美洛西林鈉舒巴坦鈉

來(lái)源于：http://100years.biz/chinese/pharmaceutical/antimicrobial/Penicillin/2271.htm 

【 藥品名稱 】 [[注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉]] 

【 英文名稱 】 Mezlocillin sodium and Sulbactam sodium for Injection 

【 藥品別名 】 

商品名：[[佳洛坦]] 

本品為[[復(fù)方制劑]]，其組分為[[美洛西林鈉]]與[[舒巴坦鈉]]。 

【 性狀 】 

本品為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末或疏松塊狀物.　　
==藥理毒理==

===藥理作用:===
本品為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4:1的比例組成的復(fù)方制劑。[[美洛西林]]屬[[青霉素]]類(lèi)[[廣譜]][[抗生素]]，主要通過(guò)干擾[[細(xì)菌]][[細(xì)胞壁]]的合成而起[[殺菌作用]]；[[舒巴坦]]除對(duì)[[奈瑟菌]]科和不動(dòng)[[桿菌]]外，對(duì)其它細(xì)菌無(wú)[[抗菌]]活性，但是舒巴坦對(duì)由β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素[[耐藥菌株]]產(chǎn)生的多數(shù)重要的β-內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止[[耐藥]]菌對(duì)青霉素類(lèi)和[[頭孢菌素類(lèi)]]抗生素的破壞，舒巴坦與青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)抗生素具有明顯的協(xié)同作用。 

本品對(duì)多種[[革蘭氏陽(yáng)性]]菌和[[革蘭氏陰性]]菌(包括有氧和厭氧株)均有殺菌作用，而且體外對(duì)多數(shù)細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。體外試驗(yàn)表明，復(fù)方中的兩藥合用，可增強(qiáng)對(duì)多種產(chǎn)酶[[菌株]]和[[金黃色葡萄球菌]]、[[大腸桿菌]]的[[抗菌作用]]；與美洛西林單藥比較，本品對(duì)不動(dòng)[[桿菌屬]]、[[糞產(chǎn)堿桿菌]]、粘質(zhì)沙雷菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、[[枸櫞酸]]桿菌、[[痢疾桿菌]]、[[綠膿桿菌]]等的抗菌作用均有不同程度的增強(qiáng)。 

另外，美洛西林體外還對(duì)以下微生物有抗菌活性：[[腸桿菌]]、奇異[[變形桿菌]]、普通變形桿菌、摩根菌、枸櫞酸菌屬、克雷伯菌屬、[[流感嗜血桿菌]]、副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、[[肺炎]]鏈球菌、[[消化]][[球菌]]屬、消化[[鏈球菌]]屬、梭菌屬、梭桿菌屬、多形桿菌屬等。　　
===毒理研究：===
目前尚無(wú)本復(fù)方的遺傳[[毒性]]、[[生殖]]毒性和致癌性研究資料，各單藥的毒理研究可參考以下相關(guān)資料。 

美洛西林： 

生殖毒性：在給予小鼠、[[大鼠]]和兔的劑量達(dá)人用劑量的2倍時(shí)，未發(fā)現(xiàn)本品有生育力損傷和對(duì)[[胎兒]]的毒性。但尚無(wú)充分和嚴(yán)格的孕婦臨床研究資料，動(dòng)物與人的相關(guān)性尚不清楚，所以只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)，才能在[[妊娠期]]使用。本品能通過(guò)[[胎盤(pán)]]，并在[[臍帶]]血和[[羊水]]中有很低的濃度。正在哺乳的母親的乳汁中可檢測(cè)到低濃度的本品，因此在給予哺乳的婦女時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。 

舒巴坦： 

生殖毒性：在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達(dá)人用劑量的10倍時(shí)，未發(fā)現(xiàn)本品有生育力損傷和對(duì)胎兒的毒性。但是無(wú)充分和嚴(yán)格的孕婦臨床研究資料，動(dòng)物與人的相關(guān)性尚不清楚?！　?==藥代動(dòng)力學(xué)==
國(guó)內(nèi)目前缺乏本品詳細(xì)的藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。 

據(jù)資料介紹，美洛西林鈉給藥后吸收與分布較快，成人[[靜脈]]給藥1g、2g，1分鐘后平均[[血藥濃度]]分別為53.4μg /ml、152.0μg /ml，1小時(shí)后的血藥濃度為12.8μg /ml、47.8μg/ml，4小時(shí)后為0.5μg /ml、2.7μg/ml。t1/2約為40分鐘。靜脈給藥3g，6小時(shí)后[[膽汁]]內(nèi)濃度高達(dá)240～1070μg /ml，膽汁[[排泄]]率為65%～75%。舒巴坦鈉靜脈給藥1g，5分鐘后的[[血清]]濃度為130.2μg /ml， t1/2約為1小時(shí)。美洛西林鈉/舒巴坦鈉給藥后迅速分布到各組織中，在[[血液]]、心、肺、腎、脾、肝中的濃度均很高，正常人腦組織中的濃度很低。大部分藥物（87%）由[[腎排泄]]?！　?==[[適應(yīng)癥]]==
本品含β-內(nèi)酰胺酶抑制劑—舒巴坦，適用于產(chǎn)酶耐藥菌引起的中重度下列[[感染性疾病]]，包括： 

