阿法羅定
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通用名稱：阿法羅定
英文名稱：Alphaprodine
中文別名：a-普洛丁、α-普洛丁、阿度那兒、安那度、安那度爾、安儂痛、法羅定、甲替定、甲替啶
英文別名：a-Prodine、Alpha-Prodine、Anadol、Nisentil、Prisidene、Prisililidene
【藥理】
阿片類藥的鎮(zhèn)痛作用機(jī)制至今尚未充分了解。已知它們通過(guò)作用于中樞神經(jīng)組織內(nèi)的立體結(jié)構(gòu)特異的、可飽和的阿片受體而起效。并已觀察到阿片類藥可選擇性地抑制某些興奮性神經(jīng)的沖動(dòng)傳遞，發(fā)揮競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，從而解除對(duì)疼痛的感受和伴隨著的心理行為反應(yīng)。實(shí)驗(yàn)證明，把阿片類直接注入藍(lán)斑核部位可減少自發(fā)的、以及由傷害性刺激引起的沖動(dòng)發(fā)放。同樣采用離子導(dǎo)入嗎啡于脊髓膠質(zhì)區(qū)，可抑制傷害性刺激引起的背角神經(jīng)元放電，但不影響其他感覺(jué)神經(jīng)傳遞。阿片受體按其激動(dòng)后產(chǎn)生的不同效應(yīng)可分為4個(gè)亞型，即μ、κ、δ和σ受體，其中μ受體又分為μ1和μ2兩個(gè)亞型。其中μ受體與鎮(zhèn)痛關(guān)系最密切，并與呼吸抑制、欣快成癮有關(guān)。μ受體廣泛分布于中樞神經(jīng)，尤其是邊緣系統(tǒng)（如大腦皮層的額和顳部、杏仁核、海馬等）、紋狀體、下丘腦、中腦導(dǎo)水管周?chē)?a href="/w/%E7%81%B0%E8%B4%A8" title="灰質(zhì)">灰質(zhì)區(qū)等。κ受體主要存在于脊髓和大腦皮層。阿片類藥的止瀉是通過(guò)局部和中樞的作用，改變腸道蠕動(dòng)功能。鎮(zhèn)咳是阿片類藥直接抑制了延腦和橋腦的咳嗽反射中樞。至于阿片類藥對(duì)不同受體興奮后又如何抑制痛覺(jué)沖動(dòng)的傳遞則仍不清楚。已有實(shí)驗(yàn)證明，給阿片類藥后可使神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)的釋放減少。此外，阿片類藥可抑制腺苷酸環(huán)化酶，使神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度減少，提示阿片類藥的作用與cAMP有一定的關(guān)系。至于是否與離子通路尤其是鈉、鈣離子通路相關(guān)，尚未作出確切的結(jié)論。
為阿片受體激動(dòng)劑。其鎮(zhèn)痛作用比嗎啡迅速，但持續(xù)時(shí)間短，皮下注射后5分鐘即見(jiàn)效，可維持2小時(shí)。鎮(zhèn)痛效力不如哌替啶，呼吸抑制作用輕微。本品易透過(guò)胎盤(pán)，用于需短時(shí)止痛的情況，如小手術(shù)時(shí)及術(shù)后止痛，又可與阿托品合用于胃腸道、泌尿道等平滑肌痙攣性疼痛的止痛。
【用法用量】
皮下注射,10-20mg,一日-40mg,靜注,一次mg.極量:一次mg,一日mg.也可成癮,不宜久用.
【禁用慎用】
【給藥說(shuō)明】
也可成癮,不宜久用.
【藥物名稱】阿法羅定
【英文名】Alphaprodine
【別名】 α-普洛丁;阿法羅定;安那度;安儂痛 ,阿那度爾,安那度爾,甲替啶
【外文名】Alphaprodine ,α-Prodine, Nisentil, Prisilidene
【適應(yīng)癥】
用于需短時(shí)止痛(鎮(zhèn)痛起效比嗎啡迅速,皮下注射5min即見(jiàn)效)，如小手術(shù)時(shí)以及手術(shù)后的止痛，又可與阿托品合用于胃腸道、泌尿道等平滑肌痙攣性疼痛的止痛。
【用量用法】
皮下注射：1次～20mg，1日～40mg。 靜注：1次mg。 極量：1次mg，1日mg。
【注意事項(xiàng)】
1.亦有成癮性，不宜久用。 2.有眩暈、無(wú)力、多汗等不良反應(yīng)。 3.分娩時(shí)慎用，可能會(huì)引起胎兒窒息。
【規(guī)格】注射液：每支10mg（1ml）、20mg（1ml）、40mg（1ml）。
【類別】鎮(zhèn)痛藥\阿片受體激動(dòng)藥
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