扎魯司特
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 扎魯司特 |
藥物名稱： 扎魯司特
目錄 |
適 應(yīng) 證
哮喘的預(yù)防和長期治療。
藥理作用
本品作為一種多肽性LTC4、LTD4、LTE4等超敏反應(yīng)慢反應(yīng)物質(zhì)的白三烯受體拮抗劑，競爭性抑制白三烯活性，有效地預(yù)防白三烯多肽所致的血管通透性增加而引起的氣道水腫，同時(shí)抑制白三烯多肽產(chǎn)生的氣道嗜酸細(xì)胞的浸潤，減少氣管收縮和炎癥，減輕哮喘癥狀。本品具有高度選擇性，僅作用于白三烯受體，不影響前列腺素、血栓素、膽堿能及組胺受體。 口服吸收良好，服后約3h血漿濃度達(dá)峰值。服藥2h內(nèi)，藥物血漿濃度尚未達(dá)到峰值時(shí)便可在基礎(chǔ)支氣管運(yùn)動(dòng)張力上產(chǎn)生明顯的首劑效應(yīng)。血漿蛋白結(jié)合率為99%，尿排泄為口服劑量的10%，大便排泄為89%，消除半衰期約為10 h。藥代動(dòng)力學(xué)在正常人群和腎損害患者無顯著差異。與食物同服時(shí)大部分患者(75%)的生物利用度降低，其降低幅度可達(dá)40%。
用法用量
本藥用于預(yù)防哮喘發(fā)作，因此應(yīng)持續(xù)使用。成人和12歲以上(包括12歲)兒童 起始劑量應(yīng)是20 mg bid，一般維持劑量為20 mg bid，劑量逐步增加至一次最大量40 mg，每日二次時(shí)可能療效更佳，用藥劑量不應(yīng)超過最大推薦量。 因?yàn)槭澄锬芙档驮斔咎氐纳锢枚?，?yīng)避免本藥在進(jìn)食時(shí)服用。老年人 65歲以上的老年人對扎魯司特的清除率降低，因而峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)大約是年輕人的2倍，然而尚無資料證明扎魯司特在老年人的蓄積。臨床用藥時(shí)，老年人在用量20 mg bid的情況下，不會(huì)增加藥物的副作用或因副作用而停藥。老年人的起始劑量應(yīng)為20 mg bid，然后根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整用量。 兒童 本藥對12歲以下兒童的療效和安全性目前尚無報(bào)道。腎功能不全者不需調(diào)整劑量。在酒精性肝硬化穩(wěn)定期患者，扎魯司特清除率降低，峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)大約為正常人的2倍。起始劑量應(yīng)是20 mg bid，然后根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整。尚未對本藥在其它原因所致的肝功能損害病人中的應(yīng)用進(jìn)行觀察，也未對肝硬化患者進(jìn)行長期觀察。
不良反應(yīng)
本藥的耐受性良好，使用時(shí)可能引起頭痛或胃腸道反應(yīng)，這些癥狀通常較輕微。包括蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫的過敏反應(yīng)已見報(bào)道，皮疹及水皰也見報(bào)道。臨床實(shí)驗(yàn)中已觀察到服用本藥可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高，但不常見。繼續(xù)治療或停藥后可恢復(fù)正常。極少數(shù)患者因藥物介導(dǎo)的肝炎而轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)異常，這種情況常在停用本藥后恢復(fù)正常。通過安慰劑的對照觀察發(fā)現(xiàn)，使用本藥的老年患者感染的發(fā)生率增加，但癥狀較輕，主要影響呼吸道，不必中止治療。
相互作用
本藥可與其它哮喘和過敏癥常規(guī)治療藥聯(lián)合使用。與吸入糖皮質(zhì)激素、吸入和口服支氣管擴(kuò)張劑、抗生素和抗組織胺藥等合用時(shí)未見不良相互作用。本藥與口服避孕藥同服時(shí)未見不良相互作用。與阿斯匹林合用，可使扎魯司特的血漿濃度升高約45%，但其不至于引起相應(yīng)臨床效應(yīng)。與紅霉素合用，使扎魯司特血漿濃度降低約40%，與茶堿合用能導(dǎo)致扎魯司特血漿濃度下降30%，但不影響茶堿的血漿水平。與特非那丁合用能導(dǎo)致扎魯司特曲線下面積降低54%，但對血漿特非那丁水平無影響。與華法令合用能導(dǎo)致最大凝血酶原時(shí)間延長約35%，因此在本藥與華法令合用時(shí)，建議密切監(jiān)測凝血酶原時(shí)間。二者之間的相互作用可能是由于扎魯司特抑制了細(xì)胞色素P450 2C9異構(gòu)酶系統(tǒng)。
注意事項(xiàng)
對本藥及其組分過敏者禁用。 在哮喘的緩解期，仍應(yīng)按時(shí)服用本藥以保證療效。在急性發(fā)作期，通常仍應(yīng)維持本藥治療。與吸入糖皮質(zhì)激素和色甘酸類藥（色甘酸二鈉，柰多羅米納）相同，本藥不適用于解除哮喘急性發(fā)作時(shí)的支氣管痙攣。有關(guān)本藥治療易變性哮喘或不穩(wěn)定性哮喘的研究尚未報(bào)道。不宜用本藥突然替代吸入或口服的糖皮質(zhì)激素。 在重度哮喘患者的治療中，在考慮減少激素用量時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。在停用口服激素的重度哮喘病人中，極少數(shù)發(fā)生嗜酸細(xì)胞浸潤，偶表現(xiàn)為以全身血管炎為臨床特點(diǎn)的Churg-Strauss綜合征。 但尚未發(fā)現(xiàn)本藥與此綜合征之間有因果關(guān)系。使用本藥治療期間，血清轉(zhuǎn)氨酶有可能升高，通常表現(xiàn)短暫而無癥狀，但可能是肝毒性的早期表現(xiàn)。如有肝功能不全的癥狀或體征（如：惡心、嘔吐、右上腹疼痛、疲倦、嗜睡、流感樣癥狀、肝腫大、瘙癢及黃疸）出現(xiàn)，應(yīng)該測定血清轉(zhuǎn)氨酶，尤其是血清ALT，且隨后對患者進(jìn)行處理。是否中斷本藥治療應(yīng)在權(quán)衡肝功能損害和使用本藥之間的利弊后，依個(gè)體情況決定。本藥不被推薦用于肝硬化在內(nèi)的肝功能損害病人。 動(dòng)物試驗(yàn)證明扎魯司特不影響生育能力，無致畸作用和對胎兒的毒性作用。然而，尚未研究妊娠婦女服用本藥的安全性，故妊娠期持續(xù)用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。僅在確實(shí)需要時(shí)才使用本藥。
規(guī)格
片劑：20mg/片。
參看
|
||||||||||||||||||||||||
| 關(guān)于“扎魯司特”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |