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藥理學(xué)/氨苯蝶啶及阿米洛利

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氨苯蝶啶(triamterene,三氨蝶啶)及阿米洛利(amiloride,氨氯吡脒)雖化構(gòu)不同,卻有相同的藥理作用,它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下:

氨苯蝶啶及阿米洛利


二藥作用于遠(yuǎn)曲小管及集合管,阻滯Na+通道而減少Na+的再吸收,因而可發(fā)揮較弱的利尿作用。同時(shí)K+排泄減少。當(dāng)醛固酮分泌量過(guò)多時(shí),或與其他利尿藥合用時(shí),其留鉀作用更為明顯,二藥作用并非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗醛固酮所致。因它們對(duì)切除腎上腺的動(dòng)物仍有留鉀利尿作用?,F(xiàn)認(rèn)為是藥物抑制遠(yuǎn)曲小管及集合管對(duì)K+的分泌所致。但原始作用仍是減少Na+的再吸收,由于Na+的再吸收減少,使管腔的負(fù)電位減小,管腔內(nèi)外電位差下降,乃使鉀分泌的驅(qū)動(dòng)力減小。在遠(yuǎn)曲小管阿米洛利還抑制鈣的排泄,這一作用也是與抑制Na+再吸收相偶聯(lián)的。

不良反應(yīng)】二藥長(zhǎng)期服用均可引起高血鉀癥。腎功能不良者、糖尿病者、老人較易發(fā)生。其中氨苯蝶啶還抑制二氫葉酸還原酶,引起葉酸缺乏。肝硬化病人服用此藥可發(fā)生巨幼紅細(xì)胞性貧血,偶可引起高敏反應(yīng)及形成腎結(jié)石。

32 螺內(nèi)酯 | 利尿藥的臨床應(yīng)用 32
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