潑尼松,又稱強的松、去氫可的松。常用其醋酸酯,為白色或幾乎白色結晶性粉末;無臭,味苦。在氯仿中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或醋酸乙酯中微溶,在水中不溶。
制劑
藥理學
本品具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑制作用,能抑制結締組織的增生,降低毛細血管壁和細胞膜的通透性,減少炎性滲出,并能抑制組胺及其他毒性物質的形成與釋放。還能促進蛋白質分解轉變?yōu)樘牵瑴p少葡萄糖的利用。因而使得血糖及肝糖原都增加,可出現(xiàn)糖尿,同時增加胃液分泌,增進食欲。當嚴重中毒性感染時,與大量抗菌藥物配合使用,可有良好的降溫、抗毒、抗炎、抗休克及促進癥狀緩解的作用。其水鈉潴留及排鉀作用比可的松小,抗炎及抗過敏作用比較強,不良反應較為少,故比較常用。本品生物學上無活性,須在肝臟中轉變?yōu)闈娔崴升埗@藥理作用。生理半衰期為60分鐘。
臨床應用
臨床上可用于各種急性嚴重細菌感染、嚴重的過敏性疾病、結締組織病(系統(tǒng)性紅斑狼瘡、結節(jié)性動脈周圍炎等)、風濕病、腎病綜合征、嚴重的支氣管哮喘、血小板減少性紫癜、粒細胞減少癥、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質功能不足癥、剝脫性皮炎、天皰瘡、神經(jīng)性皮炎、濕疹等?! ?/p>
用法
- 補充替代治療法:口服,1次-10mg,一日-60mg,早晨起床后服用2/3,下午服用1/3;
- 抗炎:口服一日-60mg,療程劑量根據(jù)病情不同而異
- 自身免疫性疾病:口服,每日-60mg,病情穩(wěn)定后酌減;
- 過敏性疾?。好咳?40mg,癥狀減輕后每隔1-2日減少5mg;
- 防止器官移植排異反應:一般術前1-2天開始每日口服100mg,術后一周改為每日mg
- 治療急性白血病、惡性腫瘤等:每日口服60-80mg癥狀緩解后減量
注意事項
- 已長期應用本藥的病人,在手術時及術后3~ 4日內(nèi)常須酌增用量,以防皮質功能不足。一般外科病人應盡量不用,以免影響傷口的愈合。
- 本品及可的松均需經(jīng)肝臟代謝活化為潑尼松龍或氫化可的松才有效,故肝功能不良者不宜應用。
- 本品因其鹽皮質激素活性很弱,故不適用于原發(fā)性腎上腺皮質功能不全癥。
- 開始治療前,應考慮皮質激素的利與弊;只要合理,應先采用局部而非全身用藥。應在盡可能短的時間內(nèi)應用最低有效劑量;只有在危及生命的情況下才可應用大劑量皮質激素。
- 應用時必須嚴格掌握適應癥,防止濫用,避免產(chǎn)生不良反應和并發(fā)癥。
- 大劑量或長期使用本類藥物,可引起肥胖、多毛、痤瘡、血糖升高、高血壓、眼內(nèi)壓升高、鈉水潴留、水腫、低鉀血癥、精神興奮、消化性潰瘍、骨質疏松、病理性骨折、傷口愈合不量等。
- 老人、兒童某些不良反應風險更大,可造成兒童生長遲緩。因此,應盡量避免長期或大劑量使用本類藥物。
- 本類藥物對病原微生物并無抑制作用,且由于其能抑制炎癥反應和免疫反應,降低機體防御功能,反而有可能使?jié)撛诘母腥静≡罨顒雍蛿U散。一般感染不用本類藥物,急性感染中毒時,必須與足量的有效抗菌藥物配合使用,及時減量和停用。
- 長期使用本類藥物后,停藥時應逐漸減量,不宜驟停,以免引起復發(fā)或出現(xiàn)腎上腺皮質功能不足癥狀。
- 妊娠期婦女慎用或禁用。
- 病毒性疾病應慎用,因為此類藥物可能使病毒感染擴散更加嚴重。
藥物相互作用
參看
參考文獻
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