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藥理學(xué)/組胺受體阻斷藥

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組胺(histamine)是廣泛存在于人體組織的自身活性物質(zhì)(autacoids)。組織中的組胺主要含于肥大細(xì)胞嗜堿細(xì)胞中。因此,含有較多肥大細(xì)胞的皮膚、支氣管粘膜和腸粘膜中組胺濃度較高,腦脊液中也有較高濃度。肥大細(xì)胞顆粒中的組胺常與蛋白質(zhì)結(jié)合,物理化學(xué)等刺激能使肥大細(xì)胞脫顆粒,導(dǎo)致組胺釋放。組胺與靶細(xì)胞上特異受體結(jié)合,產(chǎn)生生物效應(yīng);如小動脈、小靜脈毛細(xì)血管舒張,引起血壓下降甚至休克;增加心率和心肌收縮力,抑制房室傳導(dǎo);興奮平滑肌,引起支氣管痙攣,胃腸絞痛;刺激胃壁細(xì)胞,引起胃酸分泌。組胺受體有H1、H2、H3亞型。各亞型受體功能見表29-1。組胺的臨床應(yīng)用已逐漸減少,但其受體阻斷藥在臨床上卻有重大價值。

表29-1 組胺受體分布及效應(yīng)表

受體類型 所在組織 效 應(yīng) 阻斷藥
H1 支氣管,胃腸,
子宮等平滑肌
皮膚血管
心房房室結(jié)
收縮
擴(kuò)張
收縮增強(qiáng),傳導(dǎo)減慢
苯海拉明
異丙嗪
氯苯那敏
H2 胃壁細(xì)胞
血管
心室竇房結(jié)
分泌增多
擴(kuò)張
收縮加強(qiáng),心率加快
西米替丁
雷尼替丁
H3 中樞與外周
神經(jīng)末梢
負(fù)反饋性調(diào)節(jié)組胺
合成與釋放
thioperamide
32 作用于血液及造血器官的藥物制劑與用法 | H1受體阻斷藥 32
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