丁卡因
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丁卡因
地卡因，潘托卡因，四卡因，Amethocalne，Dlcalne，PONTOCAINE，PANTOCAINE，DECICAINE）
【性狀】常用其鹽酸鹽，為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦，有麻舌感。在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或苯中不溶。
【藥理及應(yīng)用】局麻作用比普魯卡因強(qiáng)，比普魯卡因大10 倍。毒性亦較大，比普魯卡因大10-12 倍。能透過粘膜，主要用于粘膜麻醉。作用迅速，1～3分鐘即生效。維持2-3 小時。眼科用0.5％～1％溶液，無角膜損傷等嚴(yán)重不良反應(yīng)。鼻喉科用1％～2％溶液，總量不得超過20ml。應(yīng)用時應(yīng)于每3ml中加入0.1％鹽酸腎上腺素溶液1滴。浸潤麻醉用0.025％～0.03％溶液，神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯用0.1％～0.3％溶液。腰麻時用10～15mg與腦脊液混合后注入。硬膜外麻醉用0.15％～0.3％溶液，與利多卡因合用時最高濃度為0.3％。因毒性較大，一般不做浸潤麻醉。
極量：浸潤麻醉、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯，1次g。
【注意】大劑量可致心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。
【制劑】注射液：鹽酸利多卡因50mg（5ml）。
粉 劑 ：注射用鹽酸丁卡因 50mg
[藥理機(jī)制] 阻斷電壓依賴性鈉通道，使傳到阻滯，產(chǎn)生麻醉作用。
局麻藥具有親脂作用，非解離型是投入神經(jīng)的必要條件，而透入神經(jīng)后必須轉(zhuǎn)變?yōu)榻怆x型帶電陽離子才能發(fā)揮作用。不同的局麻藥解離型/非解離型比例各不相同。
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