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藥理學(xué)/α腎上腺素受體阻斷藥物

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α受體阻斷藥能選擇性地與α腎上腺素受體結(jié)合,其本身不激動(dòng)或較少激動(dòng)腎上腺素受體,卻能妨礙去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)腎上腺素受體激動(dòng)藥與α受體結(jié)合,從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用。它們能將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓,這個(gè)現(xiàn)象稱(chēng)為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”(adrenalinereversal)。這可解釋為α受體阻斷藥選擇性地阻斷了與血管收縮有關(guān)的α受體,留下與血管舒張有關(guān)的β受體;所以能激動(dòng)α受體和β受體的腎上腺素的血管收縮作用被取消,而血管舒張作用得以充分地表現(xiàn)出來(lái)。對(duì)于主要作用于血管α受體的去甲腎上腺素,它們只能取消或減弱其升壓效應(yīng)而無(wú)“翻轉(zhuǎn)作用”。對(duì)于主要作用于β受體的異丙腎上腺素的降壓作用則無(wú)影響(圖11-1)。

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圖11-1 在給腎上腺素受體阻斷藥前后,兒茶酚胺對(duì)狗血壓的作用

32 腎上腺素受體阻斷藥 | α1,α2腎上腺素受體阻斷藥 32
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