吉非羅齊
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商品名：樂衡
英文名：Gemfibrozil Capsules
漢語拼音：Jifeiluoqi Jiaonang
本品化學名稱為：2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）-戊酸。
其結構式為：
分子式：C15H22O3
分子量：250.34
目錄 |
性狀
本品為膠囊劑?！ ?/p>
藥理毒理
本品為氯貝丁酸衍生物類血脂調節(jié)藥，其降血脂的作用機制尚未完全明了，可能涉及周圍脂肪分解，減少肝臟攝取游離脂肪酸而減少肝內甘油三酯形成，抑制極低密度脂蛋白載脂蛋白的合成而減少極低密度脂蛋白的生成。本品降低血甘油三酯而增高血高密度脂蛋白濃度，雖可輕度降低血低密度脂蛋白膽固醇血濃度，但在Ⅳ型高脂蛋白血癥可能使低密度脂蛋白有所增高。5年安慰劑對照研究顯示本品能減低嚴重冠心病猝死、心肌梗死的發(fā)生。
以10倍人類用劑量長期給大鼠，肝惡性腫瘤與良性睪丸腫瘤發(fā)生率增加?！ ?/p>
藥代動力學
本品從胃腸道吸收完全，血藥濃度峰值出現于口服后1-2小時；T1/2為1.5小時，血漿蛋白結合率大約為98%。降血脂作用于治療后2-5天開始出現，高峰作用出現于第4周。在肝內代謝，有大約70%的藥物經腎臟排泄，以原形為主。6%由糞便排出?！ ?/p>
適應癥
用于高脂血癥。適用于嚴重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重等治療無效者。也適用于Ⅱb型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重、其它血脂調節(jié)藥物治療無效者。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應嚴格限制在指定的適應癥范圍內，且療效不明顯時應及時停藥。
用法用量
成人常用量 口服：一次~0.6g，一日2次，早餐及晚餐前30分鐘服用?！ ?/p>
不良反應
1．最常見的不良反應為胃腸道不適，如消化不良、厭食、惡心、嘔吐、飽脹感、胃部不適等，其它較少見的不良反應還有頭痛、頭暈、乏力、皮疹、瘙癢、陽痿等。
2．偶有膽石癥或肌炎（肌痛、乏力）。本品屬氯貝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合征，導致血肌酸磷酸激酶升高。發(fā)生橫紋肌溶解，主要表現為肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿，并可導致腎衰，但較罕見。在患有腎病綜合征及其它腎損害而導致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者，發(fā)生肌病的危險性增加。
3．偶有肝功能試驗（血氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、膽紅素、堿性磷酸酶增高）異常，但停藥后可恢復正常。
4．偶有輕度貧血及白細胞計數減少，但長期應用又可穩(wěn)定，個別有嚴重貧血、白細胞減少、血小板減少和骨髓抑制?！ ?/p>
禁忌
1． 對吉非羅齊過敏者禁用。
2． 患膽囊疾病、膽石癥者禁用，本品有可能使膽囊疾患癥狀加劇。肝功能不全或原發(fā)性膽汁性肝硬化的患者禁用，本品可促進膽固醇排泄增多，使原已較高
的膽固醇水平增加。
3．嚴重腎功能不全患者禁用，因為在腎功不全的患者服用本品有可能導致橫紋肌溶解和嚴重高血鉀；腎病綜合征引起血清蛋白減少的患者禁用，因其發(fā)生肌病的危險性增加?！ ?/p>
注意事項
1． 本品對診斷有干擾，
血紅蛋白、血細胞壓積、白細胞計數可能減低。血肌酸磷酸激酶、堿性磷酸酶、氨基轉移酶、乳酸脫氫酶可能增高。
2．用藥期間應定期檢查：
① 全血象及血小板計數；
② 肝功能試驗；
③ 血脂；
血肌酸磷酸激酶。
3．治療3個月后如無效即應停藥。如用藥后臨床上出現膽石癥、肝功能顯著異常、可疑的肌病的癥狀（如肌痛、觸痛、乏力等）或血肌酸磷酸激酶顯著升高，也應停藥。
4．本品停用后血膽固醇和甘油三酯可能反跳超過原來水平，故宜給低脂飲食并監(jiān)測血脂至正常。
5． 在治療高血脂的同時，還需關注和治療可引起高血脂的各種原發(fā)病，如甲狀腺機能減退、糖尿病等。某些藥物也可引起高血脂，如雌激素、噻嗪類利尿藥和β阻滯劑等，停藥后，則不再需要相應的抗高血脂治療。
6．飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療?！ ?/p>
其他
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在動物中大劑量使用本品可致胎仔死亡，人體研究未有報道。本品是否進入乳汁不詳，故孕婦及哺乳期婦女不宜服用本品。
【兒童用藥】
兒童服用本品的研究尚不充分，應用時須權衡利弊。
【老年患者用藥】
老年人如有腎功能不良時，須適當減少本品用藥量。
【藥物相互作用】
1．本品可明顯增強口服抗凝藥的作用，與其同用時應注意降低口服抗凝藥的劑量，經常監(jiān)測凝血酶原時間以調整抗凝藥劑量。其作用機理尚不確定，可能是因為本品能將華法林等從其蛋白結合位點上替換出來，從而使其作用加強。
2．本品與其它高蛋白結合率的藥物合用時，也可將它們從蛋白結合位點上替換下來，導致其作用加強，如甲苯磺丁脲及其它磺脲類降糖藥、苯妥英、呋塞米等，在降血脂治療期間服用上述藥物，則應調整降糖藥及其它藥的劑量。
3氯貝丁酸衍生物與HMG－CoA還原酶抑制劑，如洛伐他汀等合用治療高脂血癥，將增加兩者嚴重肌肉毒性發(fā)生的危險，可引起肌痛、橫紋肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病，應盡量避免聯合使用。
4本品與膽汁酸結合樹脂，如考來替泊等合用，則至少應在服用這些藥物之前2小時或2小時之后再服用吉非羅齊。因膽汁酸結合藥物可結合同時服用的其它藥物，進而影響其它藥的吸收。
5本品主要經腎排泄，在與免疫抑制劑，如環(huán)孢素合用時，可增加后者的血藥濃度和腎毒性，有導致腎功能惡化的危險，應減量或停藥。本品與其它有腎毒性的藥物合用時也應注意。
【藥物過量】
目前尚無有關本品藥物過量的報道，如發(fā)生藥物過量，應針對中毒癥狀采取相應支持療法。
【規(guī)格】150mg
貯藏：密閉保存.
有效期：暫定二年。
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