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藥理學(xué)/博來霉素

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藥理學(xué)

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博來霉素平陽霉素,bleomycin,BLM)為多種糖肽抗生素的混合物。

【藥理作用】能與銅或鐵離子絡(luò)合,使氧分子轉(zhuǎn)成氧自由基,從而使DNA單鏈斷裂,阻止DNA復(fù)制,干擾細(xì)胞分裂繁殖。屬周期非特異性藥物,作用于G2及M期,并延緩S/G2邊界期及G2期時間。

體內(nèi)過程】給藥后廣泛分布到各組織,以肺及鱗癌較多,在該處不易被滅活,而其他組織的水解酶能使之迅速滅活。肉瘤使其滅活較癌瘤者快。主要由腎排泄

不良反應(yīng)】對骨髓免疫的抑制及胃腸道反應(yīng)均不嚴(yán)重;約有1/3患者用藥后可有發(fā)熱、脫發(fā)等。少數(shù)患者可有皮膚色素沉著。最嚴(yán)重是肺纖維化,與劑量有關(guān)。

【臨床應(yīng)用】主要用于鱗狀上皮癌(頭、頸、口腔食管、陰莖、外陰、宮頸等)。與DDP及VLB合用治療睪丸癌,可達(dá)根治效果。也用于淋巴瘤的聯(lián)合治療。

參看

32 絲裂霉素C | 順鉑及卡鉑 32
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