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藥理學/阿托品和阿托品類生物堿

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膽堿受體阻斷藥(cholinoceptor blocking drugs)能與膽堿受體結合而不產(chǎn)生或極少產(chǎn)生擬膽堿作用,卻能妨礙乙酰膽堿或膽堿受體激動藥與膽堿受體的結合,從而拮抗擬膽堿作用。按其對M和N受體選擇性的不同,可分為M1,M2,M3膽堿受體阻斷藥和N1,N2膽堿受體阻斷藥。按用途的不同,可分為平滑肌解痙藥,神經(jīng)節(jié)阻斷藥,骨骼肌松弛藥和中樞性抗膽堿藥。本章先討論以阿托品為代表的M膽堿受體阻斷藥。

【來源與化學】 從植物中提取的M膽堿受體阻斷藥有阿托品、東莨菪堿山莨菪堿等,其植物來源如表8-1。天然存在于植物的是左旋莨菪堿,在提取過程中,得到比較穩(wěn)定的消旋莨菪堿,即阿托品。東莨菪堿是左旋品。左旋體較其右旋體作用強許多倍。

表8-1 阿托品類生物堿及其來源

植物名稱 主要生物堿
顛茄(Atropa belladonna) 莨菪堿
曼陀羅(Datura stramonium) 莨菪堿
洋金花(Datura sp) 東莨菪堿
莨菪(Hyoscyamus niger) 莨菪堿
唐古特莨菪(Scopolia tangutica) 山莨菪堿

阿托品及東莨菪堿的化學結構


阿托品及東莨菪堿的化學結構

32 膽堿受體阻斷藥(Ⅰ)M膽堿受體阻斷藥 | 阿托品 32
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