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藥理學/順鉑及卡鉑

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順鉑


順鉑(順氯氨鉑,cisplatin,DDP)先將所含之氯解離,然后與DNA上的核堿鳥嘌呤、腺嘌呤胞嘧啶形成DNA單鏈內(nèi)兩點的交叉聯(lián)結(jié),也可能形成雙鏈間的交叉聯(lián)結(jié),從而破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能。對RNA蛋白質(zhì)合成的抑制作用較弱。屬周期非特異性藥物。

它在體內(nèi)主要聚積于肝、腎及膀胱。在血漿中與蛋白的結(jié)合率約90%,1小時后殘留在血漿的鉑不足10%,主要以原形經(jīng)腎排泄排泄較慢。

主要不良反應腎毒性嘔吐、惡心的發(fā)生率較高。還能致聽力減退神經(jīng)癥狀。

順鉑抗瘤譜廣。對睪丸腫瘤與BLM及VLB聯(lián)合化療,可以根治;對卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、淋巴瘤、膀胱癌等也有效。

卡鉑(carboplatin)的抗癌作用與順鉑相似,但其不良反應不同,主要是骨髓抑制。

新的鉑類抗腫瘤藥草酸鉑(oxaliplatin)具有高效和低毒的特點,目前正在進行臨床試用中。

32 博來霉素 | 干擾轉(zhuǎn)錄過程阻止RNA合成的藥物 32
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