青蒿琥酯
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青蒿琥酯
異名:蒿琥酯
分子式:C19H28O8
物理性狀:白色結(jié)晶、熔點(diǎn)1290°C-1400°C,無臭、味苦。在氯仿中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。
植物來源:區(qū)科植物黃花蒿 Artemisia annua l.葉
作用與用途:對(duì)瘧原蟲無性體有較強(qiáng)的殺滅作用,能迅速控制瘧疾發(fā)作。本品治療間日瘧、惡性平均原蟲轉(zhuǎn)陰時(shí)間快于氯喹、臨床治療中未見毒副作用。
用量:治療瘧疾可采用注射三日療法,總量0.9~1.2g,每天肌內(nèi)注射一次g,重癥患者首劑加倍
通用名稱:青蒿琥酯
英文名稱:Artesunate
中文別名:青蒿酯
英文別名:Artesunatum
目錄 |
藥理
作用機(jī)制同青篙素。
靜脈注射后血藥濃度很快下降,T1/2為 30分鐘左右。體內(nèi)分布甚廣,以腸、肝、腎較高。主要在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化。僅有少量由尿、糞便排泄?! ?/p>
適應(yīng)癥
適用于腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救?! ?/p>
用法用量
1.口服首劑 100mg,第 2日起一日 2次,每次 50mg,連服 5日。
2,靜脈注射臨用前,加入所附的 5%碳酸氫鈉注射液0.6ml,振搖 2分鐘,待完全溶解后,加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液 5.4ml稀釋,使每 1ml溶液含青蒿琥酯 10mg,緩慢靜注。首次 60mg(或按體重 1.2mg/kg),7歲以下小兒按體重 1.5mg/kg。首次劑量后 4、24、48小時(shí)各重復(fù)注射 1次。危重者,首次劑量可加至 120mg,3日為一療程,總劑量為 240—300mg。
[制劑與規(guī)格]青蒿琥酯片50mg
注射用青蒿琥酯60mg
口服,首劑100mg,第2日起1日2次,每次mg,連服5日靜注,臨用前,加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml,振搖2分鐘,待完全溶解后,加5%葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml稀釋,緩慢靜注.首次60mg(或按體重1.2mg/kg),7歲以下小兒按體重1.5mg/kg.首次劑量后,4、24、48小時(shí)各重復(fù)1次危重者首劑可加至120mg,3日為一療程,總劑量為240-300mg.癥狀控制后,宜再用伯氨喹根治。靜脈注射速度不宜太快,每分鐘 3~4ml。
[劑型與規(guī)格]片劑:50mg/片。粉針劑:60mg/支?! ?/p>
禁用慎用
動(dòng)物試驗(yàn)表明有明顯胚胎毒性,孕婦慎用.
給藥說明
①本品溶解后應(yīng)及時(shí)注射,如出現(xiàn)混濁不可使用;②極度嚴(yán)重患者,首次劑量可加倍;③瘧狀控制后,宜再用其他抗瘧藥根治;④靜脈注射速度不宜太快,每分鐘 3- 4ml。
不良反應(yīng)
推薦劑量未見不良反應(yīng)。如使用過量(大于 2.75mg/kg),可能出現(xiàn)外周網(wǎng)織細(xì)胞一過性降低。
使用過量(大于2.75mg/kg)可能出現(xiàn)外周網(wǎng)織細(xì)胞一過性降低.
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