藥理學(xué)/半合成青霉素
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1.耐酸青霉素 苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。抗菌譜與青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用于嚴(yán)重感染。
2.耐酶青霉素 化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是通過(guò)側(cè)鏈（R1）的空間位障作用保護(hù)了β-內(nèi)酰胺環(huán)，使其不易被酶水解，主要用于耐青霉素的金葡菌感染。
異惡唑類(lèi)青霉素 側(cè)鏈為苯基異惡唑，耐酸、耐酶、可口服。常用的有：苯唑西林（oxacillin，新青霉素Ⅱ），氯唑西林（cloxacillin），雙氯西林（dicloxacillin）與氟氯西林（flucloxacillin）。
【抗菌作用】本類(lèi)藥的抗菌譜及對(duì)耐藥性金葡菌的作用均基本相似，對(duì)甲型鏈球菌和肺炎球菌效果最好，但不及青霉素，對(duì)耐藥金葡菌的效力以雙氯西林最強(qiáng)，隨后依次為氟氯西林、氯唑西林與苯唑西林，對(duì)革蘭陰性的腸道桿菌或腸球菌無(wú)明顯作用。
【體內(nèi)過(guò)程】胃腸道吸收較好，食物殘?jiān)鼤?huì)影響其吸收，因此，應(yīng)在飯前一小時(shí)，空腹一次服藥，大約1～1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，有效濃度可維持2～3小時(shí)。各藥的吸收以苯唑西林最差，氯唑西林次之，雙氯西林最好。血漿蛋白結(jié)合率均很高（95%以上）。主要以原型從尿排泄，速度較青霉素慢。
【不良反應(yīng)】在胃腸道反應(yīng)，個(gè)別有皮疹或蕁麻疹。
【臨床應(yīng)用】用于耐藥金葡菌的各種感染，或需長(zhǎng)期用藥的慢性感染等。對(duì)嚴(yán)重金葡菌感染，宜注射給藥。
3.廣譜青霉素 對(duì)革蘭陽(yáng)性及陰性菌都有殺菌作用，還耐酸可口服，但不耐酶。
⑴氨芐西林（ampicillin） 對(duì)青霉素敏感的金葡菌等的效力不及青霉素，但對(duì)腸球菌作用優(yōu)于青霉素。對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)的作用，與氯霉素，四環(huán)素等相似或略強(qiáng)，但不如慶大霉素與多粘菌素，對(duì)綠膿桿菌無(wú)效。
【體內(nèi)過(guò)程】口服后2小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，經(jīng)腎排泄，丙磺舒可延緩其排泄。體液中可達(dá)有效抗菌濃度，腦膜炎時(shí)腦脊液濃度較高。
【臨床應(yīng)用】主要用于傷寒、副傷寒、革蘭陰性桿菌敗血癥、肺部、尿路及膽道感染等，嚴(yán)重者應(yīng)與氨基甙類(lèi)抗生素合用。
【不良反應(yīng)】有輕微胃腸反應(yīng)。
⑵阿莫西林（amoxycillin） 為對(duì)位羥基氨芐西林，抗菌譜與抗菌活性與氨芐西林相似，但對(duì)肺炎雙球菌與變形桿菌的殺菌作用比氨芐西林強(qiáng)。經(jīng)胃腸道吸收良好，血中濃度約為口服同量氨芐西林的2.5倍。阿莫西林用于治療下呼吸道感染（尤其是肺炎球菌所致）效果超過(guò)氨芐西林。
⑶匹氨西林（pivampicillin） 為氨芐西林的雙酯，口服吸收比氨芐西林好，能迅速水解為氨芐西林而發(fā)揮抗菌作用。正常人口服250mg，其血、尿濃度較相當(dāng)劑量的氨芐西林分別高3與2倍。
4.抗綠膿桿菌廣譜青霉素
⑴羧芐西林（carbenicillin） 其抗菌譜與氨芐西林相似。特點(diǎn)是對(duì)綠膿桿菌及變形桿菌作用較強(qiáng)。口服吸收差，需注射給藥，腎功能損害時(shí)作用延長(zhǎng)，主要用于綠膿桿菌及大腸桿菌所引起的各種感染。單用時(shí)細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥性，常與慶大霉素合用，但不能混合靜脈注射。毒性低，偶也引起粒細(xì)胞缺乏及出血。
⑵磺芐西林（sulbenicillin） 抗菌譜和羧芐西林相似，抗菌活性較強(qiáng)?？诜o(wú)效，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的3倍，尿中濃度尤高，主要用于治療泌尿生殖道及呼吸道感染。副作用為胃腸道反應(yīng)，偶有皮疹、發(fā)熱等。
⑶替卡西林（ticarcillin） 抗菌譜與羧芐西林相似，抗綠膿桿菌活性較其強(qiáng)2～4倍。對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌活性不及青霉素，口服不吸收，肌內(nèi)注射后0.5～1.0小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。分布廣泛，膽汁中藥物濃度高，大部分經(jīng)腎排泄，主要用于綠膿桿菌所致各種感染。
⑷呋芐西林（furbenicillin） 抗綠膿桿菌較羧芐西林強(qiáng)6～10倍，對(duì)金葡菌、鏈球菌、痢疾桿菌等也有強(qiáng)大抗菌作用。副作用同羧芐西林。
⑸阿洛西林（azlocillin） 抗菌譜和羧芐西林相似，抗菌活性與哌拉西林相近，強(qiáng)于羧芐西林。對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌和腸球菌以及綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用。對(duì)耐羧芐西林和慶大霉素的綠膿桿菌也有較好作用。主要用于治療綠膿桿菌、大腸桿菌及其他腸桿菌科細(xì)菌所致的感染。
⑹哌拉西林（piperacillin） 抗菌譜廣與羧芐西林相似，而抗菌作用較強(qiáng)，對(duì)各種厭氧菌均有一定作用。與氨基甙類(lèi)合用對(duì)綠膿桿菌和某些脆弱擬桿菌及腸桿菌科細(xì)菌有協(xié)同作用。除產(chǎn)青霉素酶的金葡菌外，對(duì)其他革蘭陰性球菌和炭疽桿菌等均甚敏感。不良反應(yīng)較少，可供肌注及靜脈給藥。目前在臨床已廣泛應(yīng)用。
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