㎏/分,直到20ug/㎏/分,以達(dá)到最滿意效應(yīng)。如危重病例,先按 5ug/㎏/分滴注,然后以5-10ug/㎏/分遞增至20-50ug/㎏/分,以達(dá)到滿意效應(yīng)?;虮酒?0㎎加入5%葡萄糖注射液200-300ml中靜滴,開
【不良反應(yīng)】常見的有胸痛、呼吸困難、心悸、心律失常(尤其用大劑量)、全身軟弱無力感;心跳緩慢、頭痛、惡心嘔吐者少見。長期應(yīng)用大劑量或小劑量用于外周血管病患者,出現(xiàn)的反應(yīng)有手足疼痛或手足發(fā)涼;外周血管長時(shí)期收縮,可能導(dǎo)致局部壞死或壞疽;過量時(shí)可出現(xiàn)血壓升高,此時(shí)應(yīng)停藥,必要時(shí)給予α受體阻滯劑。
【注意事項(xiàng)】⑴交叉過敏反應(yīng):對其他擬交感胺類藥高度敏感的病人,可能對本品也異常敏感。⑵對人體研究尚不充分,動物實(shí)驗(yàn)未見有致畸。給妊娠鼠有導(dǎo)致新生仔鼠存活率降低,而且存活者潛在形成白內(nèi)障的報(bào)道。孕婦應(yīng)用時(shí)必須權(quán)衡利弊。⑶本品是否排入乳汁未定,但在乳母應(yīng)用未發(fā)生問題。⑷本品在小兒應(yīng)用未有充分研究。⑸本品在老年人應(yīng)用未有充分研究,但未見報(bào)告發(fā)生問題。⑹下列情況應(yīng)慎用:①嗜鉻細(xì)胞瘤患者不宜使用:②閉塞性血管?。ɑ蛴屑韧氛撸?,包括動脈栓塞、動脈粥樣硬化、血栓閉塞性脈管炎、凍傷(如凍瘡)、糖尿病性動脈內(nèi)膜炎、雷諾氏病等慎用; ③對肢端循環(huán)不良的病人,須嚴(yán)密監(jiān)測,注意壞死及壞疽的可能性;④頻繁的室性心律失常時(shí)應(yīng)用本品也須謹(jǐn)慎。⑺在滴注本品時(shí)須進(jìn)行血壓、心排血量、心電圖及尿量的監(jiān)測。⑻給藥說明①應(yīng)用多巴胺治療前必須先糾正低血容量。②在滴注前必須稀釋,稀釋液的濃度取決于劑量及個體需要的液量,若不需要擴(kuò)容,可用0.8 ㎎/ml溶液,如有液體潴留,可用1.6-3.2㎎/ml溶液。中、小劑量對周圍血管阻力無作用,用于處理低心排血量引起的低血壓;較大劑量則用于提高周圍血管阻力以糾正低血壓。③選用粗大的靜脈作靜注或靜滴,以防藥液外溢,及產(chǎn)生組織壞死;如確已發(fā)生液體外溢,可用5-10㎎酚妥拉明稀釋溶液在注射部位作浸潤。④靜滴時(shí)應(yīng)控制每分鐘滴速,滴注的速度和時(shí)間需根據(jù)血壓、心率、尿量、外周血管灌流情況、異位搏動出現(xiàn)與否等而定,可能時(shí)應(yīng)做心排血量測定。⑤休克糾正時(shí)即減慢滴速。⑥遇有血管過度收縮引起舒張壓不成比例升高和脈壓減小、尿量減少、心率增快或出現(xiàn)心律失常,滴速必須減慢或暫停滴注。⑦如在滴注多巴胺時(shí)血壓繼續(xù)下降或經(jīng)調(diào)整劑量仍持續(xù)低血壓,應(yīng)停用多巴胺,改用更強(qiáng)的血管收縮藥。⑧突然停藥可產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓,故停用時(shí)應(yīng)逐漸遞減。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確
