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藥理學(xué)/α1,α2腎上腺素受體阻斷藥

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早期的α受體阻斷藥多屬此類,其中,酚妥拉明妥拉唑啉對(duì)α1受體和α2受體的選擇性很低,酚芐明對(duì)α1受體僅具中等程度的選擇性。從作用時(shí)間看,又有長(zhǎng)效與短效之分。

(一)短效類

本類藥物與α受體結(jié)合較松,易于解離。是競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥。它們可使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移,增加激動(dòng)藥的劑量仍可達(dá)到最大效應(yīng)(圖11-2)。

短效(左,妥拉唑淋)和長(zhǎng)效(右,二芐明)


圖11-2 短效(左,妥拉唑淋)和長(zhǎng)效(右,二芐明)

α受體阻斷藥對(duì)NA收縮貓脾臟條的影響(自Bickerson)

橫坐標(biāo):NA深度;從坐標(biāo),最大收縮的%;圖內(nèi)為阻斷藥濃度

32 α腎上腺素受體阻斷藥物 | 酚妥拉明 32
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