阿法骨化醇
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作用與用途
在體內(nèi)起調(diào)節(jié)鈣、磷的平衡作用，并能增加鈣和磷在腸道的吸收，降低血漿中甲狀旁腺激素水平，以及改善婦女絕經(jīng)和使用激素類藥物引起骨質(zhì)疏松。 適用于骨質(zhì)疏松癥及各種原因造成的佝僂病、骨軟化癥。
用法與用量
成人用于治療骨質(zhì)疏松癥，初期劑量為每天1次，每次μg。病重可每天2次，維持量為0.5μg?！ ?/p>
副作用
長期大量服用者，可引起厭食、惡心、嘔吐、便秘、皮疹和高血鈣等癥。
藥物名稱
阿法骨化醇
英文名
Alfacalcidol
別名
適應癥
適用于防治骨質(zhì)疏松癥、腎原性骨病（腎病性佝僂?。?a href="/w/%E7%94%B2%E7%8A%B6%E6%97%81%E8%85%BA%E5%8A%9F%E8%83%BD%E4%BA%A2%E8%BF%9B" title="甲狀旁腺功能亢進">甲狀旁腺功能亢進（伴有骨病者）、甲狀旁腺功能減退、營養(yǎng)和吸收障礙引起的佝僂病和骨軟化癥、假性缺鈣（D-依賴型Ⅰ）的佝僂病和骨軟化癥等。
作用機理: 1.增加小腸和腎小管對鈣的重吸收，抑制甲狀旁腺增生，減少甲狀旁腺激素合成與釋放，抑制骨吸收；
2.增加轉(zhuǎn)化生長因子-β(TGF-β)和胰島素樣生長因子-I(IGF-I)合成，促進膠原和骨基質(zhì)蛋白合成；
3.調(diào)節(jié)肌肉鈣代謝，促進肌細胞分化，增強肌力，增加神經(jīng)肌肉協(xié)調(diào)性，減少跌倒傾向?！ ?/p>
藥 動 學】:
口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3?，F(xiàn)知成骨細胞也表達25羥化酶mRNA，也可將1α-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。轉(zhuǎn)化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8～12小時，半衰期(t1/2)17.6小時。
臨床應用: 骨質(zhì)疏松癥；腎性骨病；佝僂病等
適 應 癥: 1.佝僂病和軟骨病。
2.腎性骨病。
3.骨質(zhì)疏松癥。
4.甲狀旁腺功能減退癥?！ ?/p>
安 全 性】:
在臨床用藥中安全性非常良好。高鈣血癥發(fā)生率極低
不良反應: 小劑量單獨使用(＜1.0μg/d)一般無不良反應，長期大劑量用藥或與鈣劑合用可能會引起高鈣血癥和高鈣尿癥。
注意事項: 1.用藥過程中應注意監(jiān)測血鈣、血尿素氮、肌酐，以及尿鈣、尿肌酐。
2.青年患者只限于青年特發(fā)性骨質(zhì)疏松癥及糖皮質(zhì)激素過多引起的骨質(zhì)疏松癥。
3.出現(xiàn)高鈣血癥時須停藥，并予有關處理，待血鈣恢復正常，按末次劑量減半給藥?！ ?/p>
用量用法
口服：骨質(zhì)疏松癥患者初始劑量為0．5μg／日，維持量為0．25～0．5μg／日。其他指征患者初始劑量為成人及體重在20kg以上的兒童1μg／日，老年人0．5μg／日，維持量為0．25～1μg／日，服用時請遵醫(yī)囑?！ ?/p>
注意事項
不良反應
一般無不良反應、但長期大劑量服用或患有腎損害的患者可能出現(xiàn)惡心、頭昏、皮疹、便秘、厭食、嘔吐、腹痛等高血鈣征象，停藥后可恢復正常。服藥初期必須每周測定血鈣水平，當劑量穩(wěn)定后，每2～4周測1次；若出現(xiàn)高血鈣應停藥，直至血鈣恢復正常（約1周），然后按末次劑量減半給藥。對有維生素D中毒或過敏者不宜用?！ ?/p>
規(guī)格
膠囊劑：0．25μg?！ ?/p>
類別
功能主治： 口服易吸收，在肝臟迅速代謝為1α，25-（oh）2d3，8～24小時達高峰，大部由尿及糞便排出，t1/2約2～4日。應用于慢性腎衰合并骨質(zhì)疏松癥、甲狀旁腺功能低下及抗維生素d的佝僂病患者。
用法用量： （1）慢性腎衰合并骨質(zhì)疏松成人：口服1次～1.0μg，1日1次。 （2）甲狀旁腺功能低下和抗維生素d的佝僂病成人：口服1日～4.0μg。
不良反應： 暫無
注意事項： （1）治療期間應定期測血鈣，按血鈣濃度調(diào)整劑量，如出現(xiàn)高血鈣應停藥。血鈣降至正常濃度后應從低劑量重新開始。 （2）高磷酸鹽血癥者應用氫氧化鋁凝膠等控制血磷酸鹽血癥。 （3）少數(shù)出現(xiàn)胃腸道反應、肝功能異常、精神和神經(jīng)系統(tǒng)癥狀等。
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