藥理學(xué)/6－頸基嘌呤
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6-頸嘌呤（6-mercaptopurine,6-MP）是腺嘌呤6位上的-NH2被-SH所取代的衍生物，為抗嘌呤藥。
【藥理作用】在體內(nèi)先經(jīng)酶催化變成硫代肌苷酸，它阻止肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)?a href="/w/%E8%85%BA%E8%8B%B7%E9%85%B8" title="腺苷酸">腺苷酸和鳥苷酸，干擾嘌呤代謝、阻礙核酸合成，對S期細(xì)胞及他期細(xì)胞有效。腫瘤細(xì)胞對6-MP可產(chǎn)生耐藥性，因耐藥性細(xì)胞中6-MP不易轉(zhuǎn)變成硫代肌苷酸或產(chǎn)生后迅速降解之故。
【體內(nèi)過程】口服吸收良好。分布到各組織，部分在肝內(nèi)經(jīng)黃嘌呤氧化酶催化為無效的硫尿酸（6-thiouricacid）與原形物一起由尿排泄。靜脈注射的t1/2約為90分鐘。抗痛風(fēng)藥別嘌醇可干擾6-MP變?yōu)榱蚰蛩?，故能增?qiáng)6-MP的抗腫瘤作用及毒性，合用時應(yīng)注意減量。
【不良反應(yīng)】多見胃腸道反應(yīng)和骨髓抑制；少數(shù)病人可出現(xiàn)黃疸和肝功能障礙。偶見高尿酸血癥。
【臨床應(yīng)用】對兒童急性淋巴性白血病療效好，因起效慢，多作維持藥用。大劑量用于治療絨毛上皮癌有一定療效。
 5－氟尿嘧啶 | 甲氨蝶呤  |
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