鹽酸左布比卡因
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鹽酸左布比卡因 [藥品名稱]
通 用 名：鹽酸左布比卡因注射液
原料藥生產(chǎn)廠家：山東宏富達(dá)醫(yī)藥化工有限公司
英 文 名：Levobupivacaine Hydrochloride Injection
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Zuo Bubikayin Zhusheye
本品主要成份為鹽酸左布比卡因，其化學(xué)名稱為：S-(-)-1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽。
分子式：C18H28N2O?HCl
分子量：324.94
[性 狀] 本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
[藥理毒理]
藥理作用：
左布比卡因是酰胺類(lèi)局部麻醉藥。局部麻醉藥通過(guò)增加神經(jīng)電刺激的閾值、減慢神經(jīng)刺激的傳播和減少動(dòng)作電位的升高率來(lái)阻滯神經(jīng)刺激的產(chǎn)生和傳導(dǎo)。通常，麻醉的進(jìn)行與神經(jīng)纖維的直徑、髓鞘形成和傳導(dǎo)速度有關(guān)。臨床上，神經(jīng)功能的喪失順序?yàn)?）痛覺(jué)，2）溫覺(jué)，3）觸覺(jué)，4）本體感受和位置覺(jué)，5）骨骼肌強(qiáng)度。
[藥代動(dòng)力學(xué)]
硬膜外給藥后約30分鐘血藥濃度達(dá)峰值，劑量為150mg時(shí)平均（Cmax）達(dá)到1.2μg/ml，本品在血藥濃度為0.1μg~1μg/ml時(shí)，約有97%與血漿蛋白結(jié)合，在0.01μg~0.1μg/ml與人的血細(xì)胞結(jié)合為0%~2%，在血藥濃度為10μg/ml時(shí)與血細(xì)胞結(jié)合增加到32%。靜脈給藥后，左布比卡因分布容積為67升。左布比卡因在肝臟代謝降解，在尿、便中難以查到原型藥物。在體內(nèi)的生物半衰期為3.3小時(shí)，血漿清除率為39升/小時(shí)，血漿消除半衰期為1.3小時(shí)。
[用法用量]
成人用于神經(jīng)阻滯或浸潤(rùn)麻醉，一次最大劑量150mg。藥液濃度配制為：外科硬膜外阻滯：0.5%~0.75% 10~20ml 50~150mg中度至全部運(yùn)動(dòng)阻滯。
低血壓、惡心、術(shù)后疼痛、發(fā)熱、嘔吐、貧血、瘙癢、疼痛、頭痛、便秘、眩暈、胎兒窘迫等，偶見(jiàn)哮喘、水腫、少動(dòng)癥，不隨意肌收縮，痙攣、震顫、暈厥、心率失常、期外收縮、房顫、心搏停止、腸梗阻、膽紅素升高、意識(shí)模糊、窒息、支氣管痙攣、呼吸困難、肺水腫、呼吸功能不全、多汗、皮膚變色等。
[禁 忌]
1、肝、腎功能嚴(yán)重不全、低蛋白血癥、對(duì)本品過(guò)敏患者或?qū)︴０奉?lèi)局麻藥過(guò)敏者禁用。
2、若本品與鹽酸腎上腺素混合使用時(shí)，禁用于毒性甲狀腺腫，嚴(yán)重心臟病或服用三環(huán)抗抑郁藥等患者。
3、本品不用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，因迄今無(wú)臨床應(yīng)用資料。
4、本品不用于12歲以下小兒，其安全性有待證實(shí)。
[注意事項(xiàng)]
1、使用時(shí)不得過(guò)量，過(guò)量可導(dǎo)致低血壓、抽搐、心搏驟停、呼吸抑制及驚厥。
2、如果出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓或心動(dòng)過(guò)緩，可靜脈注射麻黃堿或阿托品。
