藥理學(xué)/異丙腎上腺素
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異丙腎上腺素（isoprenaline）是人工合成品，化學(xué)結(jié)構(gòu)是去甲腎上腺素氨基上的一個(gè)氫原子被異丙基所取代。是經(jīng)典的β1，β2受體激動(dòng)劑。
【體內(nèi)過(guò)程】口服易在腸粘膜與硫酸結(jié)合而失效，氣霧劑吸入給藥，吸收較快。舌下含藥因能舒張局部血管，少量可從粘膜下的舌下靜脈叢迅速吸收。吸收后主要在肝及其它組織中被COMT所代謝。異丙腎上腺素較少被MAO代謝，也較少被去甲腎上腺素能神經(jīng)所攝取，因此其作用維持時(shí)間較腎上腺素略長(zhǎng)。
【藥理作用】對(duì)β受體有很強(qiáng)的激動(dòng)作用，對(duì)β1和β2受體選擇性很低。
1．對(duì)心臟的作用 具典型的β1受體激動(dòng)作用，表現(xiàn)為正性肌力和正性縮率作用，縮短收縮期和舒張期。與腎上腺素比較，異丙腎上腺素加快心率、加速傳導(dǎo)的作用較強(qiáng)，對(duì)竇房結(jié)有顯著興奮作用，也能引起心律失常，但較少產(chǎn)生心室顫動(dòng)。
2．對(duì)血管和血壓的影響對(duì)血管有舒張作用，主要是使骨骼肌血管舒張（激動(dòng)β2受體），對(duì)腎血管和腸系膜血管舒張作用較弱，對(duì)冠狀血管也有舒張作用。當(dāng)靜脈滴注每分鐘2～10μg,由于心臟興奮和外周血管舒張，使收縮壓升高而舒張壓略下降（圖10-2），此時(shí)冠脈流量增加；但如靜脈注射給藥，則可引起舒張壓明顯下降，降低了冠狀血管的灌注壓，冠脈有效血管流量不增加。
3. 緩解支氣管平滑肌痙攣 激動(dòng)β2受體，舒張支氣管平滑肌比腎上腺素略強(qiáng)，也具有抑制組胺等過(guò)敏性物質(zhì)釋放的作用。但對(duì)支氣管粘膜的血管無(wú)收縮作用，故消除粘膜水腫的作用不如腎上腺素。久用可產(chǎn)生耐受性。
4. 其他 能增加組織的耗氧量.與腎上腺素比較,其升高血中游離脂肪酸作用相似,而升高血糖作用較弱。不易透過(guò)血腦屏障，中樞興奮作用微弱。
【臨床應(yīng)用】
1．支氣管哮喘舌下或噴霧給藥，用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作，療效快而強(qiáng)。
2．房室傳導(dǎo)阻滯治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，采用舌下含藥，或靜脈滴注給藥。
3．心臟驟停適用于心室自身節(jié)律緩慢，高度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭而并發(fā)的心臟驟停，常與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心室內(nèi)注射。
【不良反應(yīng)】常見(jiàn)的是心悸、頭暈。用藥過(guò)程中應(yīng)注意控制心率。在支氣管哮喘病人，已具缺氧狀態(tài)，加以用氣霧劑劑量不易掌握，如劑量過(guò)大，可致心肌耗氧量增加，易引起心律失常，甚至產(chǎn)生危險(xiǎn)的心動(dòng)過(guò)速及心室顫動(dòng)。禁用于冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。
參看
 β1，β2受體激動(dòng)藥 | β1受體激動(dòng)藥  |
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