格列本脲
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格列本脲通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；口服吸收快，蛋白結合率很高，為95％，口服后2～5小時血藥濃度達峰值，持續(xù)作用24小時。T1/2為10小時。在肝內代謝，由肝和腎排出各約50％。
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基本資料
藥品名稱： 格列本脲;廠家：奉新全輝醫(yī)藥科技有限公司
別名：格列本脲 ,優(yōu)降糖 ,達安療，達安寧，乙磺己脲，優(yōu)格魯康，氯磺環(huán)己脲
英文: Glibenclamide ,HB-419,Maninil, Adiab
中文化學名: N-[2-[4-［[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺酰基］苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺
劑型： 原料藥
性質：外觀 白色晶體粉末;含量: 99%
分子式：C23H28ClN3O5S
分子量：494.01
CAS號：10238-21-8
規(guī)格： 25Kg/紙板桶
藥理作用
本品通過刺激胰島β細胞釋放胰島素，其作用強度為甲磺丁脲200倍，因此所用劑量明顯減少。同甲苯磺丁脲，但降糖作用較強。①促進胰腺胰島B細胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；②通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；③也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體后作用)，因此，總的作用是降低空腹血糖與餐后血糖。本品主要經肝臟代謝，24h內從尿中排出50％，作用可持續(xù)15～24h。
藥物產品
格列本脲膠囊：其作用較甲苯磺丁脲強100倍?？诜?0分鐘出現(xiàn)作用,持續(xù)約16～24小時。易從胃腸道吸收，血漿蛋白結合率高。t1/2約為10h。幾乎均由肝臟代謝，主要代謝物降糖活性較弱。約50%代謝物從尿中排泄，另外50%經膽汁排入糞便。
適應癥同甲苯磺丁脲。但降糖作用強250～500倍，易產生低血糖
反應。對老年患者應首先用甲苯磺丁脲，或從小劑量開始用本品。用于飲食不能控制的輕、中度NIDDM。不良反應為同甲苯磺丁脲。與氯磺丙脲不同之處為本品有輕微利尿作用。有1例非胰島素依賴型患者接受本品10mg/d，2d后出現(xiàn)近視，停藥幾天后視力恢復正常。
格列本脲片：本品為降血糖藥。1.刺激胰腺胰島β細胞分泌胰島素，先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；2.通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；3.也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體后作用），因此，總的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。本品為白色片。
慎用情況
體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人。2.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能，并進行眼科檢查等。1.動物試驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，孕婦不宜服用。2.本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。老年病人及有腎功能不全者對本類藥的代謝和排泄能力下降，本品降血糖作用相對較強，不宜用本品，可用其他作用時間較短的磺酰脲類降糖藥。
適應癥
適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病，病人胰島B細胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴重的并發(fā)癥。用于非胰島素依賴型(成年型、肥胖型)的糖尿病患者。由于它清除率長，最易發(fā)生低血糖反應，故臨床使用要謹慎，可用于某些格列齊特、格列吡嗪降血糖藥效果不明顯的患者?！ ?/p>
用法用量
口服開始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，輕癥者1.25mg，一日
3次，三餐前服，7日后遞增每日mg。一般用量為每日～10mg，最大用量每日不超過15mg。
①本品降血糖作用較甲苯磺丁脲強250～500倍。易產生低血糖反應，因此對輕度、中度及老年人非胰島素依賴型糖尿病人，應首先用甲苯磺丁脲或從小劑量開始用本品；
②從其他口服降血糖藥或胰島素換用本品的用法或與胰島素合用，參閱甲苯磺丁脲?？诜看巍?0mg，早飯后服。1日量超過10mg時，應分早晚2次服；或每日服5mg，分早、中餐前各服2.5mg。
注意事項
1.少數(shù)病人有胃腸道不適、發(fā)熱、皮膚過敏及低血糖癥狀，應減量或停藥。
2.肝功能不全者慎用。
3.嚴重代償失調性酸中毒、糖尿病性昏迷、腎功能不全、糖尿病酮癥以及青年、兒童病人和妊娠者不宜應用。
4.此藥有輕度利尿作用。
5.胰島素依賴型糖尿病合并急性并發(fā)癥、妊娠及肝腎功能不良者禁用?！ ?/p>
不良反應
偶見腹或胃部不適,發(fā)熱,皮膚過敏,低血糖,應減量或停藥.有胃腸道不適、發(fā)熱、皮膚過敏、血象改變等。使用劑量不當，會產生嚴重的低血糖反應，特別是服用過量時，有致死的危險，應及時糾正。格列本脲可引起血小板減少性紫瘢，過敏性血管炎。本品有肝臟毒性，并且是與用藥劑量相關的。比較少見的不良反應為無黃疸性或細胞溶解性肝炎、膽汁郁積型黃疸，其癥狀易于與病毒性肝炎混淆。
副作用
格列本脲又叫優(yōu)降糖，是一種降糖效果明顯的西藥，但是由于副作用也比較明顯，因此許多患者不適合服用這種口服降糖藥。尤其是在不知情的情況下服用格列本脲更是非常危險的。長期大量地服用格列本脲，最終會造成病人的低血糖和腎病，甚至導致死亡。另外，誘導患者服藥時不需要控制飲食，也會導致病人死亡。
按照目前的醫(yī)學發(fā)展水平糖尿病還無法根治，也沒有什么所謂的特效藥。正確的治療方法是患者必須嚴格控制飲食，同時在醫(yī)生的指導下科學用藥?！ ?/p>
藥物的相互作用
本品不宜與水楊酸類、磺胺類、普萘洛爾、單胺氧化酶抑制劑、青霉素、丙磺舒、保泰松、吲哚美辛、雙香豆素類抗凝血藥、甲氨蝶呤等合用，合用會增強降血糖的作用，引起低血糖反應。氯霉素、香豆素類、強力霉素、肌松藥非尼拉朵(fenyramidol)、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲類的代謝和排泄，延長降血糖的作用。
水楊酸類、磺胺類與磺酰脲類競爭血漿蛋白結合，β腎上腺素、單胺氧
化酶抑制劑、水揚酸類和抗抑郁藥、苯環(huán)丙胺可以抑制葡萄糖的生成，增加葡萄糖的氧化，刺激胰島素的分泌，上述各類藥物均可增強磺酰脲類的降血糖作用?；酋ｋ孱?，特別是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝臟的乙醇酶的降解，導致心動過速、頭痛、心絞痛和皮膚反應。
與酒精同服時，可以引起腹部絞痛、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。與β受體阻滯劑合用，可增加低血糖的危險，而且可掩蓋低血糖的癥狀，如脈率增快、血壓升高；小量用選擇性β受體阻滯劑如阿替洛爾（atenolol）和美托洛爾（metoprolol）造成此種情況的可能性較小。
氯霉素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時用，可加強降血糖作用。腎上腺皮質激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平，與本類藥同用時，可能需增加本類藥的用量。香豆素類抗凝劑與本類藥同用時，最初彼此血漿濃度皆升高，但以后彼此血漿濃度皆減少，故需要調整兩者的用量。
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