藥理學(xué)/鈣拮抗藥硝苯地平
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【藥理作用】硝苯地平的作用與維拉帕米不同，它對竇房結(jié)房室結(jié)及心收縮性的抑制作用較弱，對血管的舒張作用明顯。給藥量略大反能加速房室傳導(dǎo)，是交感神經(jīng)活性反射性增高之故。與此同理，在整體中它對心肌也不降低收縮性，因此可與β-受體阻斷藥合用。
硝苯地平舒張冠脈特別是已痙攣收縮的狹窄冠脈，故能增加缺血區(qū)流量，可治心絞痛。也能舒張外周小動脈，降低血壓，可治高血壓，硝苯地平還降低肺血管阻力及肺動脈壓，可治肺動脈高壓癥。
【不良反應(yīng)】發(fā)生率達(dá)20%，一般較輕，主要是低血壓。長期用藥約有5%患者出現(xiàn)頭痛。少數(shù)患者偶見心肌缺血癥狀加重，可能是嚴(yán)重冠脈阻塞、心率加快、血壓過低所致。
硝苯地平在化學(xué)結(jié)構(gòu)上屬二氫吡啶類，這類鈣拮抗藥發(fā)展較快，在作用和藥代動力學(xué)方面都有所改進(jìn)，主要有以下幾種：
尼卡地平（nicardipine）舒張血管較硝苯地平強(qiáng)，對腦血管有一定選擇作用。尼索地平（nisoldipine）舒張血管作用更強(qiáng)，對冠狀血管選擇性較強(qiáng)，治療心絞痛及高血壓良效。尼莫地平（nimodipine）對腦血管有選擇作用而降壓作用較弱，用于治療腦血管痙攣收縮及腦供血不足等疾病，也可防治偏頭痛。尼群地平（nitrendipine）血管舒張作用強(qiáng)大，用于治療高血壓。非洛地平（felodipine）對冠狀血管及外周血管作用明顯，持效較久，用于治療心絞痛及高血壓。伊拉地平（isradipine）對冠脈、腦及外周血管作用較強(qiáng)較久，用于治療高血壓及穩(wěn)定型心絞痛。氨氯地平(amlodipine)舒張冠脈及外周血管，用于治療中、輕度高血壓作用緩慢持久，降低血壓10%～18%，無反射性心動過速。治療穩(wěn)定型心絞痛效果明顯。它的消除t1/2較久，達(dá)35～45小時，日服一次即可。拉西地平（lacidipine）也為長效藥物，日服一次，因它有較好的對細(xì)胞膜的親和力及穿透性。作用逐漸開始，不引發(fā)心悸及頭痛，也不致反射性增高交感神經(jīng)活性。有抗動脈粥樣化的作用，還能減少自由基的形成。適于治療高血壓及冠心病心絞痛。
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