藥理學(xué)/青霉素類
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青霉素的基本結(jié)構(gòu)
青霉素G是最早應(yīng)用于臨床的抗生素，由于它具有殺菌力強、毒性低、價格低廉、使用方便等優(yōu)點，迄今仍是處理敏感菌所致各種感染的首選藥物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌譜窄和容易引起過敏反應(yīng)等缺點，在臨床應(yīng)用受到一定限制。1959年以來人們利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸（6-APA），進(jìn)行化學(xué)改造，接上不同側(cè)鏈，合成了幾百種“半合成青霉素”，有許多已用于臨床，常用青霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理特性。見表38-1，38-2。
表38-1 常用青霉素類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)
表38-2 青霉素類各種重要藥理特性
| 耐酸 | 耐酶 | 廣譜 | 抗綠膿桿菌 | 蛋白質(zhì)結(jié)合率（%） | 尿中排出量（%） | t1/2（小時） | 常用劑量（g/日） | ||
| 正常 | 無尿 | ||||||||
| 青霉素G | - | - | - | - | 46～67 | 60～80 | 0.5 | 6～12 | 變化的 |
| 青霉素V | + | - | - | - | 80 | 20～40 | 1～2 | 6～10 | 1～2 |
| 甲氧西林 | - | + | - | - | 40 | 50～70 | 0.5 | 4～6 | 8～12 |
| 苯唑西林 | + | + | - | - | 90 | 40～55 | 0.4～0.7 | 1～2 | 8～12 |
| 氯唑西林 | + | + | - | - | 95 | 55～62 | 0.6 | 0.8～3 | 1～2 |
| 雙氯西林 | + | + | - | - | 96 | 60 | 0.8 | 1～2 | 1～2 |
| 氨芐西林 | + | - | + | - | 20 | 60～80 | 1～1.3 | 8～12 | 1～4 |
| 阿莫西林 | + | - | + | - | 20 | 45～68 | 1～1.3 | 5～7 | 1～2 |
| 羧芐西林 | - | - | + | + | 50 | 76～90 | 1.0 | 12～16 | 20～30 |
| 呋芐西林 | - | - | + | + | 90 | 25 | 1.2 | 4～8 | |
| 替卡西林 | - | + | + | 45 | 92 | 1.3 | 15～20 | ||
| 阿洛西林 | - | - | + | + | 16～42 | 8～22 | 1.3 | 變化＜24 | |
| 哌拉西林 | - | - | + | + | 16 | 50～70 | 1.0 | 3.3 | 變化＜24 |
參看
 抗菌機制、影響抗菌作用因素及細(xì)菌耐藥性 | 青霉素  |
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出自A+醫(yī)學(xué)百科 “藥理學(xué)/青霉素類”條目 http://m.wanqianlive.com/w/%E8%8D%AF%E7%90%86%E5%AD%A6/%E9%9D%92%E9%9C%89%E7%B4%A0%E7%B1%BB 轉(zhuǎn)載請保留此鏈接
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