藥理學/青蒿素和蒿甲醚
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青蒿素（artemisinin,qinhaosu）是從黃花蒿（Artemisia annua L.）及其變種大頭黃花蒿中提取的一種倍半萜內酯過氧化物。是根據(jù)中醫(yī)“青蒿截瘧”的記載而發(fā)掘出的新型抗瘧藥。應將黃花蒿與同屬另一植物青蒿（A.apiacea）相區(qū)別，后者不含青蒿素，無抗瘧作用。由于對耐氯喹蟲株感染有效，青蒿素受到國內、外廣泛重視。
【抗瘧作用和臨床應用】青蒿素對紅細胞內期滋養(yǎng)體有殺滅作用，對紅細胞外期無效。用于治療間日瘧和惡性瘧，即期癥狀控制率可達100%。與氯喹只有低度交叉耐藥性，用于耐氯喹蟲株感染仍有良好療效。青蒿素可透過血腦屏障，對兇險的腦型瘧疾有良好搶救效果。
青蒿素也可誘發(fā)耐藥性，但比氯喹為慢。與周效磺胺或乙胺嘧啶合用，可延緩耐藥性的發(fā)生。
青蒿素治療瘧疾最大的缺點是復發(fā)率高，口服給藥時近期復發(fā)率可達30%以上。這可能與其在體內消除快，代謝產物無抗瘧活性有關。與伯氨喹合用，可使復發(fā)率降至10%左右。
蒿甲醚（artemether）為青蒿素的12-β-甲基二氫衍生物。其溶解度較大，可制成澄明的油針劑注射給藥。抗瘧活性比青蒿素強，近期復發(fā)率比青蒿素低（8%），與伯氨喹合用，可進一步降低復發(fā)率。
【不良反應】不良反應少見，偶見四肢麻木感和心動過速。未見對重要內臟有損害作用。動物試驗中應用大劑量時，曾見骨髓抑制和肝損害，并有胚胎毒性作用。與青蒿素相比，蒿甲醚的不良反應較輕。
 甲氟喹 | 主要用于控制復發(fā)和傳播的藥物  |
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