利拉魯肽
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IUPAC命名 | |
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L-histidyl-L-alanyl-L-α-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-α-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-N6-[N-(1-oxohexadecyl)-L-γ-glutamyl]-L-lysyl-L-α-glutamyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L-arginylglycyl-L-arginyl-glycine | |
識(shí)別 | |
CAS號(hào) | 204656-20-2 |
ATC編碼 | A10BX07 |
ChemSpider | 24571200 |
KEGG | D06404 |
異名 | Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37] |
化學(xué)性質(zhì) | |
化學(xué)式 | C172H265N43O51 |
分子量 | 3751.20 g/mol |
SMILES | 搜尋Jmol 3D模型,eMolecules,PubChem |
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藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì) | |
生物利用度 | N/A |
半衰期 | 11-15 hours |
治療考量 | |
許可資料 | EMA:連結(jié), US FDA:連結(jié) |
懷孕分級(jí) | ? |
合法狀態(tài) | POM (英) ?-only (美) |
途徑 | Subcutaneous |
利拉魯肽(英語(yǔ):Liraglutide),商品名為諾和力(Victoza)。是一種人胰高血糖素樣肽-1類似物(GLP-1類似物),用于治療糖尿病。[1][2][3]
目錄 |
基本情況
成份
- 活性成份:利拉魯肽(通過(guò)基因重組技術(shù),利用酵母生產(chǎn)的胰高血糖素樣肽-1類似物(GLP-1類似物)。
- 其他成份:二水合磷酸氫二鈉、丙二醇、鹽酸和/或氫氧化鈉(僅作為pH調(diào)節(jié)劑)、苯酚和注射用水。
性狀
本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明等滲液;pH=8. 15。
適應(yīng)癥
本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖:適用于單用二甲雙胍或磺脲類藥物最大可耐受劑量治療后血糖仍控制不佳的患者,與二甲雙胍或磺脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。 [4]
用法用量
用量
利拉魯肽的起始劑量為每天0. 6mg。至少1周后,劑量應(yīng)增加至1. 2mg。預(yù)計(jì)一些患者在將劑量從I.2mg增加至1. 8mg時(shí)可以獲益,根據(jù)臨床應(yīng)答情況,為了進(jìn)一步改善降糖效果,在至少一周后可將劑量增加至1.8mg。推薦每日劑量不超過(guò)1.8mg。
本品可用于與二甲雙胍聯(lián)合治療,而無(wú)需改變二甲雙胍的劑量。
本品可用于與磺脲類藥物聯(lián)合治療。當(dāng)本品與磺脲類藥物聯(lián)用時(shí),應(yīng)當(dāng)考慮減少磺脲類藥物的劑量以降低低血糖的風(fēng)險(xiǎn)(見注意事項(xiàng))。
調(diào)整本品的劑量時(shí),無(wú)需進(jìn)行自我血糖監(jiān)測(cè)。然而,當(dāng)本品與磺脲類藥物聯(lián)合治療而調(diào)整磺脲類藥物的劑量時(shí),可能需要進(jìn)行自我血糖監(jiān)測(cè)。
特殊人群
腎功能損害:輕度腎功能損害的患者不需要進(jìn)行劑量調(diào)整。在中度腎功能損害患者中的治療經(jīng)驗(yàn)有限。目前不推薦本品用于包括終末期腎病患者在內(nèi)的重度腎功能損害患者。肝功能損害:在肝功能損害患者中的治療經(jīng)驗(yàn)有限,因此不推薦本品用于輕、中、重度肝功能損害患者。
儲(chǔ)藏方法
利拉魯肽制劑應(yīng)冷藏于2℃-8℃冰箱中(勿接近冰箱的冷凍室)。不可冷凍。首次使用后需要注意避免污染和低溫儲(chǔ)藏。
參考資料
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參考來(lái)源
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