替卡西林鈉克拉維酸鉀
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替卡西林鈉克拉維酸鉀為替卡西林和克拉維酸的復合制劑，替卡西林是具有殺菌作用的青霉素類藥物，克拉維酸為不可逆性強效β-內(nèi)酰胺酶抑制劑?？死S酸鉀可抑制這些酶類的作用，從而破壞細菌的防御機制，使細菌對替卡西林敏感性增強。本品屬廣譜抗生素，適用于敏感菌所致急性感染。不良反應同一般青霉素類藥物，但罕見過敏性休克，無論如何，用此藥前需做青霉素皮試，陽性者禁用。臨床常用其注射液制品（注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀）。
目錄 |
臨床應用
本品適用于對本品敏感的細菌感染（詳見藥理學介紹），比如腹內(nèi)膿毒癥、菌血癥、敗血癥、呼吸道感染、泌尿道感染、手術(shù)后感染、免疫系統(tǒng)受損病人的腹膜炎、骨骼肌關(guān)節(jié)感染。
用法用量
靜脈注射。本品可間歇靜脈輸注或靜脈滴注，不適合肌內(nèi)注射給藥。
- 成人一般常規(guī)感染劑量為：3.2g/次，4-6次/日，
- 兒童中度感染：每日200mg/kg，分4次給藥；重度感染，每日300mg/kg，分6次給藥。
- 嬰兒：225mg/（kg.d），7日齡以下則為150mg/（kg.d），均為分次給予。
不良反應
本品可發(fā)生皮疹、嗜酸性粒細胞增多、中性粒細胞減少、凝血酶原時間延長、谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高、低鉀血癥、直接抗人球蛋白試驗陽性、腹瀉、靜脈炎等。
與一般青霉素類藥物相似，可參看替卡西林、哌拉西林等相關(guān)詞條。
禁忌癥
注意事項
- 使用本品前必須做青霉素皮試，呈陽性者禁用；
- 孕婦、肝功能嚴重受損患者應慎用；
- 患有中度或嚴重腎功能受損的病人，應酌情減量；
- 大劑量替卡西林可導致出血現(xiàn)象，此時應予以停藥，并以其他適當治療方法治療。
藥物相互作用
- 丙磺舒可使本品血藥濃度升高，半衰期延長；
- 與四環(huán)素、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素合用產(chǎn)生拮抗作用，應避免合用；
- 本品不可與血液制品和其他含蛋白質(zhì)的液體比如水解蛋白或靜注脂肪乳劑混合；
- 與氨基糖苷類抗生素、多粘菌素合用時作用增強，可提高療效，但不能混在一起使用。
藥理學
本品為替卡西林鈉與克拉維酸鉀以不同的比例配伍的復方制劑?？死S酸鉀可抑制大腸桿菌、流感嗜血桿菌、卡他球菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根桿菌、淋球菌、軍團菌、脆弱擬桿菌等病原微生物產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶對替卡西林的破壞。因此本品對上述病原菌的產(chǎn)酶或不產(chǎn)酶菌株均有較好的抗菌作用。對銅綠假單胞菌及其他假單胞菌、不動桿菌、沙雷桿菌、枸櫞酸桿菌的產(chǎn)酶或不產(chǎn)酶菌株也有抗菌作用。本品對不產(chǎn)酶的腦膜炎球菌、擬桿菌、梭狀芽孢桿菌、真桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌等革蘭陽性菌均有抗菌作用，但對耐藥菌株引起的中樞感染無效。
替卡西林口服不吸收。靜注本品3g，即刻達到血藥峰濃度330μg/ml。半衰期平均為70分鐘，蛋白結(jié)合率為45%。本品體內(nèi)分布廣泛，腎功能正常者給藥6小時候，約60%-70%以原形從尿中排出，腎功能不全者，尿中排泄減少，半衰期延長。
參看
參考文獻
- 《藥理學》楊寶峰主編
- 《藥理學》楊世杰主編
- 《新編治療藥物學》劉皋林主編
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