巴尼地平
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英文名稱:Barnidipine
[別名]美洛地平、Hypoca,Mepinodipine.
英文別名:Barnidipine Hydrochloride、Hypoca、Mepirodipine Hydrochloride
目錄 |
藥效學(xué)
為二氫吡啶類鈣拮抗藥。可舒張血管,增加冠脈流量,使血壓下降,作用強(qiáng)而持久,可持續(xù)24小時??诜笪樟己?,1~6小時后達(dá)血藥濃度峰值。t1/2約10小時。本品為強(qiáng)效、長效二氫吡啶類鈣拮抗劑抗高血壓藥。具有較強(qiáng)的抑制鈣離子內(nèi)流,使細(xì)胞中鈣離子減少,從而使血管松弛、擴(kuò)張,降低外周血管阻力而發(fā)揮顯著的降壓作用,其作用強(qiáng)度為尼卡地平的5倍?! ?/p>
藥動學(xué)
口服吸收良好,口服后1—1.6h起效,口服10mg/kg,cMax為3-4.4ng/ml,降壓作用可維持10h以上;分布較廣泛,腎、肝和胃組織中分布濃度較血漿中高,大腦中最低;在肝臟代謝,消除較慢,但在其它器官中消除較快,重復(fù)給藥無蓄積作用,代謝產(chǎn)物由糞排泄?! ?/p>
臨床應(yīng)用
用于輕、中、重度高血壓的治療,與β-阻滯劑抗類高血壓藥或利尿藥合用可增強(qiáng)療效。
毒副作用
本品毒副作用小,有良好的耐受性,較常見的不良反應(yīng)有面紅、頭痛、心悸及輕微的低血壓和脈搏加快等?! ?/p>
適應(yīng)癥
高血壓。
用法用量
口服:5-15mg/次,1次/d。
制劑與規(guī)格
每粒膠囊含本品 5、10、15mg三種規(guī)格?! ?/p>
禁用慎用
患有嚴(yán)重肝功能障礙者用藥應(yīng)慎重。老年患者不宜過分降低血壓,給藥應(yīng)從低劑量開始,并應(yīng)在小心監(jiān)護(hù)下服用。
孕婦或可能懷孕的婦女不宜服用,因為已有報導(dǎo),本品可抑制胎兒生長發(fā)育并可進(jìn)入動物的乳汁中。因此,授乳婦女也不宜服用本品,必需服用時,應(yīng)勸告患者停止授乳。本品對兒童的安全性尚未確定?! ?/p>
不良反應(yīng)
轉(zhuǎn)氨酶、尿酸、尿素氮和肌酸酐可能升高,發(fā)生這類情況應(yīng)停止用藥。若出現(xiàn)高敏反應(yīng)(紅斑、皮疹或黃疽)應(yīng)停藥。其它可能發(fā)生的不良反應(yīng),包括惡心、嘔吐、便秘、發(fā)熱、顏面潮紅、心悸、水腫、無力、不適、頭痛、胸部壓迫感、眩暈、耳鳴和血清肌酸磷酸激酶(CRK)升高。
相互作用
本品與其它抗高血壓藥物并用可使藥效增強(qiáng)。已有報告,其它鈣拮抗劑如硝苯吡啶(nifedipine)可使地高辛的血漿濃度升高。還有報告,這類藥物與西咪替丁伍用可導(dǎo)致藥效增強(qiáng)。
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