芐氟噻嗪
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芐氟噻嗪
【拉丁名】
Bendrofluazide
【用法】
用于利尿：每日1次，早晨服，5～15mg，用于降壓：每日3次，每次～5mg，維持劑量為每日～5mg。
通用名稱：芐氟噻嗪
英文名稱：Bendroflumethiazide
中文別名：氟克尿噻、氟利尿、利鈉素
英文別名：Aprinoc、Aprinox-M、Bendrofluazide、Benuron、Berkozide、Bristuren、Naturetin、Notens、Pluryl、Polidiuril、Salural、Sinesalin、Tesical、Urinagen、Vrinagin
【藥理】
(1)對水、電解質(zhì)排泄的影響。①利尿作用， 尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機(jī)制主要抑制遠(yuǎn)端小管前段和近端小管(作用較輕)對氯化鈉的重吸收，從而增加遠(yuǎn)端小管和集合管的Na+-K交換，K+分泌增多。 其作用機(jī)制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸酯酶活性，減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對Na＋、Cl- 的主動重吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機(jī)制參與降壓，可能是增加胃腸道對Na+的排泄。(2)對腎血流動學(xué)和腎小球濾過功能的影響。 由于腎小管對水、Na＋重吸收減少，腎小管內(nèi)力升高，以及流經(jīng)遠(yuǎn)曲小管的水和Na+ 增多，刺激致密斑通過管－球反射,使腎內(nèi)腎素、血管緊張素分泌增加,引起腎血管收縮，腎血流量下降，腎小球入球和出球小動脈收縮，腎小球?yàn)V過率也下降。腎血流量和腎小球?yàn)V過率下降，以及對享氏袢無作用，是本類藥物利尿作用遠(yuǎn)不如袢利尿藥的主要原因。
口服吸收迅速完全，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)94％, 口服1～2小時起作用, 達(dá)峰時間6～12小時, 作用持續(xù)時間18小時以上,半衰期為8.5小時。絕大部分由腎臟排泄(30％為原形)， 少量由膽汁排泄。
［藥理作用］作用與氫氯噻嗪相似，但利尿作用比其強(qiáng)，且持久。也有較好的降壓作用。
藥動學(xué)
胃腸道易吸收。顯效時間為1h。血藥高峰時間為6～12h，持續(xù)時間為24～36h。經(jīng)肝臟代謝，由尿排泄。
1.水腫性疾病排泄體內(nèi)過多的鈉和水，減少細(xì)胞外容量，消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質(zhì)激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留。
2.原發(fā)性高血壓可單獨(dú)或與其他降壓藥聯(lián)合作用。
3.中樞性或腎性尿崩癥。
4.腎石癥主要用于預(yù)防含鈣鹽成分形成的結(jié)石。
用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水以及高血壓病。
【用法用量】
1．成人常用量口服。①治療水腫性疾病或尿崩癥，開始每次 2.5—10mg，每日 1—2次，或隔日服用，或每周連續(xù)服用 3-5日。維持階段則 2.5—5mg，每日 1次，或隔日 1次，或每周連續(xù)服用 3-5日。②治療高血壓，開始每日 2.5—20mg，單次或分兩次服，并酌情調(diào)整劑量。
2．小兒常用量口服。①治療水腫性疾病或尿崩癥，開始每日按體重 0.4mg/kg或按體表面積 12mg／平方米，單次或分兩次服用。維持階段，每日 0.06—0.1mg／kg或 1.5—3mg／平方米。②治療高血壓，每日 0.05—0.4mg/kg或 1.5—12mg／平方米，分 1—2次服用，并酌情調(diào)整劑量。
［制劑與規(guī)格］芐氟噻嗪片(1)2.5mg(2)5mg
利尿:每晨一次-15mg.降壓:每次-5mg,一日3次維持量每日-5mg.長期服用可致低鈉血癥,低氯血癥和低鉀血癥.突然停藥可引起鈉,氯及水的潴留.