【藥物相互作用】 ⑴與硝普鈉、異丙腎上腺素、多巴酚丁胺合用,注意心排血量的改變,比單用本品時(shí)反應(yīng)不同。⑵大劑量多巴胺與α受體阻滯劑如酚芐明、酚妥拉明、妥拉唑林 (Tolazoline)等同用,后者的擴(kuò)血管效應(yīng)可被本品的外周血管的收縮作用拮抗。⑶與全麻藥(尤其是環(huán)丙烷或鹵代碳?xì)浠衔铮┖嫌糜捎诤笳呖墒剐募Χ喟桶樊惓C舾?,引起室性心律失常。⑷與β受體阻滯劑同用,可拮抗多巴胺對心臟的β1受體作用。⑸與硝酸酯類同用,可減弱硝酸酯的抗心絞痛及多巴胺的升壓效應(yīng)。⑹與利尿藥同用,一方面由于本品作用于多巴胺受體擴(kuò)張腎血管,使腎血流量增加,可增加利尿作用;另一方面本品自身還有直接的利尿作用。⑺與胍乙啶同用時(shí),可加強(qiáng)多巴胺的加壓效應(yīng),使胍乙啶的降壓作用減弱,導(dǎo)致高血壓及心律失常。⑻與三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)應(yīng)用,可能增加多巴胺的心血管作用,引起心律失常、心動過速、高血壓。⑼與單胺氧化酶抑制劑同用,可延長及加強(qiáng)多巴胺的效應(yīng);已知本品是通過單胺氧化酶代謝,在給多巴胺前2-3周曾接受單胺氧化酶抑制劑的病人,初量至少減到常用劑量的1/10。⑽與苯妥英鈉同時(shí)靜注可產(chǎn)生低血壓與心動過緩。在用多巴胺時(shí),如必須用苯妥英納抗驚厥治療時(shí),則須考慮兩藥交替使用?!舅幤符}酸多巴胺注射液】
基本資料
通用名 鹽酸多巴胺注射液
曾用名
英文名 DOPAMINE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名 YANSUAN DUOBA'AN ZHUSHEYE
藥品類別 抗休克血管活性藥及改善心腦循環(huán)藥
性狀 本品為無色的澄明液體
藥理毒理
激動交感神經(jīng)系統(tǒng)腎上腺素受體和位于腎、腸系膜、冠狀動脈、腦動脈的多巴胺受體其效應(yīng)為劑量依賴性。 ⑴ 小劑量時(shí)(每分鐘按體重0、5-2ug/㎏),主要作用于多巴胺受體,使腎及腸系膜血管擴(kuò)張,腎血流量及腎小球?yàn)V過率增加,尿量及鈉排泄量增加; ⑵ 小到中等劑量(每分鐘按體重2-10ug/㎏),能直接激動β1受體及間接促使去甲腎上腺素自儲藏部位釋放,對心肌產(chǎn)生正性應(yīng)力作用,使心肌收縮力及心搏量增加,最終使心排血量增加、收縮壓升高、脈壓可能增大,舒張壓無變化或有輕度升高,外周總阻力常無改變,冠脈血流及耗氧改善; ⑶ 大劑量時(shí)(每分鐘按體重大于10ug/㎏),激動α受體,導(dǎo)致周圍血管阻力增加,腎血管收縮,腎血流量及尿量反而減少。由于心排血量及周圍血管阻力增加,致使收縮壓及舒張壓均增高。 ① 對心臟β1受體激動,增加心肌收縮力作用強(qiáng)的多; ② 由于增加腎和腸系膜的血流量,可防止由這些器官缺血所致的休克惡性發(fā)展。在相同的增加心肌收縮力情況下,致心律失常和增加心肌耗氧的作用較弱??傊喟桶穼τ诎橛行募∈湛s力減弱、尿量減少而血容量已為補(bǔ)足的休克患者尤為適用?! ?/p>
藥代動力學(xué)
