胃復(fù)安
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【別名】 氯普胺;滅吐靈;天吐寧;胃復(fù)安 ,甲氧氯普胺
【外文名】Metoclopramide
【所屬類別】： 止吐
【物理性質(zhì)】 白色結(jié)晶性粉末。遇光變成黃色，毒性增強(qiáng)，勿用。
【規(guī)格】 片劑：每片5mg。 注射液：每支10mg（1ml）。
【用量用法】 1.口服：1次～10mg，1日3次，飯前30分鐘服用。兒童每次～2．5mg，分3次服。 2.肌注：1次～20mg。每日劑量一般每千克體重不宜超過0．5mg，否則易引起錐體外系反應(yīng)?！ ?/p>
目錄 |
適應(yīng)癥
1.可用于因腦部腫瘤手術(shù)、腫瘤的放療及化療、腦外傷后遺癥、急性顱腦損傷以及藥物所引起的嘔吐。 2.對于胃脹氣性消化不良、食欲不振、噯氣、惡心、嘔吐也有較好的療效。 3.也可用于海空作業(yè)引起的嘔吐及暈車（船）。 4.可增加食管括約肌壓力，從而減少全身麻醉時(shí)腸道反流所致吸入性肺炎的發(fā)生率；可減輕鋇餐檢查時(shí)的惡心、嘔吐反應(yīng)，促進(jìn)鋇劑通過；十二指腸插管前服用，有助于順利插管。 5.對糖尿病性胃輕癱，胃下垂等有一定療效；也用于幽門梗阻及對常規(guī)治療無效的十二指腸潰瘍。 6.可減輕偏頭痛引起的惡心，并可能由于提高胃通過率而促進(jìn)麥角胺的吸收。 7.本品有催乳作用，可試用于乳量嚴(yán)重不足的產(chǎn)婦。 8.可用于膽道疾病和慢性胰腺炎的輔助治療。
注意事項(xiàng)
1.主要副反應(yīng)為鎮(zhèn)靜作用，可有倦怠、嗜睡、頭暈等。其他有便秘、腹瀉、皮疹及溢乳、男子乳房發(fā)育等，但較為少見。
2.本品大劑量或長期應(yīng)用，可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)（特別是年輕人），主要表現(xiàn)為帕金森綜合征，可出現(xiàn)肌震顫、頭向后傾、斜頸、陣發(fā)性雙眼向上注視、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等?？捎?a href="/w/%E8%8B%AF%E6%B5%B7%E7%B4%A2" title="苯海索">苯海索等抗膽堿藥治療。
4.本品對胎兒的影響尚待研究，故孕婦除有明確指征外，一般不宜使用。
5.禁用于嗜鉻細(xì)胞瘤、癲癇、進(jìn)行放療或化療的乳癌病人禁用，對胃腸道活動(dòng)增強(qiáng)可導(dǎo)致危險(xiǎn)的病人，如機(jī)械性腸梗阻、胃腸出血等也禁用。遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增高。
6.吩噻嗪類藥物能增強(qiáng)本品的錐體外系副反應(yīng)，不宜合用。
7.抗膽堿藥（阿托品、溴化丙胺太林、顛茄等）能減弱本品的止吐效應(yīng)，兩藥合用時(shí)應(yīng)予注意。
8.可降低西咪替丁的口服生物利用度，兩藥若必須合用，服藥時(shí)間應(yīng)至少間隔1小時(shí)。
9.能增加對乙酰氨基酚、氨芐青霉素、左旋多巴、四環(huán)素等的吸收速率，地高辛的吸收因合用本品而減少?！ ?/p>
藥理毒理
本品為多巴胺2（D2）受體拮抗劑，同時(shí)還具有5-脛色胺4（5-HT4）受體激動(dòng)效應(yīng)，對5-HT3受體有輕充抑制作用?？勺饔糜?a href="/w/%E5%BB%B6%E9%AB%93" title="延髓">延髓催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催款乳素抑制因子，促進(jìn)泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對中樞其他部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道，促進(jìn)胃及上部腸段的運(yùn)動(dòng)；提高靜息狀態(tài)胃腸道括肌的張力，增加下食管括肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓為增加。阻滯胃—食道反流，加強(qiáng)胃和食管蠕動(dòng)，并增強(qiáng)對食管內(nèi)容物的廓清能力，促進(jìn)胃的排空，促進(jìn)幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃胃體與上部沁腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定。
禁 忌
(1)下列情況禁用：
②癲癇發(fā)作的頻率與嚴(yán)重性均可因用藥而增加；
③胃腸道出血、機(jī)械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動(dòng)力增加，病情加重；
④嗜鉻細(xì)胞瘤可因用藥出現(xiàn)高血壓危象；
⑤不可用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。
(2)下列情況慎用：
①肝功能衰竭時(shí)，喪失了與蛋白結(jié)合的能力；
②腎衰，即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應(yīng)危險(xiǎn)性增加，用量應(yīng)減少。
參看
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