［用法及用量］口服。用于利尿：每次～15mg，每晨1次，維持量每日～5mg。用于降壓：每次mg，每日3次，維持量同上。最好與其他降壓藥合用，合用時劑量可酌減。
長期服用須注意低血鉀癥。
［劑型與規(guī)格］片劑：5mg／片。
【禁用慎用】
(1)交叉過敏：與磺胺類藥物、呋塞米、 布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過敏。
(2)能通過胎盤屏障，動物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)幾倍于人的劑量對胎仔尚未產(chǎn)生不良作用。本類藥物對妊娠高血壓綜合征無預(yù)防作用，故孕婦使用應(yīng)慎重。
(3)動物實(shí)驗(yàn)顯示本類藥能經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女不宜服用。
(4)小兒用藥無特殊注意事項(xiàng)，但慎用于有黃疸的嬰兒，因本類藥可使血膽紅素升高。
(5)老年人應(yīng)用本類藥物較易發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂和腎功能損害。
(6)下列情況慎用：①無尿或嚴(yán)重腎功能減退者，因本類藥效果差，應(yīng)用大劑量時可致藥物蓄積，毒性增加；②糖尿病；③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者；④嚴(yán)重肝功能損害者，水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；⑤高鈣血癥；⑥低鈉血癥；⑦紅斑狼瘡，可加重病情或誘發(fā)活動；⑧胰腺炎；⑨交感神經(jīng)切除者(降壓作用加強(qiáng))；⑩有黃疸的嬰兒。
高血壓合并痛風(fēng)的患者禁用，腎功能不全及妊娠浮腫者慎用。
【給藥說明】
(1)應(yīng)從最小有效劑量開始用藥，以減少副作用的發(fā)生，減少反射性腎素和醛固酮分泌。
(2)每日用藥一次時，應(yīng)在早晨用藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。間歇用藥(非每日用藥)能減少電解質(zhì)紊亂發(fā)生的機(jī)會。
(3)有低鉀血癥傾向的患者，應(yīng)酌情補(bǔ)鉀或與保鉀利尿藥合用。
(4)隨訪檢查：①血電解質(zhì)；②血糖；③血尿酸；④血肌酐，尿素氮；⑤血壓。
大多數(shù)不良反應(yīng)與劑量和療程有關(guān)。
(1)水、電解質(zhì)紊亂所致的副作用較為常見。低鉀血癥較易發(fā)生與噻噻類利尿藥排鉀作用有關(guān)，長期缺鉀可損傷腎小管，嚴(yán)重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及引起嚴(yán)重快速性心律失常等異位心律。低氯性堿中毒或低氯、低鉀性堿中毒，噻噻類特別是氫氯噻噻常明顯增加氯化物的排泄。此外低鈉血癥亦不罕見，導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀及加重腎損害。脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球?yàn)V過率降低。上述水、電解質(zhì)紊亂的臨床常見反應(yīng)有口干、煩渴、肌肉痙攣、惡心、嘔吐和極度疲乏無力等。
(2)高糖血癥。噻噻類利尿藥可使糖耐量降低，血糖升高，此可能與抑制胰島素釋放有關(guān)。
(3)高尿糖血癥。干擾腎小管排泄尿酸，少數(shù)可誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)作。由于通常無關(guān)節(jié)疼痛，故高尿酸血癥易被忽視。
(4)過敏反應(yīng)如皮疹、蕁麻疹等，但較為少見。
(5)血白細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見。
(6)其他，如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等但較罕見。
粒細(xì)胞及血小板減少.電解質(zhì)紊亂引起口干,倦睡,肌痛.個別病例可有胃腸道反應(yīng):惡心嘔吐,腹脹腹瀉.皮疹,光敏性皮炎,瘙癢. 結(jié)晶尿,高尿酸血癥,急性痛風(fēng),肌肉痛,血糖升高. 長期服用可致低鈉血癥,低氯血癥和低鉀血癥.突然停藥可引起鈉,氯及水的潴留.
【相互作用】
(1)腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素、兩性霉素B(靜脈用藥)，能降低本類藥物的利尿作用，增加發(fā)生電解質(zhì)紊亂的機(jī)會，尤其是低鉀血癥。
(2)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥尤其是吲哚美辛，能降低本類藥的利尿作用，與前者抑制前列腺素合成有關(guān)。
(3)與擬交感胺類藥物合用，利尿作用減弱。
(4)考來烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對本類藥物的吸收，故應(yīng)在口服考采烯胺 1小時前或4小時后服用本類藥。
(5)與多巴胺合用，利尿作用加強(qiáng)。
(6)與降壓藥合用時，利尿降壓作用均加強(qiáng)。
(7)與抗痛風(fēng)藥合用時，后者應(yīng)調(diào)整劑量。
(8)使抗凝藥作用減弱，主要是由于利尿后機(jī)體血漿容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝臟血液供應(yīng)改善，合成凝血因子增多。
(9)降低降糖藥的作用。
(10)洋地黃類藥物、胺碘酮等與本類藥合用時，應(yīng)慎防因低鉀血癥引起的副作用。
(11)與鋰制劑合用，因本類藥物可減少腎臟對鋰的清除，增加鋰的腎毒性。
(12)烏洛托品與本類藥合用，轉(zhuǎn)化為甲醛受抑制，療效下降。
(13)增強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。
(14)與碳酸氫鈉合用，發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會增加。
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