藥理學(xué)/H2受體阻斷藥
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以含有甲硫乙胍的側(cè)鏈代替H1受體阻斷藥的乙基胺鏈，獲得有選擇作用的H2受體阻斷藥，它拮抗組胺引起的胃酸分泌，對(duì)H1受體無(wú)作用。H2受體阻斷藥是治療消化性潰瘍很有價(jià)值的新藥。當(dāng)前臨床應(yīng)用的有西米替丁（cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）和尼扎替丁（nizatidine）。
常用H2受體阻斷藥化學(xué)結(jié)構(gòu)
【藥理作用】本類藥物競(jìng)爭(zhēng)性拮抗H2受體，能抑制組胺、五肽胃泌素、M膽堿受體激動(dòng)劑所引起的胃酸分泌。能明顯抑制基礎(chǔ)胃酸及食物和其他因素所引起的夜間胃酸分泌。用藥后胃液量及氫離子濃度下降。用藥4周，在內(nèi)窺鏡檢查下，十二指腸潰瘍愈合率為77%～92%。晚飯時(shí)1次給藥療效與一日多次給藥的療效相仿或更佳。對(duì)胃潰瘍療效發(fā)揮較慢，用藥8周愈合率為75%～88%。雷尼替丁尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁強(qiáng)4～10倍，法莫丁比西米替丁強(qiáng)20～50倍。
【體內(nèi)過(guò)程】本類藥物口服吸收良好，但首關(guān)消除使生物利用度降為50%～60%。消除t1/2尼扎替丁為1.3小時(shí)，其他三藥為2～3小時(shí)。大部分藥物以原形經(jīng)腎排出，但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明顯延長(zhǎng)。
【臨床應(yīng)用】用于十二指腸潰瘍，胃潰瘍，應(yīng)用6～8周，愈合率較高，延長(zhǎng)用藥可減少?gòu)?fù)發(fā)。卓-艾（Zollinger-Ellison）綜合征需用較大劑量。其他胃酸分泌過(guò)多的疾病如胃腸吻合潰瘍，反流性食道炎等及消化性潰瘍和急性胃炎引起的出血也可用。
【不良反應(yīng)】發(fā)生較少，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，長(zhǎng)期服用耐受良好。偶有便秘、腹瀉、腹脹及頭痛、頭暈、皮疹、瘙癢等。靜脈滴注速度過(guò)快，可使心率減慢，心收縮力減弱。長(zhǎng)期服用西米替丁的男性青年，可引起陽(yáng)萎、性欲消失及乳房發(fā)育?？赡芘c其抑制二氫睪丸素與雄性素受體相結(jié)合及增加血液雌二醇濃度有關(guān)。
西米替丁能抑制細(xì)胞色素P-450肝藥酶活性，抑制華法林、苯妥英鈉、茶堿、苯巴比妥、安定、普萘洛爾等代謝。合用時(shí)，應(yīng)調(diào)整這些藥物劑量。雷尼替丁這一作用很弱，法莫替丁、尼扎替丁對(duì)其無(wú)影響。
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