鹽酸司來(lái)吉蘭片
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鹽酸司來(lái)吉蘭片（Selegiline Hydrochloride Tablets），商品名金思平、咪多吡。單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用于治療運(yùn)動(dòng)波動(dòng)例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動(dòng)。
本藥品被歸類到其它神經(jīng)系統(tǒng)類等藥品分類。
目錄 |
鹽酸司來(lái)吉蘭片的副作用（不良反應(yīng)）
單獨(dú)服用思吉寧耐受性好。有報(bào)導(dǎo)服用思吉寧后病人口干，短暫血清轉(zhuǎn)氨酶值上升及睡眠障礙(例如失眠)的發(fā)生率比用安慰劑病人增加。由于思吉寧能增加左旋多巴效果，左旋多巴副反應(yīng)也會(huì)增加。加入思吉寧給已服最大耐受劑量左旋多巴患者，可能出現(xiàn)不隨意運(yùn)動(dòng)、惡心、激越、錯(cuò)亂、幻覺(jué)、頭痛、位置性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報(bào)導(dǎo)。應(yīng)監(jiān)測(cè)潛在的副反應(yīng)。所以，當(dāng)加入思吉寧治療時(shí)，左旋多巴劑量應(yīng)降低平均百分之三十。
鹽酸司來(lái)吉蘭片禁忌癥
對(duì)鹽酸司來(lái)吉蘭片過(guò)敏者、嚴(yán)重的精神病、嚴(yán)重的癡呆、遲發(fā)性異動(dòng)癥、有消化性潰瘍以及病史者禁用。與左旋多巴合用時(shí)，對(duì)甲狀腺功能亢進(jìn)、腎上腺髓質(zhì)的腫瘤(嗜鉻細(xì)胞瘤)、青光眼(閉角型青光眼)患者也應(yīng)禁用。
服用鹽酸司來(lái)吉蘭片須注意的事項(xiàng)
有胃及十二指腸潰瘍，不穩(wěn)定高血壓，心律異常，嚴(yán)重心絞痛或精神病患者服用咪多吡需特別注意。若服過(guò)大劑量(超過(guò)每天30毫克)，會(huì)消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開(kāi)始顯著增加。所以，同時(shí)服用大劑量咪多吡及含高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險(xiǎn)，曾報(bào)告在咪多吡治療期中有短暫性肝轉(zhuǎn)氨酶增高。運(yùn)動(dòng)員慎用。
鹽酸司來(lái)吉蘭片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書或向醫(yī)生詢問(wèn)。 單獨(dú)服用適用于治療早期帕金森病，或與左旋多巴/外周多巴脫羧酶抑制劑合用。兩者開(kāi)始劑量為5毫克，早晨服用，本藥劑量可增至10毫克/日（早晨一次或分開(kāi)2次服用）。若病人在合用左旋多巴制劑時(shí)出現(xiàn)類似左旋多巴的副反應(yīng)，左旋多巴的劑量應(yīng)減低。
鹽酸司來(lái)吉蘭片藥物相作用
思吉寧治療中與間接的擬交感神經(jīng)藥相互作用所引起的高血壓反應(yīng)要留意。治療帕金森病所用的思吉寧劑量與含酪胺食品同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有高血壓反應(yīng)。本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴(yán)重低血壓。同時(shí)與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用并無(wú)耐藥問(wèn)題的報(bào)告。但同期服用此類藥品(MAOA及MAOB抑制劑)及酪胺類物質(zhì)(例如含酪胺食品如發(fā)酵食品及飲料、芝士、香腸、腌肉類、野味、肝臟、牛肉湯、咸魚、豆類及豌豆、德國(guó)腌菜及酵母制品)會(huì)輕度增加高血壓反應(yīng)。但由于本品與嗎氯貝胺同時(shí)服用文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)不詳，這兩種藥不能同時(shí)服用。有報(bào)告思吉寧與度冷丁有相互作用，由于有些相互作用可致命并且機(jī)理未被確定，所以應(yīng)避免同時(shí)服用。思吉寧與氟西汀同時(shí)服用有報(bào)告產(chǎn)生嚴(yán)重反應(yīng)，例如共濟(jì)失調(diào)、震顫、高熱、高/低血壓、驚厥、心悸、流汗、臉紅、眩暈及精神變化(激越、錯(cuò)亂、及幻覺(jué))演變至譫妄及昏迷。