1、[[呼吸系統(tǒng)]][[感染]]：如[[中耳炎]]、[[竇炎]]、[[扁桃體炎]]、[[咽炎]]、肺炎、[[急性支氣管炎]]和[[慢性支氣管炎急性發(fā)作]]，[[支氣管擴(kuò)張]]、[[膿胸]]、[[肺膿腫]]等； 

2、[[泌尿生殖系統(tǒng)]]感染：如[[腎盂腎炎]]、[[膀胱炎]]和[[尿道炎]]等； 

3、[[腹腔感染]]：如[[膽道感染]]等； 

4、[[皮膚]]及[[軟組織感染]]：如峰窩組織炎、[[傷口感染]]、[[癤病]]、膿性[[皮炎]]和濃皰?。?

5、性病、[[淋病]]等； 

6、[[盆腔]]感染：[[產(chǎn)科]]感染、產(chǎn)后感染等； 

7、嚴(yán)重系統(tǒng)感染：如[[腦膜炎]]、[[細(xì)菌性心內(nèi)膜炎]]、[[腹膜炎]]、[[敗血癥]]、膿毒癥等。對(duì)于致命的全身性[[細(xì)菌感染]]、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及[[混合感染]]等。如使用本品，建議與其[[他殺]]菌劑[[聯(lián)合用藥]]治療。　　
==用法用量==
[[靜脈滴注]]，用前用適量[[注射用水]]或[[氯化鈉注射液]]溶解后，再加入0.9%氯化鈉注射液或5%[[葡萄糖氯化鈉注射液]]或5%～10%[[葡萄糖注射液]]100ml中靜脈滴注，每次滴注時(shí)間為30～50分鐘。 

成人劑量：每次g（美洛西林3.0g，舒巴坦0.75g），每8小時(shí)或12小時(shí)一次，療程7～14天?！　?==[[不良反應(yīng)]]==
本品通常[[耐受性]]良好，常見(jiàn)不良反應(yīng)為：　　
===1、[[胃腸道]]反應(yīng)：===
如[[腹瀉]]、[[惡心]]、[[嘔吐]]等。腹瀉通常在治療期間或不再繼續(xù)用藥時(shí)即可消失，出現(xiàn)嚴(yán)重和持續(xù)腹瀉時(shí)，應(yīng)考慮到出現(xiàn)潛在致命的抗生素誘發(fā)低膜[[小腸結(jié)腸炎]]的可能性，這時(shí)必須立即停用本藥并采取相應(yīng)的治療（如口服[[萬(wàn)古霉素]]4×250mg/日），禁用減少[[蠕動(dòng)]]藥物。　　
===2、[[過(guò)敏反應(yīng)]]：===
偶有過(guò)敏反應(yīng)，通常為皮膚反應(yīng)（例如[[皮疹]]、[[瘙癢]]）。出現(xiàn)[[蕁麻疹]]時(shí)（青霉素過(guò)敏即發(fā)蕁麻疹反應(yīng)）必須停用本藥。也不能繼續(xù)用其它青霉素類(lèi)[[消炎]]藥治療。 

其它罕見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)有嗜曙[[紅細(xì)胞增多]]，藥物性[[發(fā)熱]]、急性間質(zhì)性[[腎炎]]及[[脈管炎]]。 

個(gè)別病例出現(xiàn)致命的[[過(guò)敏性休克]]，常用的[[急救]]措施包括立即[[靜脈注射]][[腎上腺素]]、靜脈注射擴(kuò)容代用品及靜注高劑量[[皮質(zhì)類(lèi)固醇]]（成人用量相當(dāng)于250mg～1000mg[[氫化潑尼松]]）等?！　?===3、血液系統(tǒng)反應(yīng)：===
用高劑量本品時(shí)罕見(jiàn)[[血小板]]功能紊亂、如出血時(shí)間延長(zhǎng)、紫?；騕[粘膜出血]]，通常僅見(jiàn)于嚴(yán)重腎功能損害患者中。 

