托吡酯膠囊
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托吡酯膠囊（Topamax），商品名妥泰。用于伴有或不伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性癲癇發(fā)作的加用治療
本藥品被歸類到癲癇等藥品分類。
目錄 |
托吡酯膠囊的副作用（不良反應(yīng)）
根據(jù)約1800名受試者和患者應(yīng)用妥泰的經(jīng)驗(yàn)，總結(jié)出本品在安全性方面的特性。依據(jù)標(biāo)準(zhǔn)WHO-ART詞典對(duì)報(bào)道的不良反應(yīng)進(jìn)行了分類。由于妥泰通常與其它抗癲癇藥合用，因此不可能確定是哪種藥物或是哪幾種藥物與不良反應(yīng)有關(guān)。然而，在快速調(diào)整劑量的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)主要為與中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的癥狀，包括：共濟(jì)失調(diào)、注意力受損、意識(shí)模糊、頭暈、疲勞、感覺(jué)異常、嗜睡和思維異常。不常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括焦慮、遺忘、食欲不振、失語(yǔ)、憂郁、復(fù)視、情緒不穩(wěn)、惡心、眼球震顫、言語(yǔ)表達(dá)障礙、味覺(jué)倒錯(cuò)、視覺(jué)異常和體重減輕。罕見(jiàn)腎石癥的報(bào)道。有個(gè)例血栓栓塞的報(bào)道，其與藥物間的相關(guān)性不明確。
托吡酯膠囊禁忌癥
服用托吡酯膠囊須注意的事項(xiàng)
已知對(duì)本品過(guò)敏者禁用。包括本藥在內(nèi)的抗癲癇藥物應(yīng)逐漸停藥，以使癲癇發(fā)作頻率增高的可能性減至最低。在臨床試驗(yàn)中，每周減量100 mg/日。某些病人在無(wú)并發(fā)癥的情況下，停藥過(guò)程可加速。原型托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑為腎臟清除，腎臟清除的能力與腎臟的功能有關(guān)，而與年齡無(wú)關(guān)，伴有中度或重度腎功能損害的患者達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時(shí)間可能需10-15天，而腎功能正常的患者只需4-8天。與所有患者一樣，劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)臨床療效進(jìn)行(如對(duì)癲癇發(fā)作的控制、副作用的發(fā)生)，并且需了解對(duì)于已知有腎臟損害的患者，在每個(gè)劑量下達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時(shí)間均需延長(zhǎng)。
托吡酯膠囊的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢問(wèn)。 .常規(guī)劑量 .口服給藥 作為添加治療，起始劑量為每晚50mg，一周后增加為一日100mg，分2次服用。此后一周增加一次劑量，一次增量50mg，直至癥狀控制良好，一日總量不宜超過(guò)400mg，分2次服用。 .腎功能不全時(shí)劑量肌酐清除率低于70ml/min者，劑量應(yīng)為常規(guī)劑量的一半。 .透析時(shí)劑量本藥可經(jīng)血液透析清除，透析患者可補(bǔ)服日劑量的一半，補(bǔ)服量分為2次，分別在透析開(kāi)始及結(jié)束時(shí)服用。補(bǔ)服劑量應(yīng)根據(jù)透析設(shè)備情況、透析時(shí)間、患者本身腎臟情況加以調(diào)整。兒童 .常規(guī)劑量 .口服給藥 作為添加治療，起始劑量為一日1-3mg/kg(也可一日25mg)，每隔1-2周增加一次劑量，一次增量1-3mg/kg，一日服藥2次，直至癥狀控制良好，一日總量為5-9mg/kg，分2次服用。
托吡酯膠囊藥物相作用
妥泰對(duì)其他抗癲癇藥物的作用 當(dāng)妥泰與其它抗癲癇藥物(苯妥英、卡馬西平、丙戌酸、苯巴比妥、撲癇酮加用時(shí)，除在極少數(shù)病人中發(fā)現(xiàn)托吡酯與苯妥英合用時(shí)，可導(dǎo)致苯妥英血漿濃度增高外，托吡酯對(duì)其他藥物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度無(wú)影響，這可能是由于一種特殊酶的多晶型異構(gòu)體(CPY2Cmeph)的抑制作用，因此對(duì)任何服用苯妥英并出現(xiàn)毒性臨床體征或癥狀的患者，均應(yīng)監(jiān)測(cè)其血漿苯妥英濃度。其它抗癲癇藥物對(duì)妥泰的影響 苯妥英和卡馬西平可降低妥泰的血漿濃度。在托吡酯治療時(shí)，加用或停用苯妥英或卡馬西平時(shí)可能需要調(diào)整妥泰的劑量，這應(yīng)以臨床療效為依據(jù)來(lái)進(jìn)行調(diào)整。丙戌酸的加用或停用不會(huì)產(chǎn)生臨床上明顯的妥泰血漿濃度的改變，因此不需調(diào)整妥泰的劑量。
托吡酯膠囊成分或處方
化學(xué)名：為2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，分子式：C12H21NO8S，分子量：339.36。
托吡酯膠囊藥理作用
托吡酮是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在培養(yǎng)的神經(jīng)元中進(jìn)行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關(guān)的托吡酯的三個(gè)特性。由神經(jīng)元持續(xù)去極化所反復(fù)激發(fā)的動(dòng)作電位被托吡酯以時(shí)間依賴模式阻斷：表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸 (GABA)，啟動(dòng)GABA受體的頻率，從而加強(qiáng)GABA誘導(dǎo)氯離子內(nèi)流的能力：表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)作用。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮 明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯丙二氮 不敏感的GABA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)啟動(dòng)興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亞型，但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。托吡酯的上述作用在1-200 μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)。1-10 μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用，這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性。對(duì)小鼠進(jìn)行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時(shí)，顯示協(xié)同抗驚厥作用，與苯妥英合用時(shí)，顯示加合抗驚厥作用。在控制較好的加用治療中，未觀察到托吡酯最低血漿濃度與其臨床療效間的相關(guān)性。未觀察到托吡酯在人體產(chǎn)生耐受性。
托吡酯膠囊貯藏方法
密封保存。
市場(chǎng)上的托吡酯膠囊
- 妥泰
- 生產(chǎn)企業(yè)：Janssen-Cilag AG
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào) H20050561
- 包裝規(guī)格：25mg
- 妥泰
- 生產(chǎn)企業(yè)：Janssen-Cilag AG
- 批準(zhǔn)字號(hào)：H20090158
- 包裝規(guī)格：25mg
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