雌二醇
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雌二醇 (o)estradiol C18H24O2是一種甾體雌激素。有α,β兩種類型,α型生理作用強(qiáng)。溫特斯坦納等(Wintersteiner et al.1935)曾從妊娠馬尿中提取出來,此外也可從妊婦尿、人胎盤、豬卵巢等中獲得。雄馬的精巢或尿中也存在。因?yàn)樗泻軓?qiáng)的性激素作用,所以認(rèn)為它或它的酯實(shí)際上是卵巢分泌的最重要的性激素。雌二醇的苯甲酸酯是決定性激素效價(jià)的國際單位的基準(zhǔn)物質(zhì)之一而被采用。
【拉丁名】
Estradiol
【別名】
作用和用途
女性雌二醇是體內(nèi)主要由卵巢成熟濾泡分泌的一種天然雌激素,能促進(jìn)和調(diào)節(jié)女性性器官及副性征的正常發(fā)育。其主要藥理作用為:①促使子宮內(nèi)膜增生;②增強(qiáng)子宮平滑肌的收縮;③促使乳腺導(dǎo)管發(fā)育增生,但較大劑量能抑制垂體前葉催乳素的釋放,從而減少乳汁分泌;④抗雄激素作用;⑤降低血中膽固醇,并能增加鈣在骨中的沉著。本品可從胃腸道和皮膚吸收,但口服易被破壞,因此主要采用肌注和外用。外用時(shí)雌二醇從皮膚滲透直接進(jìn)入血液循環(huán),可避免肝臟首過代謝作用,且不損害肝功能。本品在體內(nèi)代謝為活性較弱的雌酮及雌三醇,并與葡萄糖醛酸和硫酸結(jié)合后滅活,從尿中排泄。
臨床用于卵巢機(jī)能不全或卵巢激素不足引起的各種癥狀,主要是功能性子宮出血、原發(fā)性閉經(jīng)、絕經(jīng)期綜合征以及前列腺癌等。
男性雌二醇產(chǎn)生于前列腺,男性有三個(gè)副性腺:精囊腺,尿道球腺,前列腺。其中前列腺特別容易因?yàn)槲鼰煹仍蚨傲T工”。雌二酮在前列腺中排出之后,在腎上腺中變成前列腺素。在雌性動(dòng)物中前列腺可以誘發(fā)流產(chǎn)。雄性動(dòng)物中前列腺素主要是維持雄性的第二性征。
本品可用于回奶?! ?/p>
用法
肌注:每日1次,4mg,連用3~5日?! ?/p>
注意事項(xiàng)
【血清檢測(cè)參考范圍】(單位:ng/L)
男性:<0.2
女性:濾泡期<0.3,黃體期1-16,妊娠期2-243,絕經(jīng)期<0.2
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