口服無效,靜脈滴入后在體內(nèi)分布廣泛,不易通過血-腦脊液屏障。靜注5 分鐘內(nèi)起效,持續(xù)5-10分鐘,作用時(shí)間的長短與用量不相關(guān)。在體內(nèi)很快通過單胺氧化酶及兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)的作用,在肝、腎及血漿中降解成無活性的化合物。一次用量的25%左右,在腎上腺神經(jīng)末梢代謝成去甲基腎上腺素。半衰期約為2分鐘左右。經(jīng)腎排泄,約80%在24小時(shí)內(nèi)排出,尿液內(nèi)以代謝物為主,極小部分為原形?! ?/p>
適應(yīng)癥
適用于心肌梗死、創(chuàng)傷、內(nèi)毒素?cái)⊙Y、心臟手術(shù)、腎功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克綜合征;補(bǔ)充血容量后休克仍不能糾正者,尤其有少尿及周圍血管阻力正?;蜉^低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黃和利尿劑無效的心功能不全?! ?/p>
用法用量
成人常用量靜脈注射,開始時(shí)每分鐘按體重1-5ug/㎏,10分鐘內(nèi)以每分鐘1-4ug/㎏速度遞增,以達(dá)到最大療效。慢性頑固性心力衰竭,靜滴開始時(shí),每分鐘按體重0.5-2ug/㎏逐漸遞增。多數(shù)病人按1-3ug/㎏/分給予即可生效。閉塞性血管病變患者,靜滴開始時(shí)按1ug/㎏/分,逐增至5-10ug/㎏/分,直到20ug/㎏/分,以達(dá)到最滿意效應(yīng)。如危重病例,先按5ug/㎏/分滴注,然后以5-10ug/㎏/分遞增至20-50ug/ ㎏/分,以達(dá)到滿意效應(yīng)?;虮酒?0㎎加入5%葡萄糖注射液200-300ml中靜滴,開始時(shí)按75-100ug/分滴入,以后根據(jù)血壓情況,可加快速度和加大濃度,但最大劑量不超過每分鐘500ug.?! ?/p>
不良反應(yīng)
常見的有胸痛、呼吸困難、心悸、心律失常(尤其用大劑量)、全身軟弱無力感;心跳緩慢、頭痛、惡心嘔吐者少見。長期應(yīng)用大劑量或小劑量用于外周血管病患者,出現(xiàn)的反應(yīng)有手足疼痛或手足發(fā)涼;外周血管長時(shí)期收縮,可能導(dǎo)致局部壞死或壞疽;過量時(shí)可出現(xiàn)血壓升高,此時(shí)應(yīng)停藥,必要時(shí)給予α受體阻滯劑?! ?/p>
禁忌癥
注意事項(xiàng) ⑴ 交叉過敏反應(yīng):對其他擬交感胺類藥高度敏感的病人,可能對本品也異常敏感。 ⑵ 對人體研究尚不充分,動物實(shí)驗(yàn)未見有致畸。給妊娠鼠有導(dǎo)致新生仔鼠存活率降低,而且存活者潛在形成白內(nèi)障的報(bào)道。孕婦應(yīng)用時(shí)必須權(quán)衡利弊。 ⑶ 本品是否排入乳汁未定,但在乳母應(yīng)用未發(fā)生問題。 ⑷ 本品在小兒應(yīng)用未有充分研究。 ⑸ 本品在老年人應(yīng)用未有充分研究,但未見報(bào)告發(fā)生問題。 ⑹ 下列情況應(yīng)慎用: ① 嗜鉻細(xì)胞瘤患者不宜使用: ② 閉塞性血管?。ɑ蛴屑韧氛撸?,包括動脈栓塞、動脈粥樣硬化、血栓閉塞性脈管炎、凍傷(如凍瘡)、糖尿病性動脈內(nèi)膜炎、雷諾氏病等慎用; ③對肢端循環(huán)不良的病人,須嚴(yán)密監(jiān)測,注意壞死及壞疽的可能性; ④ 頻繁的室性心律失常時(shí)應(yīng)用本品也須謹(jǐn)慎。 ⑺ 在滴注本品時(shí)須進(jìn)行血壓、心排血量、心電圖及尿量的監(jiān)測。 ⑻給藥說明 ① 應(yīng)用多巴胺治療前必須先糾正低血容量。 ② 在滴注前必須稀釋,稀釋液的濃度取決于劑量及個體需要的液量,若不需要擴(kuò)容,可用0.8㎎/ml溶液,如有液體潴留,可用1.6-3.2㎎/ml溶液。中、小劑量對周圍血管阻力無作用,用于處理低心排血量引起的低血壓;較大劑量則用于提高周圍血管阻力以糾正低血壓。 ③ 選用粗大的靜脈作靜注或靜滴,以防藥液外溢,及產(chǎn)生組織壞死;如確已發(fā)生液體外溢,可用5-10㎎酚妥拉明稀釋溶液在注射部位作浸潤。 ④ 靜滴時(shí)應(yīng)控制每分鐘滴速,滴注的速度和時(shí)間需根據(jù)血壓、心率、尿量、外周血管灌流情況、異位搏動出現(xiàn)與否等而定,可能時(shí)應(yīng)做心排血量測定。 ⑤ 休克糾正時(shí)即減慢滴速。 ⑥ 遇有血管過度收縮引起舒張壓不成比例升高和脈壓減小、尿量減少、心率增快或出現(xiàn)心律失常,滴速必須減慢或暫停滴注。 ⑦ 如在滴注多巴胺時(shí)血壓繼續(xù)下降或經(jīng)調(diào)整劑量仍持續(xù)低血壓,應(yīng)停用多巴胺,改用更強(qiáng)的血管收縮藥。 ⑧ 突然停藥 可產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓,故停用時(shí)應(yīng)逐漸遞減。
孕婦及哺乳期婦女用藥 尚不明確
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
⑴ 與硝普鈉、異丙腎上腺素、多巴酚丁胺合用,注意心排血量的改變,比單用本品時(shí)反應(yīng)不同。 ⑵ 大劑量多巴胺與α受體阻滯劑如酚芐明、酚妥拉明、妥拉唑林 (Tolazoline) 等同用,后者的擴(kuò)血管效應(yīng)可被本品的外周血管的收縮作用拮抗。 ⑶ 與全麻藥(尤其是環(huán)丙烷或鹵代碳?xì)浠衔铮┖嫌糜捎诤笳呖墒剐募Χ喟桶樊惓C舾校鹗倚孕穆墒С!?⑷ 與β受體阻滯劑同用,可拮抗多巴胺對心臟的β1受體作用。 ⑸ 與硝酸酯類同用,可減弱硝酸酯的抗心絞痛及多巴胺的升壓效應(yīng)。 ⑹ 與利尿藥同用,一方面由于本品作用于多巴胺受體擴(kuò)張腎血管,使腎血流量增加,可增加利尿作用;另一方面本品自身還有直接的利尿作用。 ⑺ 與胍乙啶同用時(shí),可加強(qiáng)多巴胺的加壓效應(yīng),使胍乙啶的降壓作用減弱,導(dǎo)致高血壓及心律失常。 ⑻ 與三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)應(yīng)用,可能增加多巴胺的心血管作用,引起心律失常、心動過速、高血壓。 ⑼ 與單胺氧化酶抑制劑同用,可延長及加強(qiáng)多巴胺的效應(yīng);已知本品是通過單胺氧化酶代謝,在給多巴胺前2-3周曾接受單胺氧化酶抑制劑的病人,初量至少減到常用劑量的 1/10。 ⑽ 與苯妥英鈉同時(shí)靜注可產(chǎn)生低血壓與心動過緩。在用多巴胺時(shí),如必須用苯妥英納抗驚厥治療時(shí),則須考慮兩藥交替使用。 [[分類:]]
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