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藥理學(xué)/灰黃霉素

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藥理學(xué)

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灰黃霉素(griseofulvin)為抗淺表真菌抗生素。

抗菌作用】對(duì)各種皮膚癬菌(表皮癬菌屬、小孢子菌屬和毛癬菌屬)有較強(qiáng)的抑制作用,但對(duì)深部真菌和細(xì)菌無(wú)效。其化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)似鳥(niǎo)嘌呤,故能競(jìng)爭(zhēng)性抑制鳥(niǎo)嘌呤進(jìn)入DNA分子中,從而干擾真菌核酸合成,抑制其生長(zhǎng)。

體內(nèi)過(guò)程】口服易吸收,吸收量與顆粒大小有關(guān),極微顆粒(2.7μm)比細(xì)顆粒(10μm)吸收完全,t1/2約14小時(shí).油脂食物能促進(jìn)藥物吸收。吸收后,分布全身,以脂肪、皮膚、毛發(fā)等組織含量較高,能摻入并貯存在皮膚角質(zhì)層和新生的毛發(fā)、指(趾)甲角質(zhì)部分。大部分在肝代謝為6-去甲基灰黃霉素而滅活。原形藥自尿排泄不足1%,約16%-36%隨糞便排泄。

【臨床應(yīng)用】主要用于治療上述真菌所致的頭癬體癬、股癬、甲癬等。與巴比妥類(lèi)藥(酶誘導(dǎo)劑)合用可加速在肝滅活,減弱藥效;本品可促進(jìn)抗凝藥代謝,使后者的作用降低,故不宜與上述藥物合用。

不良反應(yīng)】常見(jiàn)有惡心、腹瀉、皮疹頭痛、白細(xì)胞減少等。

參看

32 抗真菌藥 | 兩性霉素B 32
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