馬普替林
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【藥代動力學(xué)】
藥代藥動力學(xué)研究顯示，口服本藥后，其活性物質(zhì)馬普替林吸收緩慢而完全。一次口服50 mg馬普替林后，8小時之內(nèi)，其血藥濃度高峰為45-150 毫微摩爾/L（13-47 ng/mL）。多次口服馬普替林每日 mg，無論每日用藥一次或分三次服用，在治療的第二周均可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度320-1270 毫微摩爾/L（100-400 mg/mL）。雖然絕對濃度的個體差異很大，但穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量呈線性關(guān)系。馬普替林在血和血漿之間的分隔系數(shù)是1.7。腦脊液中活性物質(zhì)濃度約為血清中的2-13%，在治療濃度或更高的血漿濃度下，其蛋白結(jié)合率為88-89%。其表觀分布容積為23 L/kg體重。馬普替林從血中清除的半衰期平均為43小時（范圍27-58小時）。經(jīng)計(jì)算其平均體內(nèi)總清除率為514 mL/分。一次用藥后，在21天之內(nèi)，其總量的57%經(jīng)尿、30%從糞便以原型（主要是葡萄糖醛酸化物）排泄，有約2-4%以原型從尿排出。老年患者（年齡60歲以上）的穩(wěn)態(tài)血濃度較使用相同劑量的年輕患者為高。特殊臨床情況下的動力學(xué) ：有腎功能損害時（肌酐清除率為24-37 mL/分），若肝功能仍然正常，馬普替林的半衰期和腎臟排泄幾乎不受影響，但代謝物從尿的排泄會減少，而這種排泄減少又可通過增加經(jīng)膽道排到糞便中的量而得到補(bǔ)償。
內(nèi)源性抑郁癥，遲發(fā)性抑郁癥（更年期性抑郁癥）。精神性抑郁癥，反應(yīng)性和神經(jīng)性抑郁癥、耗竭性抑郁癥。
英文名稱：
Maprotiline(Aneural,Delgian,Kanopan,Ludiomil,Psymion)
性狀：
藥用鹽酸馬普替林為白色或灰白色結(jié)晶性粉末，幾乎無臭，熔點(diǎn)230-232℃；易溶于甲醇和氯仿，微溶于水。
作用與作用機(jī)制：
本品化學(xué)結(jié)構(gòu)雖有四環(huán)，但作用類似三環(huán)類阿米替林和丙米嗪，為第二代抗抑郁藥。本品主要阻滯去甲腎上腺素在神經(jīng)末梢的再攝取，其抗抑郁作用奏效較快（一般5-7d生效，少數(shù)人則需2-3周），而抗組胺作用、抗毒蕈堿作用和鎮(zhèn)靜作用較輕。
口服吸收完全，但較緩慢，服后約9-16h血藥濃度才達(dá)峰值；有效濃度為200-300ng/ml；因減慢胃腸轉(zhuǎn)運(yùn)，當(dāng)過量攝入明吸收將更慢；生物利用度為66%-75%；吸收后廣泛分布全身，大量與血漿蛋白結(jié)合（結(jié)合率為88%），分布容積為15-28L/kg；大量在肝內(nèi)去甲基形成其主要的活性代謝產(chǎn)物去甲馬普替林，其他代謝途徑有N-氧化、脂族和芳族羥基化并形成芳族甲氧基衍生物；主要以其游離型或結(jié)合型的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排泄，有些隨糞便排出，也排入乳汁內(nèi)；t1/2為21-52h。
注意事項(xiàng)：
同阿米替林，但抗蕈堿作用和鎮(zhèn)靜副反應(yīng)較少，而皮疹較常見；癲癇發(fā)作不管有無此病史都可能出現(xiàn)，高劑量時(250mg/d)發(fā)生率增加；偶見皮膚光敏反應(yīng)和粒細(xì)胞缺乏。
臨床應(yīng)用：
可用于各種類型的抑郁癥，也可用于伴有抑郁或激越行為的兒童和夜尿者。
用法計(jì)量：
治療抑郁癥：口服鹽酸馬普替林，開始30-70mg/d，分3次服，需要時漸增至150-225mg/d，1-2周后根據(jù)反應(yīng)調(diào)整；因t1/2長，每日總量也可在睡前1次服；長期用藥時的維持量為30-150mg/d；重癥可靜脈給藥，50-200mg/d；加入250-500ml生理鹽水中滴注，2周為1療程，盡可能改口服。
制劑：
片劑：10mg，25mg，50mg，75mg；注射劑：25mg/2ml,25mg/1ml；滴劑：2%（50ml/瓶）。
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