蛋白酶抑制劑
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protease inhibitor從廣義上指與蛋白酶分子活性中心上的一些基團(tuán)結(jié)合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白變性的物質(zhì)。從放線菌發(fā)酵液中分離到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑彈性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等，能分別抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、彈性蛋白酶、胃蛋白酶、金屬蛋白酶等各種蛋白酶。都屬于蛋白酶抑制劑。
能減慢或完全停止某一酶促反應(yīng)直接或間接地影響酶活性中心的作用。通常抑制作用可分為可逆性和不可逆性兩大類?！ ?/p>
目錄 |
1．Indinavir(茚地那韋，佳息患)
藥理作用：—種特異性蛋白酶抑制劑，有效地對抗HIV-1。
藥理作用：—種特異性蛋白酶抑制劑，有效地對抗HIV-1。半衰期：1.8小時(shí)。
藥物劑型：口服給藥，膠囊400mg，200mg。
用法用量：推薦劑量為每8小時(shí)800mg口服，治療開始時(shí)必須從每天2.4g開始。
副作用：惡心、腹瀉、疲乏、腎結(jié)石、高膽紅素血癥、頭痛、脂肪代謝障礙、高脂血癥?！ ?/p>
2．Saquinavir（沙奎那維）
蛋白酶抑制劑藥理作用：是一種強(qiáng)效和高選擇性蛋白酶抑制劑。與其他核苷酸衍生物不同，不需經(jīng)過代謝而直接起作用。半衰期：13.2小時(shí)；腦脊液與血清濃度比為＞90。
藥物劑型：膠囊200mg。
藥物劑型：1200毫克，每天三次。
注意事項(xiàng)：空腹服藥，每天飲水>2L，低脂肪高蛋白食物。
副作用：腹瀉、頭痛、腹脹、高脂血癥、脂肪代謝障礙。
3.Ritonavir（利托那韋）
藥理作用：是一種強(qiáng)效蛋白酶抑制劑。 半衰期：3-5小時(shí)。
藥物劑型：膠囊，l00mg。
用法用量：600mg口服，每日兩次，與食物同服，可增強(qiáng)耐受性。為減少不良反應(yīng)，建議逐漸加量。從每日mg用起。與ddi同服間隔2小時(shí)以上。
副作用： 腹瀉、疲乏、集中力減退、高脂血癥?！ ?/p>
4．Nelfinavir（奈非那韋）
藥理作用是一種蛋白酶抑制劑。通過抑制多聚蛋白gag－pol的裂解，從而產(chǎn)生無感染性的病毒。半衰期：3.5～5小時(shí)。
藥物劑型：片劑，250mg。
用法用量：推薦劑量，750mg每日三次或1250mg每日兩次，與食物同服。
副作用： 腹瀉、疲乏、集中力減退、高脂血癥?！ ?/p>
5．Amprenavir（安普那韋）
蛋白酶抑制劑藥理作用：是一種蛋白酶抑制劑。通過抑制病毒編碼的蛋白酶，導(dǎo)致處理gag和gag-pol無能，產(chǎn)生無功能病毒。
適應(yīng)證：治療HIV感染。
禁忌證：禁用于對其任何成分在臨床上過敏的患者。
藥物劑型：口服給藥，膠囊，50mg、150mg，口服液，15mg/m1。
用法用量：有50mg和150mg兩種，常規(guī)每次mg，每天2次。可與或不與食物一起同服，但不能與脂類同服。
副作用： 惡心、腹瀉、腹脹、皮疹?！ ?/p>
6．Kaletra(Lopinavir十Ritonavir)
藥理作用：為蛋白酶抑制劑。抑制細(xì)胞色素P450和糖蛋白蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。
藥物劑型：口服給藥，膠囊，133.3mg Lopinavir十33.3mg Ritonavir?？诜?，80mg Lopinavir十20mg ritonavir,適合兒童使用。
用法用量：400mg Lopinavir十100mg ritonavir，每天兩次，和食物一起服用。
注意事項(xiàng)： ①轉(zhuǎn)氨酶升高。②高血糖。③脂肪重新分布和脂質(zhì)代謝異常。④血友病患者服用容易引起出血。⑤口服液可以延緩酒精代謝。⑥虛弱無力。⑦其他副作用：惡心、嘔吐、腹瀉。
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