若臨床上發(fā)生[[出血]]，并且對(duì)此[[癥狀]]沒(méi)有其它公認(rèn)的原因時(shí)，必須停用本藥。 

個(gè)別患者出現(xiàn)[[白細(xì)胞減少]]或甚至[[粒細(xì)胞缺乏癥]]、[[貧血]]或[[血小板減少癥]]。 

長(zhǎng)期用藥應(yīng)監(jiān)測(cè)血象?！　?===4、[[中樞神經(jīng)系統(tǒng)]]：===
高劑量靜注青霉素類(lèi)藥物，因[[腦脊液]][[中藥]]物濃度過(guò)高，可能出現(xiàn)[[焦慮]]、[[肌肉]][[痙攣]]及[[驚厥]]等，腎功能損害患者若不調(diào)整劑量，由于[[大腦]][[疾病]]增加了藥物進(jìn)入腦脊液，可增加驚厥發(fā)生率?！　?===5、局部反應(yīng)：===
注射部位罕見(jiàn)[[血栓性靜脈炎]]或疼痛?！　?===6、[[實(shí)驗(yàn)室檢查]]：===
[[轉(zhuǎn)氨酶]]（AST，ALT）一過(guò)性升高或[[堿性磷酸酶升高]]、[[低鉀血癥]]、[[膽紅素]]升高、[[肌酐]]升高、[[非蛋白氮]]升高及Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性等?！　?==注意事項(xiàng)==
1、本品含美洛西林，其為青霉素類(lèi)藥品，使用本品前應(yīng)進(jìn)行[[青霉素鈉]]皮內(nèi)敏感試驗(yàn)，陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。治療中，若發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并給予適當(dāng)處理包括吸氧、靜脈應(yīng)用[[糖皮質(zhì)激素]]等。 

2、本品與其它青霉素類(lèi)藥物和頭孢菌素類(lèi)藥物之間存在交叉過(guò)敏性。 

3、本品臨用前用注射用水或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小時(shí)。 

4、延長(zhǎng)療程時(shí)，應(yīng)不定期檢查[[肝腎]]功能和血象。淋病患者初診及治療三個(gè)月后應(yīng)進(jìn)行[[梅毒]]檢查。 

5、本品含青霉素類(lèi)藥物美洛西林，使用本品后，用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液檢查尿中[[葡萄糖]]的實(shí)驗(yàn)結(jié)果會(huì)出現(xiàn)[[假陽(yáng)性]]。建議使用本品后，采用葡萄糖[[氧化酶]]反應(yīng)法（如Clinisitix或Tes-Tape法）進(jìn)行此項(xiàng)檢查。 

6、所有抗生素的使用中假性粘膜[[結(jié)腸炎]]都有報(bào)道，而且可能由輕度發(fā)展到危及生命，所以對(duì)使用本品后發(fā)生腹瀉的病人應(yīng)謹(jǐn)慎處理。 

[[抗菌素]]會(huì)改變引起腹瀉的普通[[菌叢]]，可能使梭狀芽孢桿菌大量生產(chǎn)。研究表明梭狀芽孢桿菌產(chǎn)生的[[毒素]]可能是引起腹瀉的主要原因。 

在確定假性粘膜結(jié)腸炎的治療方案后，可開(kāi)始適當(dāng)?shù)腫[療法]]。輕度假性粘膜結(jié)腸炎可能是由于間歇服藥引起的。對(duì)較嚴(yán)重病例，應(yīng)采取[[補(bǔ)充電解質(zhì)]]、[[蛋白質(zhì)]]和其它臨床對(duì)梭狀芽孢桿菌有效的抗生素的法。[[肝功能不全]]者用藥應(yīng)謹(jǐn)慎，因用藥引起的[[肝功能異常]]是可恢復(fù)的。臨床中引發(fā)死亡的概率非常低，不到四百萬(wàn)分，且通常是某種隱藏疾病或合并用藥引起的。 

7、長(zhǎng)期或重復(fù)使用本藥可導(dǎo)致耐藥細(xì)菌或酵母菌樣[[真菌]]的重度感染。任何原因引起的嚴(yán)重[[電解質(zhì)紊亂]]的病人使用本藥時(shí)，應(yīng)注意本藥中所含的鈉的影響。過(guò)敏性體質(zhì)患者（例如[[支氣管哮喘]]、[[枯草熱]]或蕁麻疹）由于增大了過(guò)敏反應(yīng)出現(xiàn)的機(jī)會(huì)，使用時(shí)必須謹(jǐn)慎。 

【 禁忌 】 

對(duì)青霉素類(lèi)藥物或舒巴坦過(guò)敏者禁用。
==參看==
*[[美洛西林]]
*[[注射用美洛西林]]
*[[美洛西林鈉]]
*[[注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉]]
*[[注射用美洛西林鈉]]
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