3、如出現(xiàn)肌肉震顫、痙攣可給予巴比妥類(lèi)藥。
4、給予局部麻醉注射液后須密切觀察心血管、呼吸的變化和病人的意識(shí)狀態(tài)，病人出現(xiàn)下列癥狀可能是中毒跡象：躁動(dòng)不安、焦慮、語(yǔ)無(wú)倫次、口唇麻木與麻刺感，金屬異味、耳鳴、頭暈、視力模糊、肌肉震顫、抑郁或嗜睡。
5、酰胺類(lèi)局部麻醉藥，如本品是由肝臟代謝，因此，給予這類(lèi)藥物特別是多劑量給藥時(shí)，對(duì)有肝臟疾病病人須謹(jǐn)慎。
6、本品不宜靜脈內(nèi)注射用藥，所以在注射給藥中，回抽吸血液以確認(rèn)不是血管內(nèi)注射是必須的。
7、左布比卡因注射液的溶液不用于產(chǎn)科子宮旁組織的阻滯麻醉。因?yàn)槠駴](méi)有資料支持這種用法并且有使胎兒心動(dòng)過(guò)緩或致死的危險(xiǎn)。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
大部分局部麻醉藥能排泄入母體乳汁中，哺乳期婦女用本品時(shí)需注意。左布比卡因或其他代謝產(chǎn)物是否從乳汁中排泄還未得到證實(shí)。大鼠研究表明，對(duì)哺乳期大鼠給予本品，生下的小鼠中檢測(cè)到少量左布比卡因。
尚缺乏孕婦使用本品對(duì)胎兒發(fā)育的影響的研究，應(yīng)權(quán)衡利弊。
[兒童用藥] 尚缺乏本品用于兒童的安全有效性研究資料。
[老年患者用藥]
左布比卡因臨床研究的病例中，65歲以上者的占16%，75歲以上者占8%，觀察這些病人與年輕病人的安全與有效性，基本沒(méi)有不同，其它臨床報(bào)道也未見(jiàn)明顯不同。但不能排除某些個(gè)別老年病人出現(xiàn)高敏感性。
［藥物相互作用］
體外實(shí)驗(yàn)表明嗎啡、芬太尼、可樂(lè)定、舒芬太尼對(duì)左布比卡因的氧化代謝無(wú)抑制作用。然而，這些藥物中沒(méi)有一個(gè)是CYP3A4或CYP1A2同型物的抑制劑，雖然還未進(jìn)行臨床研究，但有可能左布比卡因的代謝機(jī)制受已知的CYP3A4誘導(dǎo)劑（如苯妥因、苯巴比妥、利福平等）、CYP3A4抑制劑，CYP1A2誘導(dǎo)劑（奧美拉唑等）和CYP1A2抑制劑的影響。
重在預(yù)防，最好分次注射左布比卡因的劑量，每注射后或滴注過(guò)程中，密切觀察病人的生命指針和意識(shí)狀態(tài)，一旦有變化，應(yīng)及時(shí)給予氧氣吸入。
一旦發(fā)生肺通氣不足或鞘內(nèi)誤注射藥物導(dǎo)致的呼吸停止，應(yīng)立即建立人工氣道或使呼吸道保持通暢，以100%氧氣控制通氣或輔助通氣。
如發(fā)生驚厥，須靜脈注射鹽酸巴比妥、抗驚厥藥或肌肉松弛藥止驚，但須在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下用這些藥物。在保證有效肺通氣的同時(shí)，迅速估計(jì)循環(huán)功能，循環(huán)衰竭時(shí)，要靜注補(bǔ)液，如有必要，使用升血壓藥。
搶救局部麻醉藥中毒的足月孕婦有特殊困難，增大的子宮會(huì)壓迫下腔靜脈，加重循環(huán)衰竭。這時(shí)應(yīng)使孕婦采取左側(cè)臥位，或?qū)⒆訉m向左側(cè)推移，解除對(duì)腔靜脈的壓迫。產(chǎn)婦的復(fù)蘇要比其他病人困難，心臟按壓往往效果不佳，應(yīng)盡快分娩或取出胎兒，以使復(fù)蘇容易成功。
[規(guī) 格] 5ml:37.5mg
[貯 藏] 室溫保存。
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