思吉寧與其他兩種5-羥色胺重?cái)z取抑制劑舍曲林及帕羅西汀同時(shí)服用也有類似報(bào)導(dǎo)，并且相互作用機(jī)制并不清楚了解，這些藥物與思吉寧應(yīng)避免同時(shí)服用。由于氟西汀及其代謝產(chǎn)物的半衰期較長(zhǎng)，氟西汀停藥最少五星期后才可開(kāi)始服用思吉寧。另思吉寧及其代謝產(chǎn)物半衰期短，思吉寧停藥兩星期后即可開(kāi)始服用氟西汀。在健康志愿者中同時(shí)服用思吉寧及西酞普蘭無(wú)任何臨床，藥效學(xué)或藥物動(dòng)力學(xué)的相互作用。不過(guò)，同時(shí)服用思吉寧及所有選擇性5-羥色胺重?cái)z取抑制劑如維拉法辛及氟優(yōu)沙明都要注意。思吉寧及三環(huán)類抗抑郁藥同用時(shí)要小心，曾報(bào)告有嚴(yán)重中樞神經(jīng)癥狀。有幾例出現(xiàn)高熱、震顫及激越的死亡報(bào)告。其他報(bào)告同時(shí)服用思吉寧及三環(huán)類抗抑郁藥的副反應(yīng)有高/低血壓、眩暈、出汗增加、震顫、抽搐、行為及精神改變。由于相互作用機(jī)理尚未清楚，加進(jìn)這些藥物于正服用思吉寧的病人要謹(jǐn)慎。
鹽酸司來(lái)吉蘭片成分或處方
本品主要成份為鹽酸司來(lái)吉蘭。
化學(xué)名稱：(R)-N-a-二甲基-N-(2-丙炔基)苯乙胺鹽酸鹽。
鹽酸司來(lái)吉蘭片藥理作用
鹽酸司來(lái)吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物，為B型單胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時(shí)(如10mg/天)可選擇性地抑制MAO-B。司來(lái)吉蘭經(jīng)MAO轉(zhuǎn)化后，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性結(jié)合，""自殺性""抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而腸中MAO-A占優(yōu)勢(shì)。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。司來(lái)吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，通過(guò)抑制腦內(nèi)MAO-B，阻斷多巴胺的降解，相對(duì)增加多巴胺含量，補(bǔ)充神經(jīng)元合成多巴胺能力的不足。
通常認(rèn)為司來(lái)吉蘭的作用主要是通過(guò)抑制MAO-B的活性而產(chǎn)生，但另外有證據(jù)表明司來(lái)吉蘭可通過(guò)其他機(jī)制增強(qiáng)多巴胺能神經(jīng)的功能。如干擾突觸對(duì)多巴胺的再攝取，或通過(guò)其代謝產(chǎn)物(安非他敏和甲基苯丙胺)干擾神經(jīng)元對(duì)多種神經(jīng)遞質(zhì)的攝取，增強(qiáng)遞質(zhì)(去甲腎上腺素、多巴胺、5-HT)的釋放來(lái)加強(qiáng)多巴胺能神經(jīng)的功能。
MAO對(duì)食物和藥物中的多種外源性胺類物質(zhì)也有降解作用，腸道和肝臟中的MAO(主要是MAO-B)對(duì)于防止外源性胺類物質(zhì)吸收引發(fā)高血壓危象(稱為""干酪反應(yīng)"")具有重要作用。如果發(fā)酵的干酪、紅葡萄酒、鯡以及治療咳嗽/感冒藥等所含的胺類物質(zhì)大量進(jìn)入血液循環(huán)，被腎上腺素能神經(jīng)元吸收后，置換囊胞儲(chǔ)存位點(diǎn)中的去甲腎上腺素，后者釋放入血，可引起血壓升高等反應(yīng)。司來(lái)吉蘭對(duì)MAO-B活性中心的親和力大于MAO-A，因此理論上講，在臨床推薦劑量下可選擇性地抑制MAO-B而不會(huì)明顯抑制腸道中的MAO-A。
鹽酸司來(lái)吉蘭片貯藏方法
在室溫+15至+25℃下貯存。有效期暫定24個(gè)月。
市場(chǎng)上的鹽酸司來(lái)吉蘭片
- 金思平
- 生產(chǎn)企業(yè)：南京思科藥業(yè)有限公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20040632
- 包裝規(guī)格：5mg。
- 咪多吡
- 生產(chǎn)企業(yè)：Orion Corporation
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào) H20040400
- 包裝規(guī)格：5mg。
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