藥理學(xué)/抗瘧藥氯喹
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氯喹（chlorquine）是人工合成的4-氨喹啉類衍生物。
【藥理作用和臨床應(yīng)用】
1．抗瘧作用 氯喹對(duì)間日瘧和三日瘧原蟲，以及敏感的惡性瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)期的裂殖體有殺滅作用。能迅速治愈惡性瘧；有效地控制間日瘧的癥狀發(fā)作，也可用于癥狀抑制性預(yù)防。其特點(diǎn)是療效高、生效快。多數(shù)病例在用藥后24～48小時(shí)內(nèi)發(fā)作停止，48～72小時(shí)內(nèi)血中瘧原蟲消失。由于此藥在體內(nèi)代謝和排泄都很緩慢，加之在內(nèi)臟組織中的分布量大，停藥后可逐漸釋放入血，故作用持久。用于間日瘧，癥狀復(fù)發(fā)較遲。用于癥狀抑制性預(yù)防，每周服藥一次即可。其本身毒性小，與伯氨喹合用時(shí)不增加后者的毒性。對(duì)紅細(xì)胞外期無效，既不能作病因性預(yù)防，也不能根治間日瘧。
氯喹抗瘧作用機(jī)制復(fù)雜。應(yīng)用氯喹后，瘧原蟲溶酶體內(nèi)藥物的含量高出宿主溶酶體千倍以上，由此認(rèn)為瘧原蟲有濃集氯喹的特異機(jī)制。氯喹可插入DNA雙螺旋鏈之間，形成DNA-氯喹復(fù)合物，影響DNA復(fù)制和RNA轉(zhuǎn)錄，并使RNA斷裂，從而抑制瘧原蟲的分裂繁殖。再者，氯喹為弱堿性藥物，大量進(jìn)入瘧原蟲體內(nèi)，必然使其細(xì)胞液的PH值增大，形成對(duì)蛋白質(zhì)分解酶不利的環(huán)境，使瘧原蟲分解和利用血紅蛋白的能力降低，導(dǎo)致必需氨基酸缺乏，也可干擾瘧原蟲的繁殖。瘧原蟲對(duì)氯喹耐藥性的發(fā)生，可能與其從體內(nèi)排出藥物增多和代謝加速有關(guān)。
2．抗腸道外阿米巴病作用 氯喹對(duì)阿米巴痢疾無效。但由于它在肝組織內(nèi)分布的濃度比血藥濃度高數(shù)百倍，對(duì)阿米巴肝膿腫有效。詳見第四十六章。
3．其他作用 氯喹偶而用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，也常用于碟形紅斑狼瘡。但對(duì)后者的療效尚無定論，而且用量大，易引起毒性反應(yīng)。
【不良反應(yīng)】氯喹用于治療瘧疾時(shí)，一般能良好耐受，僅有輕度頭暈、頭痛、胃腸不適和皮疹等，停藥后迅速消失。大劑量、長(zhǎng)療程用藥可引起視力障礙，以及對(duì)肝臟和腎臟的損害。
 主要用于控制癥狀的抗瘧藥 | 奎寧  |
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