甲鈷胺
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【 藥品名稱 】 甲鈷胺片
【 英文名稱 】 Mecobalamin Tablets
【 藥品別名 】 彌可保
商品名：歐維
本品主要成份為甲鈷胺，其化學名稱為：Coα-[α-(5,6)-二甲基苯并咪唑基］-Coβ-甲鈷酰胺
分子式：C63H91CoN13O14P
分子量：1344.40
【 性狀 】本品為白色糖衣片，除去糖衣后顯淡紅色?！ ?/p>
目錄 |
藥理毒理
藥理作用
甲鈷胺是一種內源性的輔酶B12，參與一碳單位循環(huán)，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。
動物實驗表明，本品比氰鈷胺易于進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強；能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化；對藥物引起的神經退變，如阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的小鼠軸突退變及自發(fā)高血壓大鼠神經疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性，恢復終極板電位誘導，使飼以膽堿缺乏飼料大鼠的腦內乙酰膽堿恢復到正常水平。體外研究表明，甲鈷胺可促進培養(yǎng)的大鼠組織中卵磷脂的合成和神經元髓鞘形成?！ ?/p>
毒理研究
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予甲鈷胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸征象?！ ?/p>
藥代動力學
據文獻報道：
1． 一次性給藥
健康人一次口服120μg或1500μg注），無論哪個劑量，均在給藥后3小時達到最高血藥濃度，其吸收呈劑量依賴性。半衰期、血清中總B12濃度的增加部分及△AUC012如下圖、下表所示。
服用后8小時，尿中總B12的排泄量為用藥后24小時排泄量的40～80%。
注）標記的一次口服1500μg給藥量是日本厚生省批準以外的用量。
給藥量 tmax(hour) cmax(pg/ml) △cmax(pg/ml) △cmax%(%) △AUC012※1(hour.pg/ml) t1/2※2(hour)
120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 計算不出
1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5
Mean±S.D，n=8
※ 1：給藥前值到給藥后12小時的實測值增加部分，按梯形規(guī)則公式計算。
※ 2：由給藥后24～48小時的平均值算出。
2． 連續(xù)給藥
觀察健康人連續(xù)12周每天口服1500μg，至停藥后4周的血清中總B12的變化值。給藥4周后其值為給藥前的約2倍，以后逐漸增加，到12周后達約2.8倍，即使中止給藥4周后仍顯示為給藥前的約1.8倍?！ ?/p>
適應癥
周圍神經病變。
⑴[神經內外科] 多發(fā)性神經炎、三叉神經痛；腦意外事件的后遺癥、腦外傷、血管硬化引起的神經障礙；失眠、多夢、煩躁、易怒；酒精性神經炎；自律神經障礙
⑶［五官科］面部神經麻痹；耳鳴、重聽、眩暈、耳聾；耳平衡障礙；味覺、嗅覺功能異常。
⑷［眼科］糖尿病性視網膜病變；視神經炎、復視、青光眼引起的視神經萎縮
⑸［骨科］坐骨神經痛、椎間盤突出、骨刺、肩頸酸痛、腰痛、骨折、運動傷害
其他
【 用法用量 】
口服。通常成人一次片（0.5mg），一日3次，可根據年齡、癥狀酌情增減。
【 不良反應 】
在總病例15180例中，146例（0.96%）出現(xiàn)不良反應。（調查不良反應發(fā)生頻率結束時）
過敏：少見（<0.1%）皮疹。
【 禁忌 】
禁用于對甲鈷胺有過敏史的患者。
【 注意事項 】
1． 如果服用一個月以上無效，則無需繼續(xù)服用。
2． 從事汞及其化合物的工作人員，不宜長期大量服用本品。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】
雖然甲鈷胺在動物試驗中未見致畸作用，但其對懷孕婦女的安全性尚不明確。
尚不明確甲鈷胺是否通過婦女乳汁分泌，但動物試驗報告甲鈷胺有乳汁分泌，本品在哺乳期婦女的安全性尚不明確。
【 兒童用藥 】
尚不明確。
【 老年患者用藥 】
由于老年人機能減退，建議在醫(yī)生指導下酌情減少用量。
【 藥物相互作用 】
尚不明確。
【 藥物過量 】
尚無藥物過量的資料。如果發(fā)生藥物過量，應進行對癥、支持治療。
【 規(guī)格 】0.5mg/片。
【廠家 】 濟南中科一通化工